Янувия

1 таблетка пау. содержит 100 мг ситаглиптина в виде моногидрата фосфата.

Действие

Противодиабетический препарат, ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4). Улучшение гликемического контроля может быть опосредовано увеличением концентрации активных инкретиновых гормонов. Инкретиновые гормоны, включая глюкагоноподобный пептид-1 (GLP-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (GIP), высвобождаются в кишечнике в течение дня, и их уровни повышаются в ответ на прием пищи. Действие GLP-1 и GIP зависит от глюкозы, поэтому при низком уровне глюкозы в крови стимуляция высвобождения инсулина и ингибирование секреции глюкагона с помощью GLP-1 не наблюдается. И для GLP-1, и для GIP стимуляция высвобождения инсулина увеличивается с увеличением уровня глюкозы выше нормального значения. Кроме того, GLP-1 не влияет на нормальный ответ глюкагона на гипогликемию. Активность GLP-1 и GIP ограничивается ферментом DPP-4, который вызывает быстрый гидролиз инкретиновых гормонов с образованием неактивных продуктов. Ситаглиптин препятствует гидролизу инкретиновых гормонов DPP-4, тем самым увеличивая концентрацию активных форм GLP-1 и GIP в плазме крови. Увеличивая концентрацию активных инкретиновых гормонов, ситаглиптин увеличивает высвобождение инсулина и снижает глюкагон глюкозозависимым образом. У пациентов с диабетом 2 типа и гипергликемией эти изменения уровня инсулина и глюкагона приводят к снижению гемоглобина A1c (HbA1c) и снижению уровня глюкозы натощак и после приема пищи. После перорального приема дозы 100 мг здоровым субъектам ситаглиптин быстро абсорбировался, причем его концентрации в плазме достигли пика через 1-4 часа после приема. Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет примерно 87%. Доля ситаглиптина, обратимо связанного с белками плазмы, низкая (38%). Ситаглиптин в значительной степени (79%) выводится в неизмененном виде с мочой, а метаболизм имеет второстепенное значение. Хорошо. 16% дозы выводится в виде метаболитов. Основным ферментом, ответственным за ограниченный метаболизм ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8. Фактический конечный T0,5 составляет примерно 12,4 ч. Выведение происходит в основном за счет почечной экскреции с активной канальцевой секрецией. Ситаглиптин является субстратом для переносчика органических анионов-3 человека (hOAT-3), который может участвовать в элиминации ситаглиптина почками. Он также является субстратом для p-гликопротеина, который также может опосредовать выведение ситаглиптина почками.

Дозировка

Устно. Взрослые: 100 мг 1 раз в сутки. При использовании в комбинации с метформином и / или агонистом PPARγ необходимо поддерживать текущую дозу метформина и / или агониста PPARγ и одновременно вводить ситаглиптин. Когда ситаглиптин используется в сочетании с сульфонилмочевиной или с инсулином, более низкая доза сульфонилмочевины или инсулина может рассматриваться как снижение риска гипогликемии. Если вы пропустите прием, примите его как можно скорее. Не принимайте двойную дозу в тот же день. Особые группы пациентов. Перед применением ситаглиптина в сочетании с другим антидиабетическим лекарством следует проверить его условия для применения у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с легкой почечной недостаточностью (СКФ ≥60 в соответствии с методом введения таблетки можно принимать с пищей или без нее.

Показания

Сахарный диабет 2 типа у взрослых (для улучшения гликемического контроля). Монотерапия: у пациентов, которые недостаточно контролируются только диетой и физическими упражнениями, когда метформин не подходит из-за противопоказаний или непереносимости. Пероральная двухкомпонентная терапия: в сочетании с метформином, когда диета и физические упражнения, а также использование одного метформина недостаточны для адекватного гликемического контроля; в сочетании с сульфонилмочевиной, когда диета и физические упражнения и только максимально переносимая доза сульфонилмочевины неадекватны для контроля уровня гликемии, а метформин не подходит из-за противопоказаний или непереносимости; в комбинации с агонистом гамма-рецептора, активируемого пролифератором пероксисом (PPARγ), то есть тиазолидиндионом, когда показано использование агониста PPARγ и когда диета и физические упражнения в сочетании с одним агонистом PPARγ не обеспечивают адекватного гликемического контроля. Трехкомпонентная пероральная терапия: в сочетании с сульфонилмочевиной и метформином, когда диета, физические упражнения и использование этих препаратов недостаточны для адекватного контроля гликемии; в комбинации с агонистом PPARγ и метформином, когда показано использование агониста PPARγ и когда диета и физические упражнения в сочетании с этими препаратами недостаточны для достижения адекватного гликемического контроля. Комбинированная терапия с инсулином: в качестве дополнения к инсулину (с метформином или без него), когда диета и физические упражнения в сочетании с постоянной дозой инсулина не обеспечивают адекватного гликемического контроля.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ.

Меры предосторожности

Его нельзя применять пациентам с диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза. Применение ингибиторов ДПП-4 связано с риском развития острого панкреатита. Пациентов следует проинформировать о характерном симптоме острого панкреатита: стойких сильных болях в животе. Разрешение панкреатита наблюдалось после прекращения приема ситаглиптина (с поддерживающей терапией или без нее), но сообщалось об очень редких случаях некротического или геморрагического панкреатита и / или смерти. При подозрении на панкреатит следует прекратить прием препарата, а также других потенциально сомнительных лекарств. Если подтвержден острый панкреатит, прием ситаглиптина не следует возобновлять. Следует соблюдать осторожность пациентам с панкреатитом в анамнезе. Гипогликемия наблюдалась при применении ситаглиптина в сочетании с инсулином или сульфонилмочевиной. Таким образом, более низкая доза сульфонилмочевины или инсулина может снизить риск гипогликемии. У пациентов с СКФ <45 мл / мин и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (ТПН), нуждающихся в гемодиализе или перитонеальном диализе, рекомендуется снизить дозу ситаглиптина для достижения уровней в плазме, аналогичных тем, которые наблюдаются у пациентов с нормальной функцией. почка. Перед применением ситаглиптина в сочетании с другим антидиабетическим лекарством следует проверить его условия для применения у пациентов с почечной недостаточностью. При подозрении на реакцию гиперчувствительности прием препарата следует прекратить. Следует изучить другие возможные причины события и назначить альтернативное лечение диабета. При подозрении на буллезный пемфигоид лечение следует прекратить.

Нежелательная активность

Побочные реакции на ситаглиптин в качестве монотерапии в плацебо-контролируемых клинических испытаниях и в постмаркетинговом опыте. Часто: гипогликемия, головная боль. Нечасто: головокружение, запор, кожный зуд. Редко: тромбоцитопения. Неизвестно: реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции), интерстициальное заболевание легких, рвота, острый панкреатит, некротизирующий или геморрагический панкреатит с летальным исходом или без него, ангионевротический отек, сыпь, крапивница, кожный васкулит, эксфолиативные кожные заболевания (включая Синдром Стивенса-Джонсона), буллезный пемфигоид, артралгия, миалгия, боль в спине, артропатия, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность. Сообщалось о нежелательных реакциях, независимо от причинной связи, встречающихся с частотой не менее 5% и у пациентов, получавших ситаглиптин: инфекции верхних дыхательных путей, ринофарингит. Сообщалось о нежелательных реакциях независимо от лекарственной этиологии, которые чаще возникали у пациентов, получавших ситаглиптин (не достигая уровня 5%, но встречались с частотой на 0,5% больше у пациентов, получавших ситаглиптин, чем в контрольной группе): остеоартрит, боль конечности. Более высокая частота некоторых побочных эффектов наблюдалась при использовании ситаглиптина в сочетании с другими противодиабетическими средствами по сравнению с одним ситаглиптином; к ним относятся: гипогликемия (очень часто при комбинированной терапии сульфонилмочевиной и метформином), грипп (часто в сочетании с инсулином (с метформином или без него), тошнота и рвота (часто в сочетании с метформином), метеоризм (часто в сочетании с метформином). при использовании с метформином или пиоглитазоном), запор (часто при использовании в сочетании с сульфонилмочевиной и метформином), периферические отеки (часто при использовании с пиоглитазоном и при использовании в сочетании с пиоглитазоном и метформином), сонливость и диарея (редко для метформина) и сухость во рту (редко с инсулином (с метформином и без него).

Беременность и период лактации

Не применять при беременности и кормлении грудью. В исследованиях на животных не наблюдалось влияния на фертильность у самцов и самок. Нет данных о влиянии ситаглиптина на фертильность человека.

Комментарии

Препарат не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. Однако при управлении транспортными средствами или работающими механизмами следует учитывать, что не сообщалось о головокружении и сонливости. Кроме того, пациенты должны быть проинформированы о риске гипогликемии при применении препарата в сочетании с сульфонилмочевиной или с инсулином.

Взаимодействия

Влияние других препаратов на ситаглиптин. Риск клинически значимого лекарственного взаимодействия с сопутствующими лекарствами низкий. Основным ферментом, ответственным за ограниченный метаболизм ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8. У пациентов с нормальной функцией почек метаболизм, в том числе через CYP3A4, оказывает лишь незначительное влияние на клиренс ситаглиптина. Метаболизм может иметь большее значение для выведения ситаглиптина при тяжелой почечной недостаточности или терминальной стадии почечной недостаточности (ТПН). Следовательно, существует вероятность того, что мощные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин) могут изменить фармакокинетику ситаглиптина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или терминальной стадией почечной недостаточности. Эффект сильнодействующих ингибиторов CYP3A4 при почечной недостаточности не изучался в клинических испытаниях. Ситаглиптин является субстратом для p-гликопротеина и переносчика органических анионов-3 (OAT3). OAT3-опосредованный транспорт ситаглиптина ингибировался пробенецидом in vitro, хотя риск клинически значимых взаимодействий считается низким. Сопутствующее применение ингибиторов OAT3 in vivo не оценивалось. Одновременный прием нескольких доз 1000 мг метформина два раза в день с 50 мг ситаглиптина не оказал существенного влияния на фармакокинетику ситаглиптина у пациентов с диабетом 2 типа. Совместное введение однократной пероральной дозы ситаглиптина 100 мг с однократной пероральной дозой циклоспорина 600 мг. мг увеличивал AUC и C ситаглиптина примерно на 29% и 68% соответственно. Эти изменения фармакокинетики ситаглиптина не считались клинически значимыми. Почечный клиренс ситаглиптина существенно не изменился. Таким образом, не ожидается значительного взаимодействия с другими ингибиторами p-gp. Влияние ситаглиптина на другие препараты. Ситаглиптин мало влиял на концентрацию дигоксина в плазме. Через 10 дней приема дигоксина 0,25 мг одновременно с ситаглиптином 100 мг в день AUC дигоксина в плазме увеличивалась в среднем на 11%, а Cmax в плазме - на 18%. Коррекция дозы дигоксина не рекомендуется, но пациенты с риском отравления дигоксином должны находиться под наблюдением при совместном применении ситаглиптина и дигоксина. Ситаглиптин не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP450. Ситаглиптин существенно не изменил фармакокинетику метформина, глибурида, симвастатина, розиглитазона, варфарина или оральных контрацептивов в клинических испытаниях, что указывает на небольшой потенциал взаимодействия с субстратами CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 и переносчиком органических катионов in vivo (OCT). Ситаглиптин может быть слабым ингибитором р-гликопротеина in vivo.

Цена

Янувия, цена 100% 129.0 PLN

В составе препарата содержится вещество: Ситаглиптин.