Дафалган Кодеин

1 таблетка пау. содержит 500 мг парацетамола и 30 мг кодеина фосфата.

Действие

Болеутоляющее. Комбинация парацетамола и кодеина вызывает более длительный и сильный обезболивающий эффект по сравнению с действием каждого компонента в отдельности. Парацетамол снимает боль и жар. В результате ингибирования циклооксигеназы арахидоновой кислоты он подавляет синтез простагландинов в центральной нервной системе. Эффект этого действия заключается в снижении чувствительности к воздействию медиаторов, таких как кинины и серотонин, что выражается в повышении болевого порога. Снижение уровня простагландинов в гипоталамусе отвечает за жаропонижающий эффект парацетамола. Кодеин - слабый анальгетик центрального действия. Он работает через μ-опиоидные рецепторы. Его обезболивающий эффект обусловлен преобразованием в морфин. Было показано, что кодеин эффективен при лечении острой ноцицептивной боли, особенно в сочетании с другими обезболивающими (такими как парацетамол). Парацетамол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая Cmax примерно через 30-60 минут. Слабо связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и конъюгации с сульфатами; продукты связывания неактивны и нетоксичны. Небольшое количество цитохрома Р-450 метаболизируется до гепатотоксического промежуточного метаболита (N-ацетил-п-бензохинимина), который в нормальных условиях быстро инактивируется восстановленным глутатионом и выводится с мочой после конъюгации с цистеином или меркаптуровой кислотой. В случае приема высоких доз парацетамола запасы глутатиона в печени могут быть истощены, что приведет к значительному накоплению токсичного метаболита в печени и может привести к повреждению печени. Парацетамол в основном выводится почками в виде метаболитов; около 5% парацетамола выводится с мочой в неизмененном виде. T 0,5 составляет 2 ч у взрослых. Кодеин легко всасывается из желудочно-кишечного тракта (биодоступность 40-70%), достигая Cmax примерно через 60 минут. Он метаболизируется в печени до морфина и норкодеина и выводится с мочой, в основном в виде глюкуронидов. T0,5 составляет 2-4 ч. Полное выведение с мочой происходит через 48 ч.

Дозировка

Устно. Кодеин следует использовать в минимальной эффективной дозе в течение кратчайшего времени. Продолжительность лечения следует ограничить 3 днями. Взрослые и подростки в возрасте ≥15 лет (с массой тела ≥50 кг): по 1 таблетке за раз. пау. При необходимости дозу можно повторять, но не чаще, чем каждые 6 ч. При сильной боли можно принимать по 2 таблетки за раз. пау. Обычно нет необходимости использовать суточную дозу выше 6 таблеток. пау. Однако в случае очень сильной боли суточная доза может быть увеличена максимум до 8 таблеток. пау. Максимальная суточная доза парацетамола, включая все лекарства парацетамола, составляет 4 г; кодеин - 240 мг. Особые группы пациентов.У пациентов пожилого возраста начальную дозу следует снизить вдвое от обычной дозы для взрослых; затем дозу можно титровать по мере переносимости и необходимости. Из-за лекарственной формы (таблетка порош.), Препятствующей делению таблетки, препарат не рекомендуется применять пожилым людям (рекомендуется применять препарат в форме шипучих таблеток). Для пациентов с нарушением функции почек средней и тяжелой степени рекомендуемая доза составляет 500 мг парацетамола и 30 мг кодеина (1 таблетка), а минимальный интервал между приемами должен соответствовать следующему графику: CCr 10-50 мл / мин 6 ч; CCr Способ применения. Таблетку проглотить целиком, запивая стаканом воды; не ломать, не жевать.

Показания

Боль средней и высокой интенсивности, не купирующаяся периферическими анальгетиками (парацетамол с кодеином не влияет на фантомную, нейрогенную боль). Препарат применяют подросткам с массой тела. > 50 кг (> 15 лет) для лечения острой умеренной боли, которая не уменьшается при лечении другими обезболивающими, такими как парацетамол или ибупрофен (применяемые отдельно), и у взрослых.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу, пропацетамола гидрохлориду (пролекарство парацетамола), кодеину, опиоидам или любому из вспомогательных веществ. Тяжелая печеночная недостаточность или активное декомпенсированное заболевание печени. Почечная недостаточность тяжелой степени. Алкогольная болезнь. Лечение ингибиторами МАО и до 14 дней после окончания лечения. Дыхательная недостаточность, независимо от ее степени тяжести. Бронхиальная астма или дыхательная недостаточность (опиоиды, особенно морфин и его производные, включая кодеин, могут выделять гистамин). Дети в возрасте ≤15 лет, с массой тела ≤ 50 кг (кодеин не следует применять у детей младше 12 лет из-за риска опиоидной токсичности, связанной с переменным и непредсказуемым метаболизмом кодеина в морфин). Дети и подростки (до 18 лет), перенесшие тонзилэктомию и / или операцию на глотке (аденоидэктомию) в рамках лечения синдрома обструктивного апноэ во сне (повышенный риск серьезных и опасных для жизни побочных эффектов). Пациенты, у которых известен высокий уровень метаболизма CYP2D6 (быстрое превращение кодеина в морфин, приводящее к более высоким, чем ожидалось, уровням морфина в крови и повышенному риску токсичности опиоидов даже при обычных рекомендуемых дозах). Одновременное применение с обезболивающими с действием агонистов-антагонистов, а именно: бупренорфином, буторфанолом, налбуфином, налорфином, пентазоцином. Первый триместр беременности. Период грудного вскармливания.

Меры предосторожности

Из-за парацетамола следует соблюдать осторожность у пациентов: с легкими и умеренными нарушениями функции печени, включая синдром Жильбера (семейная гипербилирубинемия); при умеренной и тяжелой почечной недостаточности; при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск гемолитической анемии); при хроническом алкоголизме и у пациентов, употребляющих большое количество алкоголя (3 и более алкогольных напитка в день); при анорексии, булимии или кахексии; с низкими запасами глутатиона в печени, например, расстройства пищевого поведения, муковисцидоз, ВИЧ-инфицированные, голодные или ослабленные, с сепсисом; у людей с длительным недоеданием; у обезвоженных людей и в случае олигемии. Из-за риска серьезных кожных реакций прием препарата следует прекратить в случае кожной сыпи или любого другого признака гиперчувствительности. Из-за кодеина следует проявлять осторожность у пациентов: с риском угнетения дыхания (например, при одновременном применении других препаратов и при наличии фармакогенетических факторов); в пожилом возрасте (повышенный риск побочных эффектов, особенно угнетающих дыхательную систему); при травмах головы или других внутричерепных травмах (из-за возможности усиления угнетения дыхательной функции и повышения внутричерепного давления); при эпилепсии (опиоиды снижают судорожный порог); после недавней операции на желудочно-кишечном тракте, с непроходимостью кишечника или с острым заболеванием брюшной полости (запор, который может быть невосприимчивым к лечению слабительными, а тошнота и рвота являются побочными эффектами, которые могут возникнуть при лечении опиоидами; это может быть необходимо мониторинг функции кишечника); при заболеваниях желчных протоков (камни в желчном пузыре), при увеличении простаты или затрудненном оттоке мочи (опиоиды могут вызывать задержку мочи, снижая тонус гладких мышц мочевого пузыря и растягивая мочевой пузырь, а также могут подавлять рефлекс мочеиспускания); после операции по удалению желчного пузыря (из-за риска развития острого панкреатита); при гипотиреозе, при гипоадренокортицизме; при гормональных нарушениях (опиоиды снижают концентрацию гормонов); при олигемии и гипотонии (следить за показателями гемодинамики); у пациентов, которые кашляют слизью (кодеин может подавлять кашлевой рефлекс); с опиоидной зависимостью в настоящее время или в анамнезе (следует рассмотреть альтернативные анальгетики). Некоторые опиоиды, включая морфин, могут подавлять иммунную систему. Кодеин метаболизируется CYP2D6 в морфин (активный метаболит) - у пациентов с дефицитом или отсутствием CYP2D6 эффект препарата может быть снижен; Существует повышенный риск лекарственной токсичности у быстро или очень быстро метаболизаторов CYP2D6. Генотипирование CYP2D6 может быть рассмотрено до начала лечения анальгетиками; тем не менее, тщательный мониторинг состояния пациента на предмет появления симптомов отравления опиоидами остается чрезвычайно важным. Кодеин не рекомендуется для детей с нарушением дыхательной функции, включая детей с нервно-мышечными расстройствами, тяжелыми сердечными или респираторными заболеваниями, инфекциями верхних дыхательных путей или легких, травмами нескольких органов или серьезными хирургическими вмешательствами (эти факторы могут усугубляют симптомы отравления морфином). Дети и подростки, принимающие препарат, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет прогрессирующих симптомов угнетения кодеина ЦНС, таких как чрезмерная сонливость и снижение частоты дыхания. Длительное употребление высоких доз кодеина может привести к привыканию - длительное применение препарата не рекомендуется. При длительном применении опиоидов может возникнуть толерантность к препарату или снижение анальгетической эффективности. Перекрестная толерантность среди опиоидов не полная. Толерантность к различным опиоидам может развиваться в разной степени. Длительный прием обезболивающих, включая опиоидные препараты, увеличивает риск головной боли, связанной с чрезмерным употреблением наркотиков. Лечение опиоидами, особенно при хроническом употреблении, у некоторых людей может вызывать гипералгезию. Нейрогенная боль не уменьшается после приема кодеина и парацетамола. В одной таблетке препарата содержится менее 1 ммоль (23 мг) натрия. пау.

Нежелательная активность

Могут возникнуть: тромбоцитопения, головокружение, боль в животе, запор, диарея, тошнота, рвота, панкреатит, слабость, недомогание, отек, желчная колика, гепатит, анафилактические реакции, реакции гиперчувствительности, повышение уровня печеночных трансаминаз (АЛТ и AST), щелочная фосфатаза в крови увеличена, GGT увеличена, INR увеличена, рабдомиолиз, головокружение, мышечные клонические судороги, парестезия, сонливость, синкопе, тремор, спутанность сознания, злоупотребление наркотиками, лекарственная зависимость, галлюцинации, почечная недостаточность, задержка мочи , одышка, угнетение дыхания, ангионевротический отек, эритема, кожный зуд, сыпь, крапивница, артериальная гипотензия. Также могут быть побочные эффекты, характерные для отдельных активных веществ. Парацетамол. Редко: недомогание, снижение артериального давления, повышение уровня печеночных трансаминаз. Очень редко: реакции гиперчувствительности, тахикардия, диарея, боль в животе, тошнота, рвота, почечная колика, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, снижение МНО, повышение МНО. Сообщалось об очень редких случаях реакций гиперчувствительности, требующих прекращения лечения: покраснение кожи, сыпь, эритема или крапивница, ангионевротический отек, одышка, бронхоспазм, повышенное потоотделение, низкое артериальное давление вплоть до симптомов анафилактического шока и отека Квинке, тяжелые кожные реакции: острая генерализованная пустулезная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона. Кодеин. При использовании в терапевтических дозах он может вызывать побочные эффекты, аналогичные тем, которые наблюдаются при применении других опиоидов, но они менее часты и менее выражены по своей природе. Могут возникнуть: седативный эффект, эйфория, нарушение настроения, сужение зрачков, задержка мочи, реакции гиперчувствительности (зуд, крапивница и сыпь), запор, тошнота, рвота, сонливость, головокружение, бронхоспазм, угнетение дыхания, острая боль в животе с болевыми признаками. характерная для заболеваний желчных протоков или поджелудочной железы, свидетельствующая о спазме сфинктера Одди (в основном это касается пациентов после удаления желчного пузыря). Зуд - нежелательный эффект, связанный с лечением опиоидами. Мышечная ригидность и мышечные клонические судороги могут возникать при употреблении опиоидов. Использование кодеина в дозах, превышающих терапевтическую, сопряжено с риском развития зависимости и абстинентного синдрома после резкого прекращения приема препарата. Симптомы отмены могут возникать у пролеченного человека или у новорожденного, рожденного от кодеин-зависимой матери.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан в I триместре беременности (риск врожденных пороков развития, возникших в результате применения кодеина во время беременности). Во втором и третьем триместрах беременности разовые дозы препарата можно применять только в случае крайней необходимости - высокие дозы кодеина, даже кратковременно применяемые в перинатальном периоде, могут угнетать дыхательный центр новорожденного; Длительный прием кодеина в третьем триместре беременности может вызвать синдром отмены у новорожденных, независимо от дозы, принятой матерью. В период грудного вскармливания прием препарата противопоказан, за исключением экстренных случаев. Парацетамол и кодеин, а также его активный метаболит (морфин), используемые в рекомендуемых терапевтических дозах, проникают в грудное молоко в незначительных количествах и вряд ли могут причинить вред грудному ребенку. Однако, если пациентка является очень интенсивным метаболизатором CYP2D6, ее молоко может содержать более высокие уровни морфина, что может вызвать симптомы опиоидной токсичности у младенца, возможно, со смертью. Кормящих женщин следует проинформировать о рисках и симптомах отравления опиоидами, а за младенцами и кормящими женщинами следует внимательно следить. Альтернативное обезболивающее рекомендуется женщинам с известным быстрым метаболизмом кодеина.

Комментарии

Не употреблять алкоголь во время приема препарата (повышенный риск поражения печени - парацетамол; усиление угнетающего действия на ЦНС - кодеин). Применение парацетамола может повлиять на определение концентрации мочевой кислоты в крови фосфовольфрамовым методом и определение глюкозы в крови оксидазно-пероксидазным методом. Препарат может вызывать у спортсменов ложноположительные результаты при допинг-тестах. Препарат может ухудшить психофизическое состояние, особенно при использовании в сочетании с другими препаратами, действующими на ЦНС - не садитесь за руль и не управляйте механизмами во время приема препарата.

Взаимодействия

Во время приема препарата нельзя принимать другие препараты, содержащие кодеин или парацетамол, из-за риска передозировки. Парацетамол. Противопоказано применять препарат одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены из-за возможности возбуждения и высокой температуры. Препараты, повышающие метаболизм в печени (например, зверобой, противоэпилептические препараты, барбитураты, рифампицин) и алкоголь усиливают гепатотоксичность парацетамола даже при использовании рекомендуемых доз парацетамола. Салициламид увеличивает время выведения парацетамола. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении изониазида и зидовудина. Использование парацетамола с НПВП увеличивает риск нарушения функции почек. Использование с кумариновыми антикоагулянтами (включая варфарин) может незначительно изменить значение МНО - в этом случае следует увеличить частоту мониторинга МНО при одновременном применении, а также в течение недели после прекращения приема парацетамола. Фенитоин может снизить эффективность парацетамола и увеличить риск гепатотоксичности - следует избегать высоких и / или постоянных доз парацетамола у пациентов, принимающих фенитоин; следить за пациентами на предмет токсичности для печени. Пробенецид вызывает почти двукратное снижение клиренса парацетамола за счет ингибирования его конъюгации с глюкуроновой кислотой - следует рассмотреть возможность снижения дозы парацетамола. Кодеин. Депрессанты ЦНС, такие как барбитураты, анксиолитики и антидепрессанты (включая TLPD), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО), бензодиазепины и снотворные, могут усиливать депрессивное действие кодеина на ЦНС. Лекарства, которые метаболизируются или ингибируют CYP2D6, такие как: СИОЗС (пароксетин, флуоксетин, бупропион и сертралин), нейролептики (хлорпромазин, галоперидол, левомепромазин, тиоридазин) и TLPD (имипрамин, кломипрамин, норлептиптилин) хинидин, дексаметазон и рифампицин могут снизить обезболивающий эффект кодеина. Не используйте кодеин с агонистами и антагонистами морфина, такими как: бупренорфин, буторфанол, налбуфин, налорфин, пентазоцин - анальгетический эффект снижается из-за конкурентного блокирования рецепторов; Кроме того, увеличивается риск синдрома отмены. Не применять налтрексон - риск снижения обезболивающего эффекта; При необходимости дозу производных морфина следует увеличить. Алкоголь усиливает седативный эффект опиоидных анальгетиков. Другие производные морфина с анальгетической активностью (такие как: альфентанил, декстроморамид, декстропропоксифен, дигидрокодеин, фентанил, гидромофрон, морфин, оксикодон, петидин, феноперидин, ремифентанил, суфентанил, производные трамадофтормадола), моридол-фолкфетроморфин. производные морфина, угнетающие кашлевой рефлекс (кодеин, этилморфин), а также бензодиазепины, барбитураты, метадон увеличивают риск угнетения дыхания, которое может быть смертельным в случае передозировки.Другие седативные препараты: производные морфина (болеутоляющие, противокашлевые и заместительные препараты), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитики (мепробамат), снотворное, седативные антидепрессанты, которые могут вызывать сонливость ( амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные антигистаминные препараты H1, гипотензивные препараты центрального действия, баклофен и талидомид повышают риск депрессии ЦНС. Одновременный прием кодеина и холинолитиков может усилить подавление кишечника и привести к паралитической кишечной непроходимости.

Цена

Кодеин Дафалган, цена 100% 18,23 зл.

Препарат содержит вещества: кодеина фосфат, парацетамол.