Барбитураты используются как противосудорожные средства, они используются для опьянения или для исполнения ... смертной казни. Раньше барбитураты довольно часто использовались в медицине, теперь их роль в медицинском мире значительно снизилась. Это произошло из-за рисков, связанных с использованием барбитуратов - они включают риск стать зависимым от этих препаратов и тот факт, что передозировка может произойти довольно легко.
Оглавление
- Барбитураты: применение в медицине
- Барбитураты: немедицинское использование
- Барбитураты: механизм действия
- Барбитураты: примеры
- Барбитураты: взаимодействие и меры предосторожности
- Барбитураты: побочные эффекты
- Барбитураты: зависимость и передозировка
- Барбитураты и беременность и кормление грудью
Барбитураты, а точнее барбитуровая кислота, были впервые синтезированы в 1864 году в Германии химиком Адольфом фон Байером.
Есть несколько интересных фактов, связанных с открытием первого препарата барбитурата - существует по крайней мере несколько теорий относительно того, почему соединение, открытое Байером, было названо барбитуровой кислотой. Один из них - тот, согласно которому ученый отправился отпраздновать свое открытие в таверне, что также отмечалось в связи с празднованием в части Святой Варвары. В конечном итоге название барбитуровой кислоты произошло от этого женского имени.
Другая теория происхождения названия барбитуровой кислоты основана на том, что было использовано для ее синтеза. Одним из субстратов тогда была мочевина, которую можно было найти, в моче. В случае последней теории ее сторонники утверждают, что название барбитуровой кислоты произошло от того факта, что мочевина, используемая в лаборатории Байера, была получена из мочи официантки по имени Барбара.
Барбитуровую кислоту можно рассматривать как соединение-прототип из группы барбитуратов - с момента производства было синтезировано более двух тысяч ее производных. Уже много лет с момента появления соединений из этой группы они используются довольно широко и, что интересно, применяют, конечно, в медицине, но не только.
Барбитураты: применение в медицине
Барбитураты - агенты, оказывающие угнетающее действие на деятельность нервной системы. По этой причине вскоре после появления на медицинском рынке препараты из этой группы стали использовать в качестве снотворного, однако сейчас они используются для этой цели очень редко (на смену им пришли более безопасные с точки зрения применения бензодиазепины).
Барбитураты использовались в интервенционной медицине - в данном случае они использовались в качестве анестетика.
Еще одно применение этих препаратов связано с тем, что они обладают противосудорожным действием - по этой причине их иногда рекомендуют людям, страдающим эпилепсией (так или иначе, барбитураты в настоящее время используются в основном в качестве противосудорожных средств).
Иногда барбитураты также используются при совершенно иных заболеваниях, чем упомянутые. Иногда их применяют у людей с повышенным внутричерепным давлением, иногда также их пытаются использовать при лечении желтухи, мигрени или при лечении абстинентного синдрома у людей, зависимых от алкоголя или бензодиазепинов.
Читайте также: Бензодиазепины: классификация, показания и противопоказания, зависимость Опиоидные анальгетики (опиоиды) Антидепрессанты: применение, действие, побочные эффекты, зависимостьБарбитураты: немедицинское использование
Однако не только медики используют барбитураты. Препараты этой группы также использовались различными следственными службами в качестве так называемых «сыворотка правды» (то есть агент, после которого допрашиваемый будет охотнее отвечать на заданные вопросы).
В случае барбитуратов граница между терапевтической дозой и дозой, которая является токсичной и может привести к смерти, относительно невелика - наличие этой зависимости привело к тому, что препараты, принадлежащие к этой группе, используются в некоторых странах мира для эвтаназии или смертной казни.
Барбитураты: механизм действия
Барбитураты оказывают угнетающее действие на нервную систему из-за того, что они приводят к гиперполяризации нервных клеток (поэтому эти агенты делают нейроны менее возбудимыми).
Препараты этой группы оказывают такое действие по нескольким механизмам. Барбитураты связываются с ГАМКергическими рецепторами, что означает, что ГАМК, нейромедиатор, подавляющий активность нервных клеток, легче связывается с этими рецепторами.
Это приводит к притоку ионов хлора внутрь нейронов, что и приводит к их гиперполяризации. Барбитураты также приводят к открытию хлоридных каналов в мембранах нервных клеток, и они также регулируют приток ионов натрия и кальция внутрь их.
Кроме того, препараты из этой группы также обладают способностью подавлять активность нервных клеток, принадлежащих ретикулярной формации и коре головного мозга.
Барбитураты: примеры
Уже упоминалось, что синтезировано чрезвычайно большое количество барбитуратов. Здесь невозможно перечислить все более двух тысяч производных барбитуровой кислоты, поэтому следует ограничиться приведением нескольких примеров препаратов, относящихся к группе барбитуратов - это:
- тиопентал
- фенобарбитал
- циклобарбитал
- пентобарбитал
- метилфенобарбитал
- Barbital
- метогекситальный
Барбитураты: взаимодействие и меры предосторожности
В ситуации, когда врач советует пациенту принимать барбитураты, пациент должен сообщить ему о любых других лекарствах, которые он принимает. Эта необходимость возникает из-за того, что барбитураты взаимодействуют с широким спектром фармацевтических препаратов.
Лекарства из этой группы могут, например, ослаблять действие других фармацевтических препаратов - это, в частности, имеет место в некоторые возбудители ВИЧ, ранолазин (препарат, который иногда используется при ишемической болезни сердца) или вориконазол (противогрибковый препарат).
Однако барбитураты могут вызывать обратные взаимодействия, то есть усиливать действие других лекарств. Речь в первую очередь идет о других препаратах, которые могут оказывать угнетающее действие на нервную систему - например, бензодиазепинах и снотворных, например, залеплоне или золпидеме.
По этим причинам всегда необходимо крайне осторожно принимать этот вид лекарств вместе с барбитуратами.
Барбитураты: побочные эффекты
Сегодня барбитураты используются в медицине гораздо реже, чем в прошлом, и не зря. Одна из этих причин - небольшая разница между терапевтическими и токсичными дозами этих препаратов, упомянутая ранее, а другая причина, почему барбитураты используются все реже, - их побочные эффекты.
Проблемы, которые могут возникнуть при использовании барбитуратов, включают:
- головокружение
- тошнота
- рвота
- Головная боль
- нарушение психомоторной координации и нарушения равновесия
- ухудшение памяти
- замедление темпа мышления
- нарушение концентрации
- сонливость
Барбитураты: зависимость и передозировка
Ограниченное использование барбитуратов связано не только с риском побочных эффектов, но и с тем, что они могут привести к зависимости.
Прием барбитуратов может привести к развитию как психической, так и физической зависимости, к сожалению, даже после относительно короткого времени приема этих препаратов.
Риск зависимости от этих препаратов обусловлен несколькими различными факторами. В первую очередь это происходит из-за того, что при приеме барбитуратов довольно быстро развивается толерантность - это приводит к тому, что для достижения эффекта от приема препарата необходимо принимать все более высокие дозы.
Риск зависимости вызван еще и тем, что барбитураты не только обладают успокаивающим действием, но и их прием может вызвать эйфорию, чувство удовлетворения и расслабления.
Зависимость от барбитуратов опасна сама по себе, но риск возрастает, поскольку передозировка этими препаратами несложна. Передозировка таких препаратов может быть очень опасной - если это произойдет, пациент может пострадать от:
- полное отсутствие координации движений
- невнятная, непонятная речь
- трудности в оценке ситуации
- проблемы с дыханием (например, очень поверхностное дыхание)
- сильное замедление сердечного ритма (брадикардия)
- проблемы с почками (что может привести к почечной недостаточности)
- кома
В самых тяжелых случаях отравления барбитуратами пациент может умереть. Однако опасна не только однократная передозировка барбитуратов - длительное употребление этих препаратов также может привести к различным трудностям, в том числе стойкие нарушения памяти, трудности с сохранением концентрации и внимания или сексуальные расстройства.
Пристрастие к барбитуратам - действительно серьезная проблема - различные нарушения могут появиться как при их хроническом употреблении, так и при внезапном прекращении их приема. Тогда может развиться абстинентный синдром, симптомами которого могут быть такие недуги, как беспокойство, бессонница, мышечные боли или тошнота, рвота и повышение температуры тела.
Риск судорог, галлюцинаций и бреда также связан с синдромом отмены, связанным с прекращением приема барбитуратов.
Барбитураты и беременность и кормление грудью
Барбитураты беременным и кормящим женщинам рекомендуются только при необходимости. Это связано с тем, что у беременных эти препараты могут проходить через плаценту к плоду, а у кормящих матерей препараты из этой группы могут попадать в их пищу.
При попадании барбитуратов в организм ребенка могут возникнуть побочные эффекты этих препаратов. Кроме того, существует риск того, что если мать принимала барбитураты во время беременности, у ребенка после беременности разовьется абстинентный синдром, особенно если женщина не будет кормить грудью позже.
Из-за этих и ряда других рисков лучше избегать употребления барбитуратов беременным и кормящим женщинам.
