Jardiance

1 таблетка пау. содержит 10 мг эмпаглифлозина. Препарат содержит лактозу.

Действие

Гипогликемический препарат, обратимый, мощный и селективный конкурентный ингибитор натрий-глюкозного ко-переносчика 2 (SGLT2). Он не ингибирует другие переносчики глюкозы, важные для транспорта глюкозы в периферические ткани, и в 5000 раз более селективен для SGLT2, чем для SGLT1, основного переносчика, ответственного за всасывание глюкозы из кишечника. SGLT2 высоко экспрессируется в почках, тогда как его экспрессия в других тканях низка или равна нулю. Он отвечает как наиболее важный переносчик реабсорбции глюкозы из клубочкового фильтрата обратно в кровоток. У пациентов с диабетом 2 типа и гипергликемией больше глюкозы фильтруется и резорбируется. Эмпаглифлозин улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом 2 типа за счет снижения реабсорбции глюкозы почками. Количество глюкозы, выводимой почками с помощью этого механизма выведения с мочой, зависит от концентрации глюкозы в крови и значения СКФ. Ингибирование SGLT2 у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и гипергликемией приводит к тому, что избыток глюкозы выводится с мочой. После перорального приема эмпаглифлозин быстро всасывается, при этом Cmax в плазме составляет примерно 1,5 часа после приема дозы. После этого концентрация в плазме снижается двухфазным образом с фазой быстрого распределения и относительно медленной конечной фазой. После перорального приема раствора эмпаглифлозина проникновение в эритроциты составляет около 37%, а связывание с белками плазмы - около 86%. В плазме не обнаружено основных метаболитов эмпаглифлозина, наиболее распространенными метаболитами являются конъюгаты 3-глюкуроновой кислоты (2-, 3- и 6-O-глюкуронид). Основным путем метаболизма эмпаглифлозина у человека является глюкуронизация с помощью уридин-5-дифосфоглюкуронилтрансфераз UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9. Расчетный очевидный конечный T0,5 для эмпаглифлозина в фазе элиминации составляет 12,4 ч. При однократном ежедневном приеме стационарные концентрации эмпаглифлозина в плазме достигаются после 5-й дозы. После перорального приема раствора эмпаглифлозина примерно 96% введенной дозы выводилось с калом (41%) или мочой (54%).

Дозировка

Устно. Взрослые: рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг один раз в сутки при монотерапии и в комбинации с другими антигипергликемическими средствами, включая инсулин. У пациентов, переносящих дозу эмпаглифлозина 10 мг один раз в сутки с рСКФ> 60 мл / мин / 1,73 м2 и требующих более жесткого гликемического контроля, доза может быть увеличена до 25 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза - 25 мг. Когда эмпаглифлозин используется в сочетании с сульфонилмочевиной или с инсулином, может потребоваться уменьшение дозы сульфонилмочевины или инсулина для снижения риска гипогликемии. Особые группы пациентов. Эффективность препарата в отношении контроля гликемии зависит от функции почек. Коррекция дозы не требуется для пациентов с рСКФ> 60 мл / мин / 1,73 м2 или CCr> 60 мл / мин. Лечение не следует начинать у пациентов с рСКФ 2 или CCr 2 или с CCr ниже 60 мл / мин, дозу эмпаглифлозина следует корректировать или поддерживать на уровне 10 мг один раз в сутки. Лечение следует прекратить у пациентов с рСКФ ниже 45 мл / мин / 1,73 м2 или CCr ниже 45 мл / мин. Его не следует использовать у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или у пациентов, находящихся на диализе, поскольку не ожидается, что он будет эффективен у таких пациентов. У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Не рекомендуется применять пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (повышенное воздействие, ограниченный опыт). Коррекция дозы в зависимости от возраста пациента не требуется. У пациентов в возрасте 75 лет и старше следует учитывать повышенный риск истощения объема; не рекомендуется применять пациентам от 85 лет и старше. Безопасность и эффективность эмпаглифлозина у детей и подростков еще не установлены. Способ дачи. Таблетки можно принимать во время еды или без нее. Их следует проглатывать целиком, запивая водой. Если доза пропущена, ее следует принять, как только пациент вспомнит. Не следует принимать двойную дозу в тот же день.

Показания

Лечение взрослых с недостаточно контролируемым диабетом 2 типа, включая диету и упражнения: в качестве монотерапии, когда метформин не может быть использован из-за непереносимости; в сочетании с другими препаратами, применяемыми для лечения диабета.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ.

Меры предосторожности

Сообщалось о редких случаях диабетического кетоацидоза (ДКА), включая опасные для жизни и летальные случаи, у пациентов, получавших ингибиторы SGLT2, включая эмпаглифлозин. В некоторых случаях клиническая картина была атипичной, только с умеренным повышением уровня глюкозы в крови ниже 14 ммоль / л (250 мг / дл). Неизвестно, увеличивают ли более высокие дозы эмпаглифлозин риск ДКА. Риск диабетического кетоацидоза следует учитывать в случае неспецифических симптомов, таких как тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, сильная жажда, затрудненное дыхание, спутанность сознания, необычная усталость или сонливость. Пациенты должны быть незамедлительно обследованы на кетоацидоз, если такие симптомы развиваются, независимо от уровня глюкозы в крови. Лечение эмпаглифлозином следует немедленно прекратить у пациентов с подозрением на ДКА или диагностированным им. Пациентам, госпитализированным в связи с серьезным хирургическим вмешательством или тяжелым острым заболеванием, лечение следует прекратить. В обоих случаях лечение эмпаглифлозином может быть возобновлено, когда состояние пациента стабилизируется. Перед началом терапии эмпаглифлозином следует учитывать факторы, предрасполагающие пациента к кетоацидозу. Пациенты с повышенным риском ДКА включают пациентов с низким функциональным резервом бета-клеток (например,пациенты с сахарным диабетом 2 типа и низким уровнем С-пептида или аутоиммунным сахарным диабетом с поздним началом (LADA) или пациенты с панкреатитом в анамнезе), пациенты с состояниями, приводящими к ограничению питания или тяжелым обезвоживанием, пациенты, у которых снижена доза инсулина, и пациенты с повышенная потребность в инсулине из-за острого заболевания, хирургического вмешательства или злоупотребления алкоголем. У таких пациентов ингибиторы SGLT2 следует применять с осторожностью. Возобновление лечения ингибитором SGLT2 у пациентов, которые ранее перенесли ДКА во время терапии ингибитором SGLT2, не рекомендуется, если не будет выявлена ​​и устранена другая четкая причина. Эмпаглифлозин не следует применять пациентам с сахарным диабетом 1 типа, поскольку его безопасность и эффективность у этих пациентов не установлены. Ограниченные данные клинических испытаний показывают, что ДКА часто встречается у пациентов с диабетом 1 типа, получавших ингибиторы SGLT2. Лечение эмпаглифлозином не следует начинать у пациентов с рСКФ ниже 60 мл / мин / 1,73 м2 или с CCr 2 или CCr 2 или CCr ниже 45 мл / мин. Эмпаглифлозин не следует применять пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности (СНН) или пациентам, находящимся на диализе, поскольку не ожидается, что он будет эффективен у таких пациентов. Рекомендуется оценивать функцию почек следующим образом: до начала лечения эмпаглифлозином и периодически во время лечения, т.е. не реже одного раза в год; перед началом лечения любыми другими сопутствующими лекарствами, которые могут отрицательно повлиять на функцию почек. Сообщалось о поражении печени в ходе клинических испытаний эмпаглифлозина; Причинно-следственная связь между эмпаглифлозином и повреждением печени не установлена. При лечении эмпаглифлозином наблюдалось повышение гематокрита. Влияние эмпаглифлозина на экскрецию глюкозы с мочой связано с осмотическим диурезом, который может влиять на гидратационный статус. Пациенты в возрасте 75 лет и старше могут подвергаться большему риску истощения объема - больший риск побочных эффектов истощения объема. Поэтому особое внимание следует уделять потреблению жидкости при одновременном применении с лекарствами, которые могут привести к истощению жидкости (например, диуретиками, ингибиторами АПФ). Опыт лечения пациентов в возрасте 85 лет и старше ограничен. В этой возрастной группе не рекомендуется начинать лечение эмпаглифлозином. Из-за механизма действия ингибиторов SGLT-2 осмотический диурез, связанный с терапевтической глюкозурией, может вызывать небольшое снижение артериального давления - следует проявлять осторожность у пациентов, у которых может возникнуть риск такого падения артериального давления, например, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов, проходящих лечение антигипертензивные средства с эпизодами гипотензии в анамнезе или пациенты в возрасте 75 лет и старше. В случае состояний, которые могут привести к потере жидкости в организме (например, желудочно-кишечные заболевания), рекомендуется тщательный мониторинг состояния гидратации (например, физикальное обследование, измерение артериального давления, лабораторные тесты, включая гематокрит) и уровня электролитов. Следует рассмотреть возможность временного прекращения лечения эмпаглифлозином до устранения потери жидкости. У пациентов с осложненной инфекцией мочевыводящих путей следует рассмотреть возможность временной приостановки лечения эмпаглифлозином. Повышенная частота ампутации нижних конечностей (в первую очередь пальца стопы) наблюдалась в продолжающихся долгосрочных клинических исследованиях с другим ингибитором SGLT2. Неизвестно, является ли это «эффектом класса наркотиков». Как и в случае со всеми диабетиками, важно обучать пациентов профилактическому уходу за стопами. Опыт лечения пациентов с сердечной недостаточностью I-II классов по NYHA ограничен, и нет опыта лечения пациентов с III-IV классами по NYHA. Одно клиническое исследование показало, что у 10,1% пациентов исходно была сердечная недостаточность. Снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний у этих пациентов было таким же, как и в общей популяции исследования. Препарат содержит лактозу - не следует применять пациентам с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или мальабсорбцией глюкозо-галактозы.

Нежелательная активность

Очень часто: гипогликемия (при применении в сочетании с сульфонилмочевиной или инсулином). Часто: вагинальный кандидоз, вагинит, вульвит, баланит и другие генитальные инфекции, инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит и сепсис мочевыводящих путей), зуд (генерализованный), сыпь, учащенное мочеиспускание, повышение липидов в сыворотке крови. Нечасто: крапивница, уменьшение объема жидкости (включая падение артериального давления, падение систолического артериального давления, обезвоживание, гипотензию, гиповолемию, ортостатическую гипотензию и обмороки), дизурия, повышение уровня креатинина в крови и / или снижение скорости клубочковой фильтрации, повышение гематокрита. Редко: диабетический кетоацидоз. Неизвестно: ангионевротический отек. Сообщалось о редких и тяжелых случаях диабетического кетоацидоза и опасных для жизни или смертельных случаях у пациентов с диабетом 2 типа, получавших ингибиторы SGLT2. У некоторых из этих пациентов течение ацидоза было атипичным, с умеренным повышением уровня глюкозы в крови.

Беременность и период лактации

Желательно избегать применения препарата во время беременности. Препарат нельзя применять в период грудного вскармливания. Исследования на животных не показали прямого или косвенного вредного воздействия на фертильность.

Комментарии

Пациенты, принимающие препарат, будут иметь положительный результат теста на глюкозу в моче. Препарат незначительно влияет на способность управлять автомобилем и машинами. Следует соблюдать меры предосторожности, чтобы избежать гипогликемии при вождении или работе с механизмами, особенно при одновременном применении с сульфонилмочевиной и / или инсулином.

Взаимодействия

Эмпаглифлозин может усиливать диуретический эффект тиазидных и петлевых диуретиков и может повышать риск обезвоживания и гипотензии. Инсулин и стимуляторы секреции инсулина, такие как сульфонилмочевина, могут повышать риск гипогликемии. Следовательно, может потребоваться снижение дозы инсулина или средства, усиливающего секрецию инсулина, при использовании в сочетании с эмпаглифлозином для снижения риска гипогликемии. Влияние других препаратов на эмпаглифлозин. Основным путем метаболизма эмпаглифлозина является глюкуронизация с помощью UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 и UGT2B7. Эмпаглифлозин является субстратом почечных транспортеров захвата человека OAT3, OATP1B1 и OATP1B3, но не OAT1 или OCT2; является субстратом P-гликопротеина (P-gp) и белка устойчивости к раку груди (BCRP). Совместное введение эмпаглифлозина и пробенецида, ингибитора ферментов UGT и OAT3, привело к увеличению Cmax эмпаглифлозина в плазме на 26% и увеличению AUC на 53%. Эти изменения не считались клинически значимыми. Влияние индукции УГТ на эмпаглифлозин не изучалось. Следует избегать одновременного приема препаратов, которые, как известно, индуцируют ферменты UGT, из-за риска снижения эффективности. Исследование взаимодействия in vitro с гемфиброзилом, ингибитором транспортеров OAT3 и OATP1B1 / 1B3, показало увеличение Cmax эмпаглифлозина на 15% и AUC на 59% после совместного приема. Эти изменения не считались клинически значимыми. Ингибирование переносчиков OATP1B1 / 1B одновременным введением рифампицина увеличивало Cmax на 75% и AUC эмпаглифлозина на 35%. Эти изменения не считались клинически значимыми. Воздействие эмпаглифлозина было сходным при совместном введении с верапамилом, ингибитором P-gp, и без него, что указывает на то, что ингибирование P-gp не оказывает клинически значимого влияния на эмпаглифлозин. Исследования взаимодействия показывают, что на фармакокинетику эмпаглифлозина не влияет совместное применение метформина, глимепирида, пиоглитазона, ситаглиптина, линаглиптина, варфарина, верапамила, рамиприла, симвастатина, торасемида и гидрохлоротиазида. Влияние эмпаглифлозина на другие препараты. Эмпаглифлозин не ингибирует, не инактивирует и не индуцирует изоформы CYP450. Эмпаглифлозин не ингибирует UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 или UGT2B7. Следовательно, взаимодействия с участием основных изоформ CYP450 и UGT между эмпаглифлозином и совместно вводимыми субстратами этих ферментов считаются очень маловероятными. Эмпаглифлозин в терапевтических дозах не ингибирует P-gp. Основываясь на исследованиях in vivo, маловероятно, что эмпаглифлозин будет вызывать взаимодействия с лекарственными средствами, которые являются субстратами P-gp. Совместное введение дигоксина, субстрата P-gp, с эмпаглифлозином привело к увеличению AUC на 6% и Cmax дигоксина на 14%. Эти изменения не считались клинически значимыми. Эмпаглифлозин не ингибирует переносчики захвата почками человека, такие как OAT3, OATP1B1 и OATP1B3, in vitro в клинически значимых концентрациях в плазме, поэтому взаимодействие с субстратами этих переносчиков захвата почками считается очень маловероятным. Исследования взаимодействия на здоровых добровольцах показывают, что эмпаглифлозин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику метформина, глимепирида, пиоглитазона, ситаглиптина, линаглиптина, симвастатина, варфарина, рамипирила, дигоксина, диуретиков и пероральных контрацептивов.

Цена

Жардианс, цена 100% 144,19 зл.

В составе препарата содержится вещество: Эмпаглифлозин.