Бактрим®

5 мл сиропа содержат 240 мг ко-тримоксазола (200 мг сульфаметоксазола и 40 мг триметоприма); сироп содержит сорбит. 1 таблетка содержит 480 мг ко-тримоксазола (400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма). 1 таблетка Форте содержит 960 мг котримоксазола (800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма).

Действие

Химиотерапевтический - комбинация сульфонамида (сульфаметоксазола) с производным диаминопиримидина (триметоприм), в соотношении 5: 1 - ко-тримоксазол. Оба компонента обладают синергетическим антибактериальным действием, нарушая различные стадии синтеза фолиевой кислоты. Обычно чувствительные микроорганизмы (МИК Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae (положительный по β-лактамазе, отрицательный по β-лактамазе), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Citrobacter freundii, другие виды Citrobacter, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae cloacae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, другие виды Serratia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia enterocolitica, другие виды Yersinia, Vibrio chopplera, Vibrio chopplera. cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei Следующие организмы считаются чувствительными на основании клинического опыта: виды Brucella, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis jirovecii, Cyclospora cayetanensis частично чувствительные организмы (= 80–160 мг) Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный и метициллин-устойчивый), Staphylococcus spp. (Коагулазонегативный), St reptococcus pneumoniae (чувствительный к пенициллину, устойчивый к пенициллину), Haemophilus ducreyi, Providencia rettgeri, другие виды Providencia, Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (главным образом, Acinetobacterinacterofilia, Acinetobacterinas, Acinetobacterinas hydrophilia), главным образом Acinetobacterinas. . Устойчивые микроорганизмы (МПК> 160 мг / л): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallium. Оба компонента препарата быстро и практически полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (абсолютная биодоступность 100%), достигая Cmax в течение 2-4 ч. Сульфаметоксазол примерно на 66% связывается с белками плазмы, а триметоприм - на 37%. Котримоксазол проникает в ткани и жидкости организма, в т.ч. простата, семенная жидкость, выделения из влагалища, слюна, легкие, желчь, спинномозговая жидкость, водянистая влага, интерстициальная жидкость и другие внесосудистые жидкости в организме. Он также проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется около 20% дозы триметоприма (включая CYP3A4, CYP1A2 и CYP2C9); некоторые метаболиты микробиологически активны. Около 80% дозы сульфаметоксазола метаболизируется в печени. И вещества, и их метаболиты почти полностью выводятся почками в результате клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, в результате чего концентрация обоих активных веществ в моче намного выше, чем в крови. Около 2/3 дозы триметоприма и 1/4 дозы сульфаметоксазола выводятся в неизмененном виде с мочой. Небольшое количество каждого вещества выводится с фекалиями. Т0,5 сульфаметоксазола составляет около 11 ч, ​​триметоприма - около 10 ч. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Т0,5 обоих веществ увеличивается. Прерывистый или непрерывный амбулаторный перитонеальный диализ не оказывает значительного влияния на выведение котримоксазола. Сульфаметоксазол и триметоприм в значительной степени удаляются при гемодиализе и гемофильтрации. Фармакокинетика сульфаметоксазола и триметоприма у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью существенно не отличается от таковой у здоровых людей. У пациентов с муковисцидозом почечный клиренс триметоприма и метаболический клиренс сульфаметоксазола увеличиваются; как следствие, общий плазменный клиренс обоих веществ увеличивается, а T0,5 в фазе выведения сокращается. Фармакокинетика сульфаметоксазола и триметоприма в педиатрической популяции зависит от возраста: у новорожденных она ограничена в течение первых 2 месяцев жизни, после чего следует усиление выведения, увеличение общего клиренса и сокращение T0,5 в фазе выведения; различия наиболее значительны у младенцев (от> 1,7 месяцев до 24 месяцев) и постепенно уменьшаются с возрастом, по сравнению с детьми раннего возраста (от 1 года до 3,6 лет), детьми (от 7,5 до 10 лет) ) и взрослые.

Дозировка

Устно. Дети до 12 лет (в виде сиропа): 36 мг / кг массы тела / день котримоксазола (т.е. 30 мг / кг массы тела / сутки сульфаметоксазола и 6 мг / кг массы тела / сутки триметоприма) в 2 приема (вводить по 12 ч). Обычно - младенцы от 6 недель до 5 месяцев: 2,5 мл каждые 12 ч; дети от 6 месяцев до 5 лет: 5 мл каждые 12 ч; дети от 6 до 12 лет: 10 мл каждые 12 ч. Для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii, используйте ко-тримоксазол в дозе не более 120 мг / кг / день (т.е. 100 мг / кг / день сульфаметоксазола и 20 мг / кг массы тела / день триметоприма), в равных дозах, вводимых каждые 6 часов в течение 14 дней; для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii - 900 мг / м2 / день ко-тримоксазола (т.е. 750 мг / м2 / день сульфаметоксазола и 150 мг / м2 / день триметоприма), в 2 приема, вводимых каждые 12 ч в течение следующих 3 дней в неделю (максимальная суточная доза составляет 1920 мг ко-тримоксазола, т.е.1600 мг сульфаметоксазола и 320 мг триметоприма). Взрослые и дети старше 12 лет (в форме таблеток; пациентам, которые не могут глотать таблетки, можно использовать сироп): 960 мг каждые 12 ч; при тяжелых инфекциях - 1440 мг каждые 12 ч. При длительном лечении (более 14 дней) минимальная доза составляет 480 мг каждые 12 ч. При острых инфекциях препарат следует вводить не менее 5 дней или не менее 2 дней. у вас уже есть признаки инфекции. Для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii, используйте дозу, не превышающую 120 мг / кг / день ко-тримоксазола (т.е. 100 мг / кг / день сульфаметоксазола и 20 мг / кг / день триметоприма) в равных разделенных дозах. вводится каждые 6 часов в течение 14 дней; для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii - 480-960 мг 1 раз в сутки. Лечение мягких язв: 960 мг каждые 12 ч; если через 7 дней нет видимых признаков улучшения, рассмотрите возможность приема препарата еще 7 дней (однако отсутствие реакции на лечение может означать, что болезнь вызвана устойчивыми штаммами). Лечение неосложненного острого воспаления мочевыводящих путей: однократно (желательно перед сном) 1920-2880 мг. Особые группы пациентов. Пациентам с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина (CCr)> 30 мл / мин - стандартная дозировка; CCr 15-30 мл / мин - половина стандартной дозы; CCr Способ применения. Принимайте препарат после еды.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами, при лечении взрослых, подростков и детей старше 6 недель.Инфекции дыхательных путей - при обострении хронического бронхита. Воспаление среднего уха. Инфекции пищеварительного тракта, включая брюшной тиф и диарею путешественников. Лечение и профилактика (первичная и вторичная) пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii, у взрослых и детей, особенно у пациентов с тяжелым иммунодефицитом. Инфекция мочевыводящих путей и мягкая язва. Его можно использовать после рассмотрения соотношения польза / риск, проверки эпидемиологических данных и проверки устойчивости к бактериям. Принимая решение о лечении препаратом, следует учитывать официальные рекомендации относительно правильного применения антибактериальных препаратов. Препарат следует использовать для лечения или профилактики инфекций только в случае подтверждения или обоснованного подозрения, что они вызваны бактериями или другими микроорганизмами, чувствительными к ко-тримоксазолу. При отсутствии таких данных эмпирический процесс выбора подходящей антибактериальной терапии должен учитывать местные эпидемиологические условия и условия лекарственной чувствительности.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ко-тримоксазолу или к любому из вспомогательных веществ. Сильное поражение паренхимы печени. Почечная недостаточность тяжелой степени с CCr <15 мл / мин. Одновременный прием дофетилида. Детский возраст до 6 недель.

Меры предосторожности

Не применяйте ко-тримоксазол, за исключением крайней необходимости, пациентам: с дефицитом G-6-PD (риск гемолиза; при необходимости лечения следует вводить только минимальные дозы препарата); при тяжелых гематологических нарушениях. Гематологические побочные эффекты, связанные с дефицитом фолиновой кислоты, могут возникать у пожилых людей, у пациентов с уже существующим дефицитом фолиевой кислоты или у пациентов с почечной недостаточностью (эти симптомы исчезают после приема фолиевой кислоты). С особой осторожностью применять пожилым людям, с нарушением функции почек и / или печени или в случае одновременного применения других препаратов (повышенный риск серьезных побочных эффектов); при тяжелой аллергии или бронхиальной астме в анамнезе; при порфирии; при нарушении функции щитовидной железы. У пациентов, проходящих длительное лечение котримоксазолом, следует регулярно контролировать анализы крови, мочи и функцию почек. Для предотвращения кристаллурии необходимо обеспечить адекватное потребление жидкости и диурез. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в крови у пациентов с нарушением метаболизма калия, почечной недостаточностью, принимающих лекарства, вызывающие гиперкалиемию, а также у пациентов, получающих высокие дозы котримоксазола (например, для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii). Если во время лечения возникает или неожиданно усиливается кашель, одышка или неожиданное ухудшение, состояние пациента следует повторно оценить и рассмотреть возможность прекращения терапии котримоксазолом из-за риска эозинофильного или аллергического альвеолита. Пациенты, принимающие котримоксазол, должны находиться под наблюдением на предмет кожных реакций. В случае появления кожной сыпи, серьезных гематологических нарушений или других серьезных побочных эффектов лечение следует немедленно прекратить. Ко-тримоксазол нельзя повторно назначать пациентам, у которых после приема развился синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. Пациенты, относящиеся к группе «медленных ацетилирующих средств», могут быть более подвержены индивидуальной гиперчувствительности к сульфаниламидам (идиосинкразический феномен). Из-за содержания сорбита сироп не следует применять пациентам с непереносимостью фруктозы.

Нежелательная активность

Часто: тошнота, рвота, повышенные уровни сывороточных трансаминаз, повышенный уровень азота мочевины в крови, повышенный креатинин в крови, лекарственная сыпь, эксфолиативный дерматит, сыпь, пятнисто-папулезная сыпь, сыпь, напоминающая сыпь, эритема, зуд. Нечасто: диарея, псевдомембранозный энтерит, повышение уровня билирубина в крови, гепатит, грибковые инфекции (например, кандидоз), судороги, нарушение функции почек, крапивница. Редко: лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия (мегалобластная, гемолитическая, аутоиммунная, апластическая), стоматит, глоссит, венозная боль и флебит, холестаз, гипогликемия (особенно у пациентов с нарушением функции почек, заболеваниями печени, недостаточностью питания. или тем, кто получает высокие дозы ко-тримоксазола), нейропатии (включая периферическую невропатию и парестезию), галлюцинаций, кристаллурии. Очень редко: метгемоглобинемия, агранулоцитоз, панцитопения, аллергический миокардит, шум в ушах, головокружение, увеит, некроз печени, гиперчувствительность и аллергические реакции (лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь), рабдомиолиз, атаксия. асептический менингит, псевдодерматит, интерстициальный нефрит, повышенный диурез, легочные инфильтраты, мультиформная эритема, светочувствительность, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь (с эозинофилией и системными симптомами) , Пурпура Еноха-Шонлейна. Неизвестно: васкулит сетчатки, острый панкреатит, синдром атрофии желчных протоков, гиперкалиемия (особенно у пациентов с нарушенным метаболизмом калия, почечной недостаточностью или принимающих лекарства, повышающие уровень калия, или получающих высокие дозы триметоприма, применяемого для лечения воспаления. pneumocystis jirovecii), гипонатриемия, артралгия, миалгия, церебральный васкулит, пневмония, васкулит, некротический васкулит, гранулематоз с полиангиитом, узелковый полиартериит. Некоторые пациенты с острым панкреатитом имели серьезные заболевания, в том числе СПИД. У пациентов с ВИЧ типы побочных эффектов аналогичны типам побочных эффектов у населения в целом, но некоторые побочные эффекты могут быть более частыми и иметь другую клиническую картину - очень часто: лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анорексия, тошнота, рвота, диарея, лихорадка (обычно с появление макулопапулезной сыпи), повышение уровня трансаминаз, гиперкалиемия, макулопапулезная сыпь, кожный зуд; нечасто: гипонатриемия, гипогликемия.

Беременность и период лактации

Риск пороков развития плода у женщин, получавших ко-тримоксазол на ранних сроках беременности, четко не продемонстрирован. Поскольку и триметоприм, и сульфаметоксазол проникают через плаценту и могут влиять на метаболизм фолиевой кислоты, применение ко-тримоксазола во время беременности следует рассматривать только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. В этом случае рекомендуется принимать 5 мг фолиевой кислоты в день беременным женщинам или женщинам, планирующим беременность во время приема котримоксазола. По возможности следует избегать использования ко-тримоксазола на последней стадии беременности из-за риска развития желтухи у новорожденного. И триметоприм, и сульфаметоксазол выделяются с грудным молоком. Хотя количество лекарств, принимаемых ребенком, находящимся на грудном вскармливании, невелико, риск для ребенка (подкорковая желтуха, гиперчувствительность) следует сопоставить с ожидаемой терапевтической пользой для матери.

Комментарии

Котримоксазол может завышать результаты по креатинину в крови (примерно на 10%) из-за реакции Яффе с основным пикратом; может вызвать ложные измерения концентрации метотрексата в крови с помощью метода конкурентного связывания белков с использованием бактериальной дигидрофолатредуктазы в качестве связывающего белка (при измерении концентрации метотрексата с помощью радиоиммуноанализа не возникает никаких помех). Информация подготовлена ​​на основе SPC из 17.08.2017 Актуальный SmPC доступен на сайте www.roche.pl.

Взаимодействия

Триметоприм является ингибитором переносчика органических катионов 2 (OCT2) и слабым ингибитором CYP2C8. Сульфаметоксазол - слабый ингибитор CYP2C9. Системное воздействие препаратов, переносимых OCT2 (например, дофетилида, амантадина, мемантина и ламивудина), может увеличиваться при одновременном применении с ко-тримоксазолом. Препарат значительно увеличивает концентрацию и воздействие дофетилида, увеличивая риск тяжелых желудочковых аритмий, в том числе пуантах де torsade - применение с дофетилидом противопоказано. Пациенты, принимающие амантадин или мемантин, могут иметь повышенный риск неврологических нежелательных явлений, например делирия и миоклонуса. Системное воздействие препаратов, метаболизируемых преимущественно CYP2C8 (паклитаксел, амиодарон, дапсон, репаглинид, розиглитазон и пиоглитазон), может увеличиваться при совместном применении с ко-тримоксазолом. Паклитаксел и амиодарон имеют узкий терапевтический индекс - совместное применение с ко-тримоксазолом не рекомендуется. И дапсон, и ко-тримоксазол могут вызывать метгемоглобинемию с потенциалом как фармакокинетических, так и фармакодинамических взаимодействий, поэтому при совместном применении следует контролировать наличие метгемоглобинемии; если возможно, рассмотрите альтернативные методы лечения. Пациенты, получающие репаглинид, розиглитазон или пиоглитазон, должны регулярно контролироваться на предмет гипогликемии. Системное воздействие препаратов, метаболизируемых в основном CYP2C9, может увеличиваться при совместном приеме с котримоксазолом; это касается, среди прочего nw. препараты: кумарины (варфарин, аценокумарол, фенпрокумон) - контролируют параметры коагуляции; фенитоин - контролировать симптомы отравления фенитоином; сульфонилмочевины (глибенламид, гликлазид, глипизид, хлорпропамид и толбутамид) - регулярно проверяйте уровень глюкозы в крови (может возникнуть гипогликемия). Повышение концентрации дигоксина в крови может происходить при одновременном применении котримоксазола, особенно у пожилых пациентов - проверьте уровень дигоксина в крови. Использование ко-тримоксазола с лекарствами, которые, как известно, являются миелосупрессивными или нефротоксичными, такими как аналоги нуклеозидов, такролимус, азатиоприн или меркаптопурин, увеличивает риск миело- и нефротоксичности - при совместном приеме пациентов следует тщательно контролировать. Следует избегать одновременного применения с клозапином, т. Е. Препаратом, который может вызвать агранулоцитоз. Повышенная частота тромбоцитопении наблюдается у пожилых пациентов, принимающих сопутствующую терапию некоторыми диуретиками, особенно тиазидами - у пациентов, получающих диуретики, следует регулярно контролировать количество тромбоцитов. Сульфаметоксазол может конкурировать со связыванием белков сыворотки и почечным транспортом метотрексата, тем самым увеличивая фракцию свободного метотрексата и общее воздействие метотрексата в организме; триметоприм имеет низкое сродство к дегидрофолатредуктазе человека, но может увеличивать токсичность метотрексата, особенно если присутствуют другие факторы риска, такие как пожилой возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, снижение резерва костного мозга и использование высоких доз метотрексата - пациенты из группы риска должны лечиться фолиевая кислота или фолинат кальция для противодействия неблагоприятному воздействию метотрексата на кроветворение. Сообщалось о панцитопении у пациентов, принимавших одновременно триметоприм и метотрексат. Котримоксазол, используемый с пириметамином (в дозе> 25 мг / нед.), Может вызвать мегалобластную анемию. Котримоксазол обладает калийсберегающим действием - следует соблюдать осторожность при одновременном назначении котримоксазола с другими лекарствами, повышающими уровень калия в крови, например, ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина, калийсберегающими диуретиками и преднизолоном. Преходящее ухудшение функции почек наблюдалось у пациентов, получавших котримоксазол и циклоспорин после трансплантации почки. Котримоксазол усиливает эффект пероральных гипогликемических препаратов - рекомендуется более частый контроль гликемии и возможное изменение дозы противодиабетических препаратов во время и после приема котримоксазола.

Цена

Бактрим®, цена 100% 12,58 зл.

В составе препарата содержится вещество: Ко-тримоксазол.