Веллбутрин XR

1 таблетка пау. модифицированный выпуск содержит 150 мг или 300 мг гидрохлорида бупропиона.

Действие

Антидепрессивный препарат. Селективный ингибитор нейронального поглощения катехоламинов (норадреналин и дофамин). Он минимально влияет на поглощение индоламинов (серотонина). Он не подавляет активность МАО. Механизм действия при лечении депрессии неизвестен, возможно, он связан с норадренергическим и / или дофаминергическим механизмом. После приема внутрь 300 мг бупропиона гидрохлорида в форме таб. o мод. После высвобождения пиковые уровни в крови достигаются примерно через 5 ч. Абсолютная биодоступность неизвестна, данные по экскреции с мочой предполагают, что не менее 87% дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Он интенсивно метаболизируется в организме. Три основных метаболита (гидроксибупропион и изомеры аминоспирта треогидробупропион и эритрогидробупропион) проявляют фармакологическую активность. Затем активные метаболиты метаболизируются до неактивных форм и выводятся с мочой. Бупропион, гидроксибупропион и треогидробупропион умеренно связываются с белками (84%, 77%, 42% соответственно). Исследования in vitro показывают, что бупропион метаболизируется до его активного метаболита, гидроксибупропиона, главным образом изоферментом CYP2B6, тогда как CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4, 2E1 метаболизируются в меньшей степени. Бупропион и гидроксибупропион являются ингибиторами изофермента CYP2D6. Бупропион в основном выводится в виде метаболитов: 87% с мочой и 10% с фекалиями, только 0,5% бупропиона выводится в неизмененном виде. Средний T0,5 в фазе выведения бупропиона и гидроксибупропиона составляет примерно 20 ч, треогидробупропиона - 37 ч, эритрогидробупропиона - 33 ч.

Дозировка

Устно. Взрослые: рекомендуемая начальная доза составляет 150 мг 1 раз в сутки. Оптимальная доза в клинических исследованиях не установлена. Если после 4 недель лечения 150 мг улучшения не наблюдается, дозу можно увеличить до 300 мг один раз в день. Между последовательными дозами должен быть интервал 24 ч. Эффект от препарата наблюдался через 14 дней после начала лечения; полный антидепрессивный эффект может проявиться только через несколько недель лечения. Пациентов с депрессией следует лечить не менее 6 месяцев. Частоту лекарственной бессонницы можно снизить, избегая приема препарата перед засыпанием (помните, что между дозами должен быть интервал не менее 24 часов). При переходе от лечения пациентам, принимающим таблетки бупропиона с пролонгированным высвобождением, по возможности следует вводить ту же общую суточную дозу. Особые группы пациентов. У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью и у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки. Препарат не предназначен для применения у детей и подростков до 18 лет. Безопасность и эффективность применения у детей и подростков до 18 лет не установлены. Эффективность у пожилых пациентов четко не установлена. В клинических испытаниях использовалась та же доза, что и для взрослых пациентов.Нельзя исключать повышенной чувствительности у некоторых пожилых пациентов. Способ дачи. Таблетки следует глотать целиком, а не ломать, измельчать или жевать. Препарат можно употреблять независимо от приема пищи. Прекращение лечения. Хотя реакции отмены не ожидается, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы. Бупропион является селективным ингибитором обратного захвата катехоламинов нейронами, поэтому нельзя исключать обратный эффект или реакцию отмены.

Показания

Лечение больших депрессивных эпизодов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бупропиону или любому из вспомогательных веществ. Использование других препаратов, содержащих бупропион, поскольку возникновение судорог зависит от дозы и во избежание передозировки. Текущие или история приступов. Диагностированы опухоли ЦНС. Тяжелый цирроз печени. Текущая или прошлая история нервной булимии или анорексии. Одновременный прием ингибиторов МАО; Препарат можно использовать не ранее, чем через 14 дней после окончания лечения необратимыми ингибиторами МАО, в случае обратимых ингибиторов МАО достаточно периода в 24 ч. Препарат противопоказан пациентам, которые внезапно прекращают употребление алкоголя или других препаратов в любой момент во время лечения. абстиненция связана с риском судорог (особенно бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных средств).

Меры предосторожности

Из-за повышенного риска судорог следует проявлять особую осторожность у пациентов с одним или несколькими факторами, предрасполагающими к снижению порога приступа. Всех пациентов следует обследовать на предмет предрасполагающих факторов, включая: одновременный прием других препаратов, снижающих судорожный порог (например, антипсихотических средств, антидепрессантов, противомалярийных средств, трамадола, теофиллина, системных стероидов, хинолонов и седативных антигистаминных препаратов). , алкогольная зависимость, травмы головы в анамнезе, диабет, леченный гипогликемическими препаратами или инсулином, прием препаратов, стимулирующих или снижающих аппетит. Лечение препаратом следует прекратить и не рекомендуется пациентам, у которых во время терапии возникли судороги. Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, членовредительства и суицида. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступит явная ремиссия. За пациентом следует внимательно наблюдать до наступления улучшения и на ранних стадиях выздоровления (повышенный риск суицида). Пациенты с самоубийством в анамнезе или пациенты, у которых суицидальные мысли были значительной степени выражены до начала терапии, подвергаются повышенному риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства и должны находиться под тщательным наблюдением во время лечения (особенно на ранней стадии или после изменения дозы). контроль, особенно у пациентов младше 25 лет. Изменение схемы лечения, включая прекращение лечения, следует рассматривать у пациентов, у которых наблюдается усиление суицидальных мыслей / поведения, особенно если эти симптомы являются серьезными, появляются внезапно или еще не присутствуют. Эпизоды тяжелой депрессии могут быть начальным симптомом биполярного расстройства. Обычно считается (хотя и не получено из контролируемых исследований), что лечение такого эпизода одними только антидепрессантами может увеличить вероятность смешанного / маниакального эпизода у пациентов с риском биполярного расстройства. Перед началом лечения антидепрессантом пациенты должны пройти соответствующее обследование для определения риска развития биполярного расстройства; такое обследование должно включать подробный психиатрический анамнез, в том числе семейный анамнез самоубийств, биполярного расстройства и депрессии. Бупропион имеет низкий потенциал зависимости. Электросудорожную терапию следует применять с осторожностью пациентам, одновременно принимающим бупропион, из-за ограниченного клинического опыта. Лечение препаратом следует немедленно прекратить, если у пациента на фоне приема препарата развиваются симптомы гиперчувствительности. Симптомы также могут развиваться или возвращаться после прекращения лечения; соответствующее симптоматическое лечение должно продолжаться в течение соответствующего периода времени (не менее 1 недели). Следует проявлять осторожность у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (ограниченный клинический опыт). В исследованиях по отказу от курения у пациентов с ишемической болезнью сердца препарат относительно хорошо переносился. Из-за риска гипертонии исходное артериальное давление следует определять в начале лечения, а затем тщательно контролировать, особенно у пациентов с уже существующей гипертензией. Следует рассмотреть возможность прекращения лечения препаратом, если наблюдается клинически значимое повышение артериального давления. Одновременное применение бупропиона и никотиновой трансдермальной системы может привести к повышению артериального давления. Препарат не показан к применению у детей и подростков до 18 лет - безопасность и эффективность препарата в этой возрастной группе не установлены. У детей и подростков лечение антидепрессантами связано с риском суицидальных мыслей и поведения у детей и подростков с тяжелой депрессией и другими психическими расстройствами. Препарат следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести. Пациенты с нарушением функции печени и пациенты с нарушением функции почек должны находиться под тщательным наблюдением на предмет возможных побочных эффектов (например, бессонницы, сухости во рту, судорог), которые могут указывать на высокий уровень препарата или его метаболитов в организме. Эффективность у пожилых пациентов четко не установлена. Нельзя исключать повышенной чувствительности у некоторых пожилых пациентов. Препарат предназначен только для перорального применения. Были сообщения об вдыхании измельченных таблеток или проглатывании восстановленного бупропиона в виде инъекции, что может привести к быстрому высвобождению и более быстрой абсорбции, а также к потенциальной передозировке. Сообщалось о судорогах и / или смертельных исходах после интраназального или парентерального введения бупропиона.

Нежелательная активность

Очень часто: бессонница, головная боль, сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота). Часто: возбуждение, беспокойство, тремор, головокружение, дисгевзия, нарушение зрения, шум в ушах, повышение артериального давления (в некоторых случаях тяжелое), покраснение кожи, боль в животе, запор, потеря аппетита, сыпь, зуд, потливость, лихорадка. , боль в груди, слабость, реакции гиперчувствительности, например крапивница. Нечасто: депрессия, спутанность сознания, нарушение концентрации внимания, тахикардия, похудание. Редко: судороги (чаще всего общие тонико-клонические дозы, которые в некоторых случаях могут вызвать спутанность сознания после инсульта или ухудшение памяти). Очень редко: агрессия, враждебность, раздражительность, беспокойство, галлюцинации, ненормальные сны, включая кошмары, деперсонализация, бред, параноидальные мысли, дистония, атаксия, паркинсонизм, нарушение координации, нарушение памяти, парестезия, обморок, сердцебиение, вазодилатация, Ортостатическая гипотензия, мышечные подергивания, повышение ферментов печени, желтуха, гепатит, учащенное мочеиспускание и / или задержка мочи, недержание мочи, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, обострение псориаза, более тяжелые реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек , одышка, бронхоспазм, анафилактический шок; Также сообщалось о боли в суставах, мышцах и лихорадке, а также о сыпи и других симптомах, указывающих на замедленную реакцию гиперчувствительности (эти симптомы могут напоминать сывороточную болезнь). Неизвестно: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гипонатриемия, суицидальные мысли и суицидальное поведение.

Беременность и период лактации

Препарат нельзя применять во время беременности, за исключением случаев, когда клиническое состояние пациентки требует лечения бупропионом и нет альтернативного лечения. Бупропион и его метаболиты выделяются с грудным молоком. Необходимо принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо о прекращении терапии бупропионом, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для новорожденного / младенца и пользу терапии для матери. Репродуктивные исследования на крысах не показали снижения фертильности.

Комментарии

Из-за своей амфетаминоподобной структуры бупропион мешает некоторым экспресс-тестам на наркотики в моче, что может привести к ложноположительным результатам, особенно на амфетамины. Положительный результат должен быть подтвержден более конкретной методикой. Бупропион может повлиять на способность выполнять действия, требующие суждения или психомоторной активности. Пациентам следует проявлять особую осторожность перед вождением или работой с механизмами и убедиться, что их деятельность не пострадает.

Взаимодействия

Противопоказано одновременное применение ингибиторов МАО; Препарат можно использовать не ранее, чем через 14 дней после окончания лечения необратимыми ингибиторами МАО, в случае обратимых ингибиторов МАО достаточно периода в 24 часа. пользователя CYP2D6. Одновременный прием бупропиона гидрохлорида и дезипрамина здоровым добровольцам, подвергшимся интенсивному метаболизму CYP2D6, приводил к значительному (от 2 до 5 раз) увеличению Cmax и AUC дезипрамина. Ингибирование CYP2D6 сохранялось в течение как минимум 7 дней после введения последней дозы бупропиона. Одновременное применение препаратов с узким терапевтическим индексом, которые в основном метаболизируются CYP2D6, следует начинать с самых низких доз этих препаратов. Эти препараты включают определенные антидепрессанты (например, дезипрамин, имипрамин), антипсихотики (например, рисперидон, тиоридазин), бета-блокаторы (например, метопролол), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и антиаритмические средства класса 1C (например, пропафенон). , флекаинид). При добавлении препарата к лечению пациента, уже принимающего такие препараты, следует учитывать необходимость снижения их доз; в таких случаях ожидаемую пользу от лечения препаратом следует тщательно сопоставить с потенциальными рисками. Лекарства, эффективность которых зависит от метаболической активации через CYP2D6 (например, тамоксифен), могут быть менее эффективными при совместном приеме с ингибиторами CYP2D6, такими как бупропион. В одном исследовании бупропион увеличивал Cmax и AUC циталопрама на 30 и 40% соответственно (хотя циталопрам (СИОЗС) не метаболизируется главным образом CYP2D6). Совместное применение дигоксина с бупропионом может привести к снижению уровня дигоксина у пациента. Врачи должны знать, что уровни дигоксина могут повыситься после прекращения приема бупропиона и что пациенты должны находиться под наблюдением на предмет интоксикации дигоксином. Совместное применение бупропиона с лекарствами, которые влияют на изофермент CYP2B6 (например, субстраты CYP2B6: циклофосфамид, ифосфамид и ингибиторы CYP2B6, например орфенадрин, тиклопидин, клопидогрел), может увеличивать концентрацию бупропиона в плазме и снижать концентрацию активного метаболита гидроксибупропиона; Клинические последствия этого взаимодействия неизвестны. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бупропиона с лекарствами, которые вызывают метаболические процессы (например, карбамазепин, фенитоин, ритонавир, эфавиренц) или ингибируют метаболизм (например, вальпроат). Пациентам, принимающим ритонавир или эфавиренц, могут потребоваться повышенные дозы бупропиона, однако не следует превышать максимальную рекомендуемую дозу. Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата пациентам, получающим леводопа или амантадин (ограниченные клинические данные указывают на более высокую частоту побочных эффектов, например тошноты, рвоты и психиатрических симптомов). Во время лечения бупропионом следует избегать или минимизировать употребление алкоголя. Фармакокинетические исследования по назначению бупропиона одновременно с бензодиазепинами не проводились. Анализ метаболических путей in vitro не вызывает опасений по поводу взаимодействия между этими веществами. После совместного введения бупропиона и диазепама здоровым добровольцам наблюдался меньший седативный эффект, чем при введении только диазепама. Применение комбинации бупропиона и антидепрессантов (кроме дезипрамина и циталопрама), бензодиазепинов (кроме диазепама) или нейролептиков систематически не оценивалось. Имеется также ограниченный клинический опыт одновременного применения бупропиона с зверобоем. Одновременное применение препарата и системы трансдермального введения никотина может привести к повышению артериального давления.

Цена

Веллбутрин XR, цена 100% 243,36 PLN

В составе препарата содержится: бупропиона гидрохлорид.