Салазопирин ™ EN

1 таблетка Кишечный состав содержит 500 мг сульфасалазина.

Действие

Сульфасалазин оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное и антибактериальное действие. Он используется для подавления воспаления, особенно слизистой оболочки кишечника, и для лечения активного ревматоидного артрита. Механизм действия при воспалительных заболеваниях кишечника. Противовоспалительный эффект местного месалазина считается основным действием сульфасалазина.Кроме того, иммуносупрессивная активность была обнаружена в результате ингибирования метаболизма лимфоцитов и гранулоцитов и ингибирования различных ферментных систем всеми тремя соединениями (сульфасалазином, сульфапиридином, месалазином). Бактериостатическое действие сульфапиридина, образующегося локально в толстой кишке, также может иметь клиническое значение. Препарат влияет как на аэробную, так и на анаэробную бактериальную флору. Механизм действия при ревматоидном артрите не установлен. После приема внутрь препарат частично всасывается (примерно в 20% от введенной дозы) в тонком кишечнике, а затем подвергается энтерогепатической циркуляции. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3-6 часов, а связывание с белками составляет примерно 99%. Существуют значительные межиндивидуальные различия в концентрации лекарственного средства в сыворотке. Сульфасалазин имеет умеренную тенденцию к накоплению в организме. Небольшой процент дозы выводится с мочой. Сульфасалазин расщепляется бактериями в просвете толстой кишки на два основных метаболита: сульфапиридин и месалазин (5-аминосалициловая кислота). Сульфапиридин быстро всасывается, частично метаболизируется в печени до неактивного ацетилсульфапиридина и в основном выводится в неизмененном виде с мочой. Неацетилированный сульфапиридин частично связывается с белками сыворотки, и максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 12 ч. Сульфапиридин проявляет определенную тенденцию к накоплению; он больше не обнаруживается в сыворотке до 3 дней после отмены препарата. Степень ацетилирования сульфапиридина определяется генетически. Пациенты с медленным ацетилированием показывают более высокие уровни свободного сульфапиридина в сыворотке крови и, следовательно, демонстрируют большую тенденцию к возникновению побочных эффектов. Месалазин всасывается в меньшей степени. 15% дозы выводится с мочой. Основная часть введенной дозы, 75%, остается в просвете толстой кишки и выводится с фекалиями в виде 5-аминосалициловой кислоты.

Дозировка

Устно. Ревматоидный артрит. Взрослые: дозировку следует подбирать индивидуально. Рекомендуемая дозировка - 1-3 г в сутки. Чаще всего используется доза - 2 таблетки. Дважды в день. Рекомендуется начинать лечение с более низких доз и постепенно увеличивать их по схеме: 1-4 день: 1 таблетка. утром по 2 таблетки вечером; 5-8 день: 1 таблетка утром по 2 таблетки вечером; день 9 и следующие: 2 таблетки утром по 2 таблетки вечером. Если реакция пациента на лечение неудовлетворительна в течение 2-3 месяцев, суточная доза сульфасалазина может быть увеличена максимум до 3 г. У пациентов, у которых наблюдаются побочные реакции, доза может быть временно снижена. Воспалительные заболевания кишечника - острая форма заболевания. Взрослые: при тяжелых обострениях заболевания: 2-4 таблетки. 3-4 раза в день. Рецидивы легкой и средней степени тяжести: по 2 таб. 3-4 раза в день. Дети: 40-60 мг / кг массы тела / день в 3-6 приемов. Воспалительное заболевание кишечника - поддерживающее лечение. Взрослые: 2 таблетки. 2-3 раза в день. Лечение этой дозой не следует прерывать и продолжать в течение длительного времени при отсутствии побочных эффектов. В случае обострения болезни дозу увеличивают до 2-4 таблеток. 3-4 раза в день. Дети: 20-30 мг / кг массы тела / день в 3-6 приемов. Дозировку следует подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния, переносимости пациентом и реакции на лечение. Пациентам, которые никогда ранее не лечили сульфасалазином, рекомендуется постепенно увеличивать дозу в течение нескольких недель. Таблетки следует принимать во время еды, глотать целиком, их нельзя измельчать или ломать. Суточную дозу следует равномерно разделить на несколько приемов.

Показания

Ревматоидный артрит, резистентный к лечению НПВП. Воспалительное заболевание кишечника (например, язвенный колит, болезнь Крона).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам или салицилатам, их производным и любым вспомогательным веществам. Острая перемежающаяся порфирия, смешанная порфирия. Непроходимость мочевыводящих путей или кишечника. Не применять детям младше 2 лет.

Меры предосторожности

С осторожностью применять пациентам: с тяжелой аллергией и бронхиальной астмой, с дефицитом G-6-PD (риск гемолитической анемии). Сульфасалазин не следует применять пациентам с нарушением функции почек или печени или с аномальным составом крови, если только потенциальная польза не перевешивает риски. При использовании дозы 70 мг / кг м.т. / день уровни в крови могут достигать уровня, который считается порогом токсичности (50 мкг / мл). У пациентов с легкой гиперчувствительностью следует рассмотреть возможность десенсибилизации. В случае возникновения тяжелых реакций гиперчувствительности прием препарата следует прекратить. Следует тщательно наблюдать за пациентами, у которых во время лечения развивается инфекция. Сообщалось о серьезных инфекциях, связанных с подавлением костного мозга, включая случаи сепсиса и пневмонии. Лечение следует прекратить, если у пациента разовьется тяжелая инфекция, и следует тщательно рассмотреть необходимость лечения у пациентов с рецидивирующими или хроническими инфекциями в анамнезе. При появлении признаков или симптомов эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (например, кожная сыпь, поражения слизистой оболочки или любые признаки гиперчувствительности) прием сульфасалазина следует прекратить и никогда не возобновлять. Сообщалось также о реакциях системной гиперчувствительности, угрожающих жизни, таких как лекарственная сыпь с эозинофилией и системные симптомы. Следует учитывать ранние признаки гиперчувствительности (лихорадка, лимфаденопатия, с сыпью или без нее) и при необходимости прекратить лечение.

Нежелательная активность

Очень часто: расстройство желудка, тошнота. Часто: лейкопения, потеря аппетита, головная боль и головокружение, дисгевзия, шум в ушах, кашель, боль в животе, метеоризм, диарея, рвота, геморрагический диатез, зуд, артралгия, протеинурия, лихорадка. Нечасто: тромбоцитопения, депрессия, одышка, желтуха, алопеция, крапивница, отек лица, повышение ферментов печени. Редко: смена ногтей. Очень редко: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона. Неизвестно: асептический менингит, псевдомембранозный колит, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая, гемолитическая и мегалобластная анемия, макроцитоз, анафилактический шок, сывороточная болезнь, дефицит фолиевой кислоты, энцефалопатия, перикардиальная нейропатия, перикардит, перикардит. сердечные заболевания, бледность, фиброзный альвеолит, интерстициальное заболевание легких, эозинофильная инфильтрация, ротоглоточная боль, обострение язвенного колита, панкреатит, печеночная недостаточность, молниеносный гепатит, гепатит, холестатический гепатит, холестаз, сыпь лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами, ангионевротический отек, токсический пустулезный дерматит, эритема, сыпь, эксфолиативный дерматит, красный плоский лишай, реакция светочувствительности, системная красная волчанка, синдром Шегрена, нефротический синдром, интерстициальный застой почечное кровотечение, кристаллы в моче, гематурия, камни в почках, преходящая олигоспермия, изменение цвета кожи и жидкостей организма на желтый, индукция аутоантител

Беременность и период лактации

Препарат можно применять при беременности только в случае крайней необходимости. Риск повреждения плода при применении сульфасалазина во время беременности считается низким. Пероральный сульфасалазин подавляет абсорбцию и метаболизм фолиевой кислоты, что может привести к ее дефициту. Сульфасалазин проникает в грудное молоко, но количество препарата в грудном молоке не должно представлять опасности для здорового ребенка. С осторожностью назначают недоношенным и новорожденным с физиологической желтухой. Препарат снижает количество и подвижность сперматозоидов, что может повлиять на фертильность. Этот эффект обычно обратим после прекращения лечения.

Комментарии

При использовании этого лекарства следует принимать достаточное количество жидкости, поскольку сульфасалазин может вызывать образование кристаллов в моче и образование камней в почках. Во время лечения следует контролировать анализ крови и функцию печени перед началом лечения и каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев лечения. Периодические осмотры следует проводить каждые 4 недели в течение следующих 3 месяцев. После этого следует проверять анализ крови и функцию печени каждые 3 месяца. Следует контролировать функцию почек до лечения и через регулярные промежутки времени во время лечения. Изменения в картине крови (например, макроцитоз и панцитопения), которые могут быть связаны с дефицитом фолиевой кислоты, можно нормализовать путем введения фолиевой кислоты (лейковорина). Во время применения препарата может быть получено ложное превышение реальной концентрации норметанефрина в моче, определенной методом жидкостной хроматографии.

Взаимодействия

Снижение всасывания дигоксина может происходить при одновременном применении сульфасалазина. Дефицит фолиевой кислоты может возникнуть из-за того, что сульфасалазин подавляет ее абсорбцию. Рифампицин снижает концентрацию в плазме сульфапиридина (одного из метаболитов сульфасалазина), что, возможно, связано с действием рифампицина, индуцирующим печеночные ферменты. Одновременный пероральный прием сульфасалазина и меркаптопурина или азатиопурина может привести к угнетению костного мозга и лейкопении. Сульфасалазин подавляет тиопуринметилтрансферазу, которая участвует в метаболизме меркаптопурина.

Цена

Салазопирин ™ EN, цена 100% 56,94 зл.

В составе препарата содержится вещество: сульфасалазин.