Бисфосфонаты - это препараты, блокирующие разрушение костной ткани. По этой причине их используют при лечении многих заболеваний костной системы. Это одна из важнейших групп препаратов, используемых при лечении остеопороза. Они очень эффективны при лечении этого заболевания. Действие этих веществ, как и всех лекарств, связано с определенными побочными эффектами. Что нужно знать при приеме бисфосфатов?
Бисфосфонаты - это класс препаратов, которые предотвращают потерю плотности костей. Их используют для лечения остеопороза. заболевания, при которых в костных тканях разлагаются минеральные вещества. Это наиболее часто назначаемые препараты для лечения остеопороза.
Оглавление:
- Бисфосфонаты - действие
- Бисфосфонаты - история
- Бисфосфонаты - применение при лечении остеопороза
- Бисфосфонаты - начало терапии
- Бисфосфонаты в инъекциях и таблетках
- Бисфосфонаты - это стоит знать
- Бисфосфонаты - побочные эффекты
Научные данные показывают, что эти препараты снижают риск переломов костей у женщин в постменопаузе с остеопорозом до 70%. Благодаря своей доказанной эффективности бисфосфонаты так часто рекомендуются специалистами в качестве основного фармакологического средства лечения этого заболевания.
Медицинские ситуации, в которых используются бисфосфонаты:
- профилактика и лечение остеопороза
- Болезнь Педжета
- метастазы опухоли в кость
- множественная миелома
- первичный гиперпаратиреоз
- нарушения остеогенеза
- фиброзная дисплазия
- другие состояния, при которых возникают хрупкие кости
Бисфосфонаты - действие
Чтобы понять механизм действия бисфосфонатов, необходимо разбираться в процессах, происходящих в костной ткани. Мы часто представляем кости как нечто вроде мертвой внутренней стойки. Однако это неверная картина. Наш скелет на клеточном уровне чрезвычайно динамичен.
Костная ткань подвергается постоянной реконструкции. Его гомеостаз или равновесие поддерживается специализированными клетками. Среди них мы выделяем остеобласты, которые предназначены для создания костей и разрушения остеокластов. Оба процесса происходят в ткани одновременно.
По своей активности бисфосфонаты подавляют процессы разрушения костей. Это потому, что они побуждают остеокласты к апоптозу или убивают себя. В связи с тем, что эти клетки, иногда называемые остеогенными клетками, ответственны за разрушение костной ткани, их уничтожение предотвращает ее потерю.
Бисфосфонаты - довольно простые химические вещества. Может показаться странным, что такие примитивные частицы распознают остеокласты и инициируют их гибель. Однако это можно объяснить довольно просто. Эти препараты содержат две фосфатные группы, которые вместе связываются с ионами кальция.
Благодаря этому бисфосфонаты преимущественно связываются с этим элементом и накапливаются в костях. Они достигают в них высокой концентрации, но не откладываются в других тканях.
По мере того как остеокласты разрушают кость, они выделяют из ткани бисфосфонаты. Затем молекулы лекарства проникают в клетки остеокластов. Это нарушает внутриклеточные ферментативные функции остеокластов, что приводит к разрушению костной ткани.
Бисфосфонаты имеют структурное сходство с пирофосфатом. Многие ферменты активируются при присоединении к этому химическому веществу. Потому что бисфосфонатная группа имитирует структуру пирофосфата.
Лекарства с ним показывают способность имитировать это вещество. Благодаря этому они соединяются с соответствующими ферментами, блокируя их. Именно так бисфосфонаты нарушают внутриклеточные процессы в остеокластах.
Бисфосфонаты - история
Бисфосфонаты были изобретены и продавались еще в 19 веке. Однако они не использовались как наркотики. Химические свойства этих веществ использовались для смягчения воды в системах орошения апельсиновых рощ.
Первые исследования использования бисфосфонатов для лечения нарушений метаболизма костей относятся к 1960-м годам. Первоначальным обоснованием их действия на людей была их способность блокировать растворение гидроксилапатита, который является основным компонентом костного минерала.
Фактический механизм действия бисфосфатов путем блокирования остеокластов не был открыт до 1990-х годов. Это было связано с маркетингом алендроната.
Бисфосфонаты - применение при лечении остеопороза
Остеопороз - это заболевание, при котором кости становятся слабыми из-за снижения их минеральной плотности. Это увеличивает риск перелома. Чаще всего ломаются позвонки, кости предплечья и бедра. Остеопороз - самая частая причина переломов у пожилых людей. В результате этого заболевания кости могут настолько ослабнуть, что спонтанно ломаются.
Бисфосфонаты рекомендуются в качестве наиболее важного средства для начала лечения постменопаузального остеопороза. Их длительное применение при этом заболевании снижает риск перелома кости и увеличивает ее минеральную плотность.
Терапия бифосфонатами длится пять лет при пероральном приеме или три года при внутривенном введении. Эффект от лечения сохраняется от трех до пяти лет. Людям из группы повышенного риска иногда рекомендуется пероральная терапия в течение десяти лет или внутривенная терапия в течение шести лет.
Подсчитано, что использование бисфосфонатов снижает риск переломов на 25–70%. Эффективность зависит от типа пораженной кости. Эти препараты также полезны для снижения риска будущих переломов у пациентов с остеопорозом в анамнезе.
Бисфосфонаты - начало терапии
Правильное поступление витамина D и кальция важно для поддержания плотности костей. Этот элемент - очень важный компонент костной ткани. Витамин D, с другой стороны, необходим для стимулирования правильного усвоения кальция.
Перед началом лечения, включающего прием бисфосфонатов, вам следует оценить суточное потребление кальция в вашем ежедневном рационе и выполнить тесты на остеомаляцию - заболевание, связанное с недостаточным насыщением костей этим элементом. Если результаты указывают на это заболевание, следует провести дополнительный тест на витамин D.
Если обнаружен дефицит, необходимо перед началом терапии бисфосфонатами восполнить запасы витамина D и кальция в организме. Пренебрежение этой проблемой может привести к сильным симптомам гипокальциемии, состояния, связанного с низким уровнем кальция в крови.
Наше тело имеет специальные защитные приспособления, контролирующие уровни элементов. Когда уровень кальция в крови низкий, он забирается из костей из-за активности остеокластов. Бисфосфонаты блокируют разрушение костной ткани и, следовательно, высвобождение кальция. Поэтому, когда эти лекарства вводят человеку с низким уровнем этого элемента в крови, он падает еще больше.
Опасность гипокалиемии заключается в том, что кальций - это не просто строительный материал костей. Он также участвует в нервно-мышечной передаче, иммунных реакциях и свертывании крови. Гипокалиемия, которая может возникнуть при неправильном приеме бисфосфонатов, приводит к появлению таких симптомов, как:
- приступы тетании
- миастения
- нарушение походки
Бисфосфонаты в инъекциях и таблетках
Бисфосфонаты выпускаются в виде пероральных и внутривенных препаратов. Преимущество первого варианта - простота администрирования. По этой причине пациенты и врачи чаще всего выбирают таблетки. Дозу и частоту его приема специалист определяет индивидуально в зависимости от состояния пациента.
Однако раствор для приема таблеток имеет некоторые недостатки. Использование бисфосфонатов перорально связано с неприятными проблемами со стороны пищеварительной системы.
Чтобы избежать ранее упомянутых побочных эффектов, иногда применяют внутривенную форму. Дополнительным его преимуществом является большая скорость действия по сравнению с пероральным приемом. Препараты в этой форме обычно принимают каждые 3-4 недели.
Бисфосфонаты - это стоит знать
Бисфосфонаты - высокоэффективные препараты. Однако следует помнить, что для надлежащего терапевтического эффекта и минимизации побочных эффектов важно правильное поступление кальция и витамина D. Поэтому лекарственная терапия должна дополняться соответствующими добавками.
Также стоит помнить о влиянии обсуждаемых препаратов на способность к концентрации внимания. Прием бисфосфонатов может вызвать головокружение и сонливость. По этой причине вы не должны садиться за руль после их приема.
Бисфосфонаты - побочные эффекты
Пероральные бисфосфонаты могут вызвать расстройство желудка, а также воспаление и эрозии пищевода. Также могут возникнуть тошнота, рвота и диарея.
Внутривенные формы этих препаратов иногда вызывают жар и симптомы гриппа. Обычно они начинаются после первой инъекции. Чтобы уменьшить эти осложнения, рекомендуется перед инъекцией правильно гидратировать организм.
Литература
- Национальное общество остеопороза. Медикаментозное лечение. ВЕЛИКОБРИТАНИЯ. Национальное общество остеопороза.
- Эриксен Э. Ф., Диес-Перес А., Бунен С. (январь 2014 г.). «Обновленная информация о долгосрочном лечении бисфосфонатами постменопаузального остеопороза: систематический обзор». Кость. 58:
- Флейш Х (2002). Разработка бисфосфонатов. Рак молочной железы Res. 4
- Coxon FP, Thompson K, Roelofs AJ, Ebetino FH, Rogers MJ (май 2008 г.). «Визуализация связывания минералов и поглощения бисфосфоната остеокластами и нерезорбирующими клетками». Кость. 42
- Люцина Папирска, Михал Рабиевски, «Бисфосфонаты в лечении остеопороза - рекомендации и реальность», ИЗБРАННЫЕ КЛИНИЧЕСКИЕ ПРОБЛЕМЫ
---przyczyny-objawy-i-leczenie.jpg)
