Габитрил®

1 таблетка пау. содержит 5 мг, 10 мг или 15 мг тиагабина. Препарат содержит лактозу.

Действие

Противоэпилептический препарат, который сильно и избирательно подавляет захват ГАМК нейронами и глиальными клетками. Увеличивает тормозящий эффект ГАМКергической передачи в головном мозге. Он не показывает значительного сродства к другим рецепторам нейромедиаторов или участкам захвата. После приема внутрь препарат быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ (биодоступность составляет 89%). Присутствие пищи снижает пиковую концентрацию в крови и задерживает ее возникновение, но не влияет на общее поглощенное количество. 96% его связывается с белками плазмы. Тиагабин интенсивно метаболизируется в печени, главным образом с помощью CYP3A, до неактивных метаболитов. T0,5 в крови при монотерапии составляет 7-9 часов; При комбинированной терапии с другими противоэпилептическими препаратами (например, карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном) T0,5 снижается до 2–3 ч. Тиагабин в основном выводится с калом в виде метаболитов, около 14% выводится с мочой в виде изомеров и около 1% с мочой без изменений.

Дозировка

Устно. Взрослые и дети старше 12 лет. Пациентам, которые не принимают препараты, индуцирующие печеночные ферменты - начальная доза: 5-10 мг / сут, еженедельно повышается на 5-10 мг / сут; поддерживающая доза: 15-30 мг / сут. Пациенты, принимающие препараты, индуцирующие печеночные ферменты (например, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон или рифампицин) - начальная доза: 5-10 мг / день, с увеличением еженедельно на 5-10 мг / день; поддерживающая доза: 30-50 мг / сут, дозы до 70 мг / сут переносятся хорошо. У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести следует снизить дозу или увеличить интервалы между приемами. У пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется. Таблетки следует принимать во время еды. Суточную стартовую дозу следует вводить в 1 или 2 равных приема; суточную поддерживающую дозу следует вводить в 2 или 3 равных приема.

Показания

Дополнительная терапия частичных или частичных эпилептических припадков вторичной генерализации у взрослых и детей старше 12 лет, не поддающихся лечению другими противоэпилептическими препаратами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиагабину или другим компонентам препарата. Тяжелая печеночная недостаточность. Одновременное употребление зверобоя.

Меры предосторожности

Не применять детям младше 12 лет. Тиагабин не рекомендуется при генерализованных припадках, особенно при идиопатической абсансной эпилепсии, а также при специфических синдромах, таких как Леннокса-Гауста. При приеме тиагабина у некоторых пациентов может наблюдаться учащение приступов или развитие новых типов приступов. С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста; при легкой или умеренной печеночной недостаточности (необходима корректировка дозы); с серьезными нарушениями поведения, например, депрессией и тревогой в анамнезе (тиагабин может вызвать повторение этих симптомов - рекомендуется начинать лечение с низкой начальной дозы и в условиях стационара). Пациенты, принимающие препарат, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет появления суицидальных мыслей и поведения.Появление петехий во время лечения - показание к сдаче анализов крови, особенно количества тромбоцитов. При возникновении нарушений зрения во время применения препарата следует рекомендовать офтальмологический контроль, в том числе исследование поля зрения. Из-за содержания лактозы препарат не следует применять пациентам с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.

Нежелательная активность

Обычно они легкие или умеренные по интенсивности; большинство из них возникают на ранних этапах лечения и обычно носят временный характер. Очень часто: головокружение, тремор, утомляемость, сонливость, подавленное настроение, нервозность, нарушение концентрации внимания. Часто: диарея, боли в животе, экхимоз, эмоциональная лабильность. Редко: бессудорожный эпилептический статус, отсроченная ЭЭГ (связанная с слишком быстрым увеличением дозы), нарушения поля зрения, спутанность сознания, параноидные реакции (галлюцинации, возбуждение, бред). Может возникнуть энцефалопатия. В постмаркетинговом опыте очень часто сообщалось о: тошноте; неизвестная частота: враждебность, бессонница, атаксия, нарушение походки, нарушения речи, нечеткость зрения, рвота, рвота, буллезный дерматит, эксфолиативный дерматит, везикуло-буллезная сыпь, тремор мышц. Сообщалось о суицидных мыслях и поведении у пациентов, принимающих противоэпилептические препараты, и риск суицидного поведения может повышаться, в том числе при использовании тиагабина. Использование тиагабина по неутвержденным показаниям связано с риском новых приступов и эпилептического статуса у пациентов, не страдающих эпилепсией.

Беременность и период лактации

Не применять при беременности и кормлении грудью.

Комментарии

Внезапное прекращение лечения может вызвать повторение судорог - прием препарата следует прекращать постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 недель. Из-за возможности головокружения и других симптомов со стороны ЦНС, особенно в начале лечения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. .

Взаимодействия

Одновременное употребление зверобоя (Hypericum perforatum) может привести к снижению воздействия тиагабина и потере его эффективности из-за сильной индукции CYP3A4 зверобоем (увеличивает метаболизм тиагабина). По этой причине одновременный прием зверобоя и тиагабина противопоказан. Препараты, индуцирующие печеночные ферменты: противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон), рифампицин ускоряют метаболизм тиагабина - в случае комбинированной терапии с этими препаратами суточную дозу тиагабина следует увеличивать или вводить чаще. После введения тиагабина расчетная концентрация в плазме у пациентов, получавших неферментные индукторы, в 2 раза выше, чем у пациентов, получавших индукторы печеночных ферментов. Для достижения аналогичного ответа на тиагабин пациенты, получавшие неферментные индукторы, должны получать более низкие дозы и с большими интервалами, чем пациенты, получавшие ферментные индукторы. Этим пациентам также может потребоваться больше времени для достижения поддерживающей дозы. Тиагабин не оказывает клинически значимого влияния на уровень фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала, вальпроевой кислоты, варфарина, дигоксина, теофиллина и гормонов, содержащихся в пероральных контрацептивах, в крови. Циметидин не влияет на уровень тиагабина в крови.

Цена

Габитрил®, цена 100% 277,17 зл.

Препарат содержит вещество: тиагабин.