Macugen

Предварительно заполненный шприц для однократной дозы содержит 1,65 мг пегаптаниба натрия, что соответствует 0,3 мг олигонуклеотида свободной кислоты в номинальном объеме 90 мкл.

Действие

Пегаптаниб представляет собой модифицированный пегилированный олигонуклеотид, который избирательно и прочно связывается с внеклеточной формой фактора роста эндотелия (VEGF165), подавляя его активность. VEGF представляет собой секретируемый белок, который индуцирует ангиогенез, увеличивает проницаемость сосудов и является провоспалительным; все эти действия, по-видимому, объясняют прогрессирование AMD с ангиогенезом. VEGF165 представляет собой изоформу VEGF, которая преимущественно участвует в патологических сосудистых новообразованиях глазного яблока. У пациентов с AMD, получавших пегаптаниб, наблюдалось уменьшение среднего размера поражения, размера хориоидальной неоваскуляризации (CNV) и размера утечки флуоресцеина. У животных пегаптаниб медленно всасывается из глаза в системный кровоток после интравитреального введения. Среднее видимое ± период полувыведения пегаптаниба в плазме после введения дозы 3 мг в один глаз (в 10 раз больше рекомендуемой дозы) составляет 10 ± 4 дня. Средние максимальные концентрации в плазме достигаются через 1-4 дня после приема дозы 3 мг в один глаз. Пегаптаниб не накапливается в плазме после интравитреального введения каждые 6 недель.Пегаптаниб метаболизируется эндо- и экзонуклеазами. Выводится в исходной форме и метаболиты преимущественно с мочой.

Дозировка

Препарат должны использовать офтальмологи, имеющие опыт проведения интравитреальных инъекций. Препарат вводить 1 раз в 6 недель (9 инъекций в год) в стекловидное тело пораженного глаза. Перед введением убедитесь, что раствор не помутнел и не изменил цвет. Инъекции следует проводить в асептических условиях с использованием хирургической промывки и дезинфекции рук, стерильных перчаток, стерильных простыней и глазного зеркала, а также возможности проведения парацентеза в стерильных условиях (при необходимости). Перед инъекцией следует тщательно проанализировать историю болезни пациента на предмет наличия реакций гиперчувствительности. Перед инъекцией следует назначить соответствующую анестезию и местный антибиотик широкого спектра действия. После приема препарата наблюдалось кратковременное повышение внутриглазного давления, поэтому следует контролировать перфузию зрительного нерва и внутриглазное давление. Кроме того, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет кровоизлияния в стекловидное тело и эндофтальмита в течение 2 недель после инъекции. Если после 2 последовательных инъекций не наблюдается терапевтического эффекта для пациента (менее 15 букв потеряно в тесте остроты зрения) во время 12-недельного посещения лечения, следует рассмотреть возможность прекращения или прерывания лечения. В предварительно заполненном шприце содержится избыток препарата. Нельзя вводить чрезмерный объем препарата. Излишки следует выбросить во время подготовки к процедуре введения. Особых рекомендаций по применению препарата пациентам пожилого возраста, с печеночной недостаточностью, с умеренной или легкой почечной недостаточностью нет.

Показания

Неоваскулярная (влажная) форма возрастной дегенерации желтого пятна (AMD) у взрослых пациентов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пегаптанибу или любому из вспомогательных веществ. Подозрение или активное инфицирование глазного яблока или его окрестностей.

Меры предосторожности

Как и при применении других интравитреальных препаратов, может возникнуть кратковременное повышение внутриглазного давления. По этой причине необходимо проверить кровоснабжение зрительного нерва и скорректировать любое повышение внутриглазного давления после инъекции с помощью соответствующего лечения. После инъекции пегаптаниба может возникнуть немедленное (в день инъекции) или отсроченное интравитреальное кровотечение. Процедура интравитреальной инъекции может вызвать внутреннее воспаление глаза. Профиль безопасности и эффективности препарата у пациентов в возрасте до 18 лет не изучен, применение препарата пациентам с печеночной недостаточностью или с тяжелой почечной недостаточностью не изучалось. Введение всего объема предварительно заполненного шприца может вызвать серьезные побочные эффекты, поэтому перед инъекцией следует удалить излишки препарата.

Нежелательная активность

Очень часто: воспаление передней камеры, боль в глазах, повышение внутриглазного давления, точечный кератит, выпадение осадка и помутнение стекловидного тела. Часто: головная боль, дискомфорт в глазах, катаракта, кровоизлияние в конъюнктиву, гиперемия конъюнктивы, отек конъюнктивы, конъюнктивит, дистрофия роговицы, дефект эпителия роговицы, нарушение эпителия роговицы, отек роговицы, сухость глаз, внутреннее воспаление глаза, выделения из глаз, воспаление глаз, раздражение глаз, зуд глаз, покраснение глаза, отек глаз, отек век, повышенное слезотечение, дегенерация желтого пятна, расширение зрачка, дискомфорт в глазах, глазная гипертензия, периокулярная гематома, светобоязнь, вспышки глаз, кровоизлияние в сетчатку, помутнение зрения, Нарушение остроты зрения, нарушение зрения, отслойка стекловидного тела, нарушение стекловидного тела, насморк.Нечасто: кошмары, депрессия, астенопия, блефарит, аллергический конъюнктивит, отложения роговицы, кровоизлияние в глаза, зуд век, кератит, кровоизлияние в стекловидное тело, нарушение зрачковых рефлексов, абразия роговицы, экссудат сетчатки, опущенное веко, рубец. сетчатка, халязион, изъязвление роговицы, снижение внутриглазного давления, реакция в месте инъекции, образование пузырей в месте инъекции, отслоение сетчатки, нарушение роговицы, закрытие артерии сетчатки, разрыв сетчатки, эктропия, аномальное движение глаз, раздражение век, кровоизлияние в переднюю камеру , расстройство зрачков, расстройство радужной оболочки, пожелтение глаза, увеит, отложения в задней части глаза, ирит, ямочка на зрительном нерве, деформация зрачков, окклюзия вены сетчатки и выпадение стекловидного тела, глухота, обострение болезни Меньера, головокружение, учащенное сердцебиение сердце, высокое кровяное давление, аневризма аорты, воспаление боль в горле, рвота, расстройство желудка, контактный дерматит, экзема, изменение цвета волос, сыпь, зуд, ночная потливость, боль в спине, усталость, озноб, болезненность, боль в груди, гриппоподобные симптомы, повышение уровня GGT, ссадина. Неизвестно: анафилактическая реакция (включая ангионевротический отек). В постмаркетинговом опыте сообщалось о редких случаях анафилактических / анафилактоидных реакций, включая ангионевротический отек, у пациентов в течение нескольких часов после приема пегаптаниба и других лекарственных средств, вводимых во время процедуры подготовки к инъекции. Из-за невозможности удалить избыточный объем продукта из предварительно заполненного шприца перед инъекцией сообщалось о случаях сильного повышения внутриглазного давления, требующего прокола передней камеры глаза. Устойчивое небольшое повышение внутриглазного давления также наблюдалось после многократных интравитреальных доз в ходе постмаркетингового надзорного исследования. Вероятность повышения ВГД была в 1,128 раза при каждой последующей интравитреальной инъекции (p = 0,0003). Не было статистически значимых различий в частоте повышенного внутриглазного давления между пациентами с повышенным внутриглазным давлением или глаукомой в анамнезе и пациентами без отрицательного анамнеза.

Беременность и период лактации

Пегаптаниб не изучался у беременных. Исследования на животных недостаточны, но показали токсическое действие на репродуктивную функцию при высоких дозах и системном воздействии. Системное воздействие после внутриглазного введения, вероятно, будет очень низким. Препарат следует использовать во время беременности, только если потенциальная польза для матери оправдывает принятие потенциального риска для плода. Неизвестно, выделяется ли препарат в молоко - не рекомендуется использовать препарат в период грудного вскармливания.

Комментарии

Пациенты могут испытывать временное ухудшение остроты зрения после интравитреального введения; пока эти симптомы не исчезнут, вам не следует водить автомобиль или пользоваться механизмами. Хранить в холодильнике (2-8 градусов С); не замораживать.

Взаимодействия

Исследования взаимодействия с наркотиками не проводились. Пегаптаниб метаболизируется нуклеазой, поэтому не следует ожидать взаимодействий, связанных с системой цитохрома P450. Два исследования на ранней стадии, проведенные с участием пациентов, получавших только лекарственную форму или лекарственную форму и фотодинамическую терапию, не показали явных различий в фармакокинетике пегаптаниба в плазме.

В составе препарата содержится вещество: Пегаптаниб натрия.