Холинолитики (также известные как холинолитики и холинолитики) представляют собой большую группу веществ с различным применением. Их общая черта - механизм действия нейромедиатора ацетилхолина. Следовательно, препараты такого рода будут иметь похожие побочные эффекты. При каких заболеваниях применяют холинолитики? Какие неудобства при приеме этих веществ?
Все холинолитики действуют противоположно ацетилхолину. Это название охватывает разнообразную группу веществ.
Группа холинолитиков действует под многими другими названиями. Иногда это может сбивать с толку при чтении информации о лекарстве. Другие термины:
- холинолитики
- парасимпатолитики
- холинолитические препараты
- холинолитики
- антагонисты мускариновых рецепторов
Лекарства, а также яды и наркотики относятся к группе холинолитиков. Все эти химические соединения имеют общий механизм действия.
Может показаться тревожным, что терапевтический препарат, который мы покупаем в аптеке, действует на организм подобно смертельному яду. Однако не беспокойтесь об этом.
Безопасность препарата зависит от его дозы. Даже незаметный витамин С при достаточном потреблении может серьезно повредить почки.
В связи с тем, что холинолитики обладают стимулирующими свойствами в отношении центральной нервной системы, они используются как лекарственные средства, а также как лекарства при нейродегенеративных заболеваниях.
Действие антихолинергических терапевтических препаратов на мозг сильно, поэтому их применение требует большой осторожности.
Токсическая реакция, известная как острый антихолинергический синдром, может возникнуть при приеме внутрь большого количества холинолитического препарата. Это может произойти случайно по ошибке пациента. Наркотиками подобного рода также преднамеренно передозировка, так как их большая доза может ввести вас в состояние наркотического опьянения.
Холинолитики - показания
Холинолитики используются при лечении различных и не связанных между собой заболеваний. Можно перечислить следующие заболевания, при лечении которых используются свойства этих препаратов:
- головокружение, в том числе связанное с укачиванием
- желудочно-кишечные расстройства: язвы, диарея, спазм привратника, дивертикулит, язвенный колит, тошнота и рвота
- урогенитальные нарушения: цистит, уретрит и простатит.
- бессонница
- нарушения дыхательной системы: астма, хронический бронхит и хроническая обструктивная болезнь легких
- синусовая брадикардия
- болезнь Паркинсона
- отравление веществами, относящимися к группе симпатомиметиков, например, фосфорорганическими пестицидами. Холинолитики обладают свойствами, противоположными симпатомиметикам, и поэтому действуют как противоядие.
Вещества с холинолитическими свойствами также используются в диагностике и анестезиологии. Атропин, относящийся к этой группе, используется в офтальмологии для расширения зрачка перед исследованием.
Большинство холинолитиков блокируют выработку слюны слюнными железами и обладают некоторым успокаивающим действием. Оба эти свойства полезны при подготовке пациента к операции.
Холинолитики - примеры препаратов
Атропин - используется в офтальмологии для расширения зрачка глаза. Он также используется как противоядие при отравлении фосфорорганическими пестицидами. Его применяют при спастических состояниях желудочно-кишечного тракта, мочеточников и желчевыводящих путей. Из-за того, что он подавляет бронхоспазм и секреторную активность в дыхательных путях, он используется в анестезиологии.
Это вещество относится к тропановым алкалоидам и встречается в естественных условиях в растениях, например, в волчьей ягоде (Атропа белладонна) и Дурман (Дурман обыкновенный). Часто происходит отравление этими растениями. В девственной плеве есть черника, которую ребенок может есть.
Оба растения используются в наркотических целях, что также может привести к опасным для жизни состояниям.
Скополамин - как и атропин, это вещество, содержащееся в растениях. Он оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, вызывая сонливость и слабоумие. В прошлом его использовали при лечении астмы. В настоящее время в медицине чаще используется производное этого вещества - бромид N-бутилсколламина. Обладает противорвотными свойствами.
Тригексифенидил, придинол, бипериден - используются при лечении болезни Паркинсона. Они уменьшают жесткость мышц и тремор тела, связанные с этим состоянием.
Ипратропия бромид - это вещество, используемое при лечении бронхиальной астмы. Препарат вводят местно в бронхи для их расширения и предотвращения спазмов.
Пирензепин - органическое химическое соединение, используемое при язвенной болезни.
Холинолитики - механизм действия холинолитических веществ
Холинолитики блокируют активность нейромедиатора ацетилхолина в нервных синапсах. Таким образом, эти вещества подавляют поток нервных импульсов в парасимпатической системе.
Парасимпатическая проводимость отвечает за приведение организма в состояние покоя и переваривание пищи. Стимуляция ацетилхолином рецепторов нервных синапсов приводит к:
- сужение зрачков
- повышенное слюноотделение
- бронхоспазм
- расширение кровеносных сосудов
- падение артериального давления
- усиление перистальтики пищеварительного тракта
Поскольку холинолитики блокируют активность ацетилхолина, они действуют как парасимпатический депрессант. В результате вещества из этой группы будут:
- расширять зрачки - что используется в офтальмологии
- уменьшить слюноотделение - такая реакция, с одной стороны, неприятна. нежелательные холинолитики, с другой стороны, они используются в анестезиологии
- расширяют бронхи - эта реакция используется для лечения астмы
- подавляют перистальтику кишечника и секрецию пищеварительных соков - по этой причине холинолитики используются при лечении расстройств пищеварительной системы
По месту действия в нервной системе холинолитики можно разделить на:
- антимускариновые препараты
- блокаторы ганглиев
- нейромышечные блокаторы
Препараты с механизмом действия, противоположным холинолитикам, относятся к парасимпатомиметикам. Таким образом, последняя группа антагонистов может использоваться в качестве антидота при отравлении холинолитическими веществами.
Холинолитики - побочные эффекты
Хотя холинолитики используются при многих различных заболеваниях, которые не зависят друг от друга, побочные эффекты во всей группе схожи. Типичные недостатки приема этих препаратов:
- опаздывающие ученики
- замедленное опорожнение кишечника
- сухость во рту
- сухость слизистых оболочек
- галлюцинации
- психомоторное возбуждение
- бред
- низкая лихорадка
Одни и те же реакции организма на холинолитики могут быть полезны в некоторых медицинских ситуациях и могут быть неприятными побочными эффектами для других. Примером этого является подавление секреции слюны, что обычно неудобно для пациентов.
В анестезиологии это свойство холинолитических препаратов полезно и используется для подготовки пациента к операции.
Отравление холинолитиками
Состояние интоксикации холинолитическими веществами называется острым холинолитическим синдромом. Это обратимое состояние. Симптомы проходят, когда холинолитик выводится из организма.
Состояние интоксикации этими веществами приводит к интенсивным реакциям со стороны центральной нервной системы. Характерные симптомы:
- галлюцинации
- запутанность
- психомоторное возбуждение
Кроме того, появляются периферические реакции, такие как сухость слизистых оболочек и расширение зрачков. Состояние редко называют приятным, но нередки случаи преднамеренной наркотической передозировки холинолитиков.
Обычным противоядием является физостигмин, который увеличивает концентрацию ацетилхолина в организме, блокируя его распад. Однако это вещество рекомендуется использовать только в опасных для жизни ситуациях.
Это связано с тем, что применение физостигмина может привести к серьезным побочным эффектам, таким как:
- припадки
- рвота
- брадикардия
- чрезмерное производство слюны
Во многих случаях противоядие может ухудшить состояние организма.
Холинолитическое отравление обычно возникает после приема внутрь лекарств или ядовитых растений.
Холинолитические вещества растений
Соединения, обладающие холинолитической активностью, характерны для растений семейства Пасленовые.
Вещества, содержащиеся в них, представляют собой холинолитические тропановые алкалоиды, такие как скополамин, атропин и гиосциамин. Примеры растений, содержащих холинолитики:
- Атропа белладонна L. - гривна лайчи
- Дурман обыкновенный L. - Дурман дурман
- Hyoscyamus niger L. - черная курица
Эти растения, с одной стороны, опасные яды, а с другой - могут быть использованы для производства эффективных лекарств.
Литература:
- Фокс, С; Смит, Т; Служанка, I; Чан, Вайоминг; Буа, Н; Мьинт, ПК; Бустани, М; Квок, CS; Гловер, М; Купманс, я; Кэмпбелл, Н. (сентябрь 2014 г.). «Влияние лекарств с антихолинергическими свойствами на когнитивные функции, делирий, физические функции и смертность: систематический обзор». Возраст и старение. 43 (5), он-лайн доступ
- Достопочтенный, Джеймс П. (2003). «Описание субъективных, психомоторных и физиологических эффектов комбинированного продукта гидрокодона (Hycodan) у добровольцев, не злоупотребляющих наркотиками». Психофармакология. 165 (2): 146–156, он-лайн доступ
- Пол М. О'Бирн: Перспективы фармакологического лечения астмы (перевод доктора медицинских наук Петра Гаевского), Medycyna Praktyczna, 13 мая 2013 г., доступ в режиме онлайн
- «Антихолинергический синдром (острый)» mp.pl
Прочитать больше статей этого автора