Эбилфумин

1 капсула содержит 30 мг, 45 мг или 75 мг осельтамивира (в виде фосфата).

Действие

Противовирусный препарат - ингибитор нейраминидазы. Осельтамивир фосфат является предшественником активного метаболита осельтамивира карбоксилата. Активный метаболит является селективным ингибитором ферментов нейраминидазы вируса гриппа. Активность вирусной нейраминидазы оказывает существенное влияние как на проникновение вирусной частицы в неинфицированные клетки, так и на высвобождение свежепродуцированных вирусных частиц из инфицированных клеток и дальнейшее распространение инфекционных вирусов в организме. Препарат подавляет репликацию и патогенность вирусов гриппа A и B. Осельтамивир фосфат (пролекарство) легко всасывается из желудочно-кишечного тракта и эффективно превращается, главным образом, печеночными эстеразами, в его активный метаболит (карбоксилат осельтамивира). Это соединение не подвергается дальнейшему метаболизму и выводится с мочой. Менее 20% пероральной дозы выводится с фекалиями. Связывание карбоксилата осельтамивира с белками плазмы человека незначительно (3%). T0,5 карбоксилата осельтамивира составляет 6-10 часов.

Дозировка

Устно. Взрослые и подростки 13-17 лет. Лечение гриппа: 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Лечение следует начинать как можно скорее в течение первых 2 дней с момента появления симптомов гриппа. Профилактика после контакта: 75 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней. Лечение следует начинать как можно скорее в течение первых 2 дней после контакта с инфицированным человеком. Профилактика во время эпидемии гриппа в данном сообществе: 75 мг один раз в день на срок до 6 недель. Детский возраст от 1 до 12 лет. Лечение гриппа: мв. 10-15 кг: 30 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней; mc. > От 15 до 23 кг: 45 мг два раза в день в течение 5 дней; mc. > 23-40 кг: 60 мг два раза в день в течение 5 дней; mc. > 40 кг: 75 мг два раза в день в течение 5 дней. Лечение следует начинать как можно скорее в течение первых двух дней с момента появления симптомов гриппа. Постконтактная профилактика: mc. 10-15 кг: 30 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней; mc. > От 15 до 23 кг: 45 мг один раз в день в течение 10 дней; mc. > 23-40 кг: 60 мг один раз в день в течение 10 дней; mc. > 40 кг: 75 мг один раз в день в течение 10 дней. Профилактика во время эпидемии гриппа в данном сообществе: исследования по профилактике во время эпидемии гриппа у детей в возрасте 0-12 месяцев не проводились. Лечение: 3 мг / кг массы тела. 2 раза в день в течение 5 дней. Лечение следует начинать как можно скорее в течение первых двух дней с момента появления симптомов гриппа. Приведенные выше рекомендации по дозировке не предназначены для недоношенных детей, т.е. детей. Профилактика после заражения вирусом: половина суточной терапевтической дозы, т.е. 3 мг / кг. 1 раз в сутки в течение 10 дней. Вышеуказанные рекомендации по дозировке не предназначены для недоношенных детей, то есть детей. Профилактика во время эпидемии гриппа в определенном сообществе: исследований по профилактике во время эпидемии гриппа у детей в возрасте 0-12 месяцев не проводилось. Особые группы пациентов. У пожилых пациентов и взрослых пациентов с печеночной недостаточностью снижения дозы не требуется. Исследования у детей с нарушением функции печени не проводились. Недостаточно клинических данных у младенцев и детей (12 лет и младше) с почечной недостаточностью, чтобы можно было определить рекомендуемую дозировку для этой группы пациентов. Почечная недостаточность у взрослых и подростков 13-17 лет. Лечение гриппа - клиренс креатинина (CCr)> 60 мл / мин: 75 мг два раза в день; CCr> от 30 до 60 мл / мин: 30 мг два раза в день; CCr> от 10 до 30 мл / мин: 30 мг один раз в сутки; CCr ≤ 10 мл / мин: введение не рекомендуется из-за отсутствия данных; пациенты, находящиеся на гемодиализе: 30 мг после каждого сеанса гемодиализа; Пациенты на перитонеальном диализе: разовая доза 30 мг (данные получены из исследований с участием пациентов, перенесших CAPD; ожидается, что карбоксилат осельтамивира будет больше вылечен с помощью APD; если нефролог сочтет это необходимым, лечение можно переключить с APD на CAPD). Профилактика гриппа - CCr> 60 мл / мин: 75 мг один раз в сутки; CCr> 30-60 мл / мин: 30 мг один раз в сутки; CCr> от 10 до 30 мл / мин: 30 мг через день; CCr ≤ 10 мл / мин: введение не рекомендуется из-за отсутствия данных; пациенты, находящиеся на гемодиализе: 30 мг после каждого второго сеанса гемодиализа; Пациенты на перитонеальном диализе: 30 мг один раз в неделю (данные исследований пациентов, перенесших CAPD; ожидается, что карбоксилат осельтамивира будет больше вылечен с помощью APD; если нефролог сочтет это необходимым, лечение можно переключить с APD на CAPD). Способ дачи. Пациенты, которые не могут проглотить капсулы, могут получить соответствующие дозы суспензии. Если на рынке нет порошкового препарата для пероральной суспензии, суспензию можно приготовить из капсул.

Показания

Лечение гриппа. Для использования у взрослых и детей, включая доношенных новорожденных, у которых проявляются симптомы гриппа, когда вирус гриппа циркулирует в сообществе. Лечение было эффективным, когда его начали в течение двух дней с момента появления первых симптомов. Профилактика гриппа. Постконтактная профилактика у лиц в возрасте 1 года и старше после контакта с клинически признанным случаем гриппа, когда вирус гриппа присутствует в сообществе. Правильное использование лекарств для профилактики гриппа должно основываться на индивидуальном анализе с учетом обстоятельств и специфики населения, нуждающегося в защите. В исключительных обстоятельствах (например, когда циркулирующие штаммы не соответствуют вакцинным штаммам или в случае пандемии), сезонная профилактика может быть рассмотрена для лиц в возрасте от 1 года. Постконтактная профилактика гриппа у младенцев в возрасте до 1 года во время пандемии гриппа. Осельтамовир не заменяет вакцинацию против гриппа. Использование противовирусных препаратов для лечения и профилактики гриппа должно основываться на официальных рекомендациях. Решение об использовании осельтамивира для лечения и профилактики должно учитывать характеристики циркулирующих вирусов гриппа, имеющуюся информацию о лекарственной чувствительности вирусных штаммов в данный сезон, а также влияние болезни на различные географические области и группы пациентов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ.

Меры предосторожности

Осельтамивир эффективен только против болезней, вызванных вирусами гриппа. Защита от гриппа длится до тех пор, пока вводится препарат. Безопасность и эффективность осельтамивира не были установлены у людей с заболеваниями настолько тяжелыми или нестабильными, что они могут считаться показанием для немедленной госпитализации. Эффективность осельтамивира как для терапевтических, так и для профилактических целей у субъектов с ослабленным иммунитетом или у субъектов с хроническими сердечными и / или респираторными заболеваниями не установлена. Нет клинических данных для определения дозы осельтамивира для недоношенных детей (<36 недель постконцептуального возраста). Уменьшение дозы требуется у взрослых и подростков (13-17 лет) с тяжелой почечной недостаточностью. Недостаточно клинических данных для определения дозировки у младенцев и детей (в возрасте 1 года и старше) с почечной недостаточностью. Из-за риска нейропсихиатрических осложнений за пациентами с гриппом следует внимательно следить на предмет изменений поведения, а риски и преимущества продолжения лечения следует тщательно взвешивать для каждого пациента.

Нежелательная активность

Взрослые и подростки. Очень часто: головная боль, тошнота. Часто: бронхит, простой герпес, ринофарингит, инфекция верхних дыхательных путей, синусит, бессонница, кашель, боль в горле, насморк, рвота, боль в животе (включая боль в верхней части живота), диспепсия, головная боль и головокружение (в т.ч. головокружение), утомляемость, лихорадка, боли в конечностях. Нечасто: реакции гиперчувствительности, нарушение сознания, судороги, аритмии, повышение активности печеночных ферментов, экзема, дерматит, сыпь, крапивница. Редко: тромбоцитопения, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, возбуждение, ненормальное поведение, беспокойство, спутанность сознания, бред, бред, галлюцинации, кошмары, членовредительство, нарушение зрения, желудочно-кишечное кровотечение, геморрагический колит, фульминантный гепатит, печеночная недостаточность, воспаление. заболевание печени, ангионевротический отек, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Профиль безопасности осельтамивира у пациентов с ослабленным иммунитетом и у пациентов из группы риска (пациенты с повышенным риском осложнений гриппа, например, пожилые пациенты и пациенты с хроническими сердечными или респираторными заболеваниями) был аналогичен профилю, наблюдаемому у взрослых и / или ) подростки без сопутствующих заболеваний. Дети. Очень часто: кашель, заложенность носа, рвота. Часто: средний отит, головная боль, конъюнктивит (включая покраснение глаз, выделения из глаз и боль в глазах), боль в ушах, насморк, боль в животе (включая боль в верхней части живота), диспепсия, тошнота. Нечасто: поражение барабанной перепонки, дерматит (включая аллергический и атопический дерматит). Профиль безопасности у детей с астмой был аналогичен профилю безопасности у детей без сопутствующих заболеваний. Профиль безопасности у детей младше 1 года был аналогичен профилю безопасности у детей в возрасте 1 года и старше. У пациентов с ослабленным иммунитетом (включая детей в возрасте от 1 до 12 лет и старше) профиль безопасности был таким же, как и ранее наблюдавшийся в клинических исследованиях профилактики осельтамивиром.

Беременность и период лактации

Грипп связан с неблагоприятными последствиями для беременности и будущего ребенка, а также с риском серьезных врожденных дефектов, включая врожденные пороки сердца. Данные о воздействии осельтамивира на беременных женщин из постмаркетинговых отчетов и наблюдательных исследований (более 1000 результатов воздействия в первом триместре) указывают на отсутствие порочных эффектов осельтамивира на плод / новорожденных. Однако в одном обсервационном исследовании, хотя общий риск врожденных пороков развития не увеличился, результаты серьезных врожденных пороков сердца, диагностированных в течение 12 месяцев после рождения, были неубедительными.В этом исследовании частота серьезных врожденных пороков сердца после воздействия осельтамивира в течение первого триместра беременности составила 1,76% (7 младенцев из 397 беременностей) по сравнению с 1,01% среди беременностей в общей популяции без воздействия (отношение шансов 1, 75, 95% доверительный интервал от 0,51 до 5,98). Клиническая значимость этих результатов неясна, поскольку исследование имело ограниченную мощность. Более того, исследование было слишком маленьким, чтобы надежно оценить какой-либо конкретный тип серьезного врожденного дефекта; кроме того, невозможно было полностью сравнить группы населения, подвергавшиеся воздействию озельтамивира, и не подвергавшиеся воздействию, в частности, в отношении того, заразились ли они гриппом. При необходимости можно рассмотреть возможность применения препарата во время беременности и после рассмотрения имеющейся информации о безопасности, пользе и патогенности циркулирующего штамма вируса гриппа. Ограниченные данные показывают, что осельтамивир и активный метаболит выделяются с грудным молоком, но концентрации настолько низкие, что доза для грудного ребенка является субтерапевтической. Принимая во внимание приведенную выше информацию, патогенность циркулирующего вируса гриппа и основное заболевание кормящей женщины, введение осельтамивира может быть рассмотрено, если есть значительная потенциальная польза для кормящей матери. Исследования на животных не показали репродуктивной токсичности.

Взаимодействия

Фармакокинетические свойства осельтамивира, такие как низкое связывание с белками и метаболизм, независимый от CYP450 и глюкуронидазы, позволяют предположить, что клинически значимые лекарственные взаимодействия через эти механизмы маловероятны. У пациентов с нормальной функцией почек, одновременно получающих пробенецид, коррекция дозы не требуется. Одновременное применение пробенецида, который является сильным ингибитором анионного пути секреции почечных канальцев, приводит к увеличению воздействия активного метаболита осельтамивира примерно в 2 раза. Осельтамивир не имеет кинетического взаимодействия с амоксициллином, который выводится тем же путем, что свидетельствует о слабом взаимодействии осельтамивира с помощью этого пути. Клинически значимые взаимодействия из-за конкуренции за секрецию почечными канальцами маловероятны из-за известных границ безопасности для большинства таких веществ, способа выведения активного метаболита (клубочковая и анионная фильтрация, канальцевая секреция) и способности этих путей выведения. Однако следует проявлять осторожность при назначении осельтамивира пациентам, принимающим совместно выводимые вещества с узким терапевтическим пределом, такие как хлорпропамид, метотрексат и фенилбутазон. Фармакокинетических взаимодействий между осельтамивиром или его основными метаболитами при совместном применении с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, циметидином или антацидами (гидроксиды магния и алюминия, карбонат кальция), римантадином или варфарином (у стабильных пациентов, лечившихся гриппом и без варфарина) не наблюдалось.

Цена

Эбилфумин, цена 100% 57,35 зл.

Препарат содержит вещество: Осельтамивир.