Abilify Maintena

1 флакон содержит 400 мг арипипразола.

Действие

Антипсихотический препарат. Он показывает сильное сродство к дофаминовым рецепторам D2 и D3, серотониновым рецепторам 5HT1a и 5HT2a и умеренное сродство к дофаминовым D4, серотониновым рецепторам 5HT2c и 5HT7, а также к α1 адренергическим и гистаминовым рецепторам H1. Арипипразол также проявляет умеренное сродство к сайтам обратного захвата серотонина, но не проявляет значительного сродства к мускариновым рецепторам. Клиническая эффективность препарата обусловлена ​​его комбинированным действием, частичным агонистом рецептора дофамина D2 и серотонина 5HT1a и антагонистом рецептора серотонина 5HT2a. Всасывание арипипразола в системный кровоток после введения депо происходит медленно и задерживается из-за низкой растворимости частиц арипипразола. Средний период полувыведения составляет около 28 дней. После многократного внутримышечного введения концентрации арипипразола в крови постепенно увеличивались до пиковых уровней после медианы Tmax 7 дней для ягодичной мышцы и 4 дней для дельтовидной мышцы соответственно. Устойчивые концентрации достигаются после 4-й дозы для обоих мест инъекции. Более 99% препарата связывается с белками, в основном с альбумином. Он интенсивно метаболизируется в печени (дегидрирование, гидроксилирование и N-деалкилирование); ферменты CYP3A4 и CYP2D6 участвуют в метаболизме. Основная активная молекула в системном кровотоке - это сам арипипразол. Активный метаболит, дегидро-арипипразол, составляет примерно 3% от AUC арипипразола после многократного приема. После многократных доз 400 мг или 300 мг лекарственного средства депо средний период полувыведения арипипразола составляет 46,5 и 29,9 дней соответственно, предположительно из-за кинетических параметров, ограниченных скоростью абсорбции. Арипипразол выводится с мочой (27%) и фекалиями (60%), в основном в виде метаболитов. Общий клиренс арипипразола у слабых метаболизаторов CYP2D6 примерно на 50% ниже, чем у экстенсивных метаболизаторов CYP2D6.

Дозировка

Внутримышечно. Взрослые: 400 мг (начальная доза и поддерживающая доза) один раз в месяц в виде однократной инъекции (не ранее чем через 26 дней после предыдущей инъекции). После первой инъекции в течение 14 дней подряд следует продолжить прием 10-20 мг арипипразола перорально для поддержания терапевтических уровней арипипразола во время начала терапии. Если после приема дозы 400 мг возникают побочные эффекты, рассмотрите возможность снижения дозы до 300 мг один раз в месяц. Пропущенные дозы. Пропущенная вторая или третья доза: с момента последней инъекции прошло> 4–5 недель - совместное введение перорального арипипразола следует возобновить в течение 14 дней со следующей инъекцией, а затем возобновить ежемесячный график инъекций. Пропущенная четвертая или последующая доза (т. Е. Стабильное состояние): прошло от 4 до 6 недель с момента последней инъекции - одновременный прием перорального арипипразола следует возобновить в течение 14 дней со следующей инъекции, а затем возобновить ежемесячный график инъекции. Особые группы пациентов. Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков до 17 лет не установлены. Безопасность и эффективность у пациентов старше 65 лет не установлены. У пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется; недостаточно данных, чтобы дать рекомендации по дозировке у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, дозирование у этих пациентов требует осторожности, рекомендуется пероральная форма. У пациентов с плохим метаболизмом CYP2D6 начальная доза и поддерживающая доза должны составлять 300 мг; При одновременном применении с сильными ингибиторами CYP3A4 дозу следует снизить до 200 мг. Корректировка дозы из-за взаимодействий. Для пациентов, принимающих одновременно сильные ингибиторы CYP3A4 и / или сильные ингибиторы CYP2D6 в течение более 14 дней, дозу арипипразола следует уменьшить в соответствии с приведенным ниже графиком. Пациенты, принимающие в настоящее время депо арипипразола в дозе 400 мг и: сильные ингибиторы CYP2D6 или сильные ингибиторы CYP3A4 - уменьшить дозу арипипразола до 300 мг; сильные ингибиторы CYP2D6 и сильные ингибиторы CYP3A4 - снизить дозу арипипразола до 200 мг. Пациентам, принимающим в настоящее время 300 мг депо арипипразола и: сильные ингибиторы CYP2D6 или сильные ингибиторы CYP3A4 - уменьшить дозу арипипразола до 200 мг; сильные ингибиторы CYP2D6 и сильные ингибиторы CYP3A4 - снизить дозу арипипразола до 160 мг. Если прием ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6 прекращается, возможно, потребуется увеличить дозу арипипразола до ранее использовавшейся. Если побочные реакции развиваются, несмотря на корректировку дозы арипипразола, следует пересмотреть необходимость одновременного приема ингибиторов CYP2D6 или CYP3A4. Следует избегать одновременного применения индуктора CYP3A4 с депо арипипразола в течение более 14 дней, так как это приводит к снижению уровня арипипразола в крови и может быть неэффективным. Способ дачи. Препарат вводится только внутримышечно. Его нельзя вводить внутривенно или подкожно. При введении в ягодичную мышцу рекомендуется использовать безопасные иглы 22 G x 38 мм для подкожной инъекции в ягодичную мышцу; для пациентов с ожирением (индекс массы тела> 28 кг / м2) используйте безопасные иглы для подкожной инъекции размером 21 G x 50 мм; место инъекции следует повернуть, введя препарат в ту или иную ягодичную мышцу. Для инъекции в дельтовидную мышцу рекомендуется использовать безопасные иглы 23 G x 25 мм; для пациентов с ожирением используйте безопасные иглы для подкожного введения 22 G x 38 мм; место инъекции следует поворачивать, вводя лекарство в ту или иную дельтовидную мышцу.

Показания

Поддерживающее лечение шизофрении у взрослых пациентов, стабилизированное пероральным арипипразолом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к арипипразолу или к любому из вспомогательных веществ.

Меры предосторожности

При приеме антипсихотических препаратов улучшение клинического состояния может занять несколько дней или недель; в это время за пациентом следует тщательно наблюдать, в том числе на предмет признаков суицидальных мыслей и поведения. Антипсихотическое лечение пациентов из группы высокого риска должно проводиться под тщательным наблюдением. Депо не следует использовать для лечения сильного возбуждения или острых психотических состояний, когда требуется немедленное облегчение симптомов. Арипипразол не показан для лечения психозов, связанных с деменцией; Повышенная смертность и частота цереброваскулярных нарушений наблюдались у пожилых пациентов с психозом, связанным с болезнью Альцгеймера, получавших арипипразол. С осторожностью применять пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (инфаркт миокарда или ишемическая болезнь в анамнезе, сердечная недостаточность или нарушения проводимости), цереброваскулярными заболеваниями, состояниями, предрасполагающими к гипотензии (обезвоживание, уменьшение объема циркулирующей крови и антигипертензивное лечение) или гипертонией. в том числе прогрессирующие или злокачественные; с семейным анамнезом удлинения интервала QT; с историей судорог или заболеваний, которые могут предрасполагать к судорогам; при сахарном диабете или с факторами риска развития диабета (регулярный контроль гликемии); со значительными факторами риска ожирения (например, диабет в анамнезе, заболевания щитовидной железы или аденома гипофиза); с риском развития аспирационной пневмонии. Следует выявить факторы риска ВТЭ и принять соответствующие профилактические меры до начала лечения арипипразолом и во время лечения со всеми возможными факторами риска ВТЭ. Пациенты, которые в прошлом пристрастились к азартным играм, могут подвергаться большему риску развития этого побочного эффекта, и их следует тщательно контролировать. Все пациенты, принимающие арипипразол, должны находиться под наблюдением на предмет признаков гипергликемии, таких как чрезмерная жажда, полиурия, повышенный аппетит и слабость. Все антипсихотические препараты, включая арипипразол, следует отменить в случае появления симптомов злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) или необъяснимой высокой температуры без других клинических проявлений ЗНС. В случае поздней дискинезии следует рассмотреть возможность снижения дозы или прекращения лечения арипипразолом.

Нежелательная активность

Часто: увеличение веса, сахарный диабет, потеря веса, возбуждение, тревога, беспокойство, бессонница, экстрапирамидное расстройство, акатизия, тремор, дискинезия, седативный эффект, сонливость, головокружение, головная боль, сухость во рту, скелетно-мышечная жесткость, эректильная дисфункция, реакция в месте инъекции, уплотнение в месте инъекции, утомляемость, повышение уровня КФК в крови. Нечасто: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, количество нейтрофилов уменьшилось, количество лейкоцитов, гиперчувствительность, снижение пролактина в крови, гиперпролактинемия, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперинсулинемия, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия, расстройства пищевого поведения, психотические расстройства, суицидальные мысли. , гиперсексуальность, панические реакции, депрессия, эмоциональная лабильность, апатия, дисфория, нарушения сна, бруксизм, снижение либидо, изменения настроения, дистония, поздняя дискинезия, паркинсонизм, двигательные расстройства, психомоторная гиперактивность, синдром «беспокойных ног», жесткость скелетных мышц, гипертония , замедленность движений, слюнотечение, нарушение вкуса, обонятельные галлюцинации, непроизвольная атака взгляда, нечеткое зрение, боль в глазах, диплопия, желудочковые экстрасистолии, брадикардия, тахикардия, уменьшение амплитуды зубца Т ЭКГ, отклонения ЭКГ, инверсия волн Т. ЭКГ, артериальная гипертензия, ортостатическая гипотензия, повышение артериального давления, кашель, икота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, диспепсия, рвота, диарея, тошнота, боль в верхней части живота, дискомфорт в животе, запоры, частые испражнения, повышенное слюноотделение, ненормальные результаты теста повышение ферментов печени, повышение уровня АЛТ, АСТ, ГГТ, повышение уровня билирубина в крови, алопеция, угри, розацеа, экзема, уплотнение кожи, жесткость мышц, мышечные спазмы, подергивание мышц, напряжение мышц, боль в мышцах, боль в конечности, боли в суставах, боли в спине, уменьшение подвижности суставов, ригидность шеи, тризм, нефролитиаз, глюкозурия, галакторея, гинекомастия, болезненность груди, сухость влагалища, лихорадка, астения, нарушение походки, дискомфорт в груди, реакция в месте инъекции, эритема в месте инъекции, отек в месте инъекции, дискомфорт в месте инъекции, зуд в месте инъекции, усиление боли обжигание, замедление, повышение уровня глюкозы в крови, снижение уровня глюкозы в крови, повышение гликозилированного гемоглобина, увеличение окружности талии, снижение уровня холестерина, триглицеридов в крови. Неизвестно: лейкопения, аллергические реакции (например,анафилактическая реакция, ангионевротический отек, включая отек языка, отек лица, зуд или крапивницу), диабетическая гиперосмолярная кома, кетоацидоз, анорексия, гипонатриемия, завершенное самоубийство, попытка суицида, патологическая зависимость от азартных игр, нервозность, агрессивное поведение, злокачественный нейролептический синдром, злокачественный нейролептический синдром grand mal, серотониновый синдром, нарушение речи, внезапная необъяснимая смерть, остановка сердца, torsades de pointes, желудочковые аритмии, удлинение интервала QT, обмороки, венозная тромбоэмболия (включая тромбоэмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен), орофарингеальный спазм , ларингоспазм, аспирационная пневмония, панкреатит, дисфагия, печеночная недостаточность, желтуха, гепатит, повышение ЩФ, сыпь, фотоаллергическая реакция, потливость, рабдомиолиз, задержка мочи, недержание мочи, абстинентный синдром новорожденных, длительная эрекция, нарушения терморегуляции (например, переохлаждение, лихорадка а), боль в груди, периферические отеки, колебания глюкозы в крови. У пожилых пациентов с деменцией могут возникать побочные эффекты со стороны мозга и повышенная смертность. Препарат вызывает как повышение, так и снижение уровня пролактина в крови.

Беременность и период лактации

Не используйте во время беременности, если ожидаемая польза явно не оправдывает риск для плода (сообщалось о врожденных пороках развития, но причинно-следственная связь с арипипразолом не может быть установлена; нельзя исключить потенциальную фетотоксичность). При назначении арипипразола важно помнить о долговременных депо-свойствах препарата. Новорожденные, получавшие в третьем триместре беременности нейролептики (включая арипипразол), могут испытывать побочные реакции различной степени тяжести и времени начала, включая экстрапирамидный синдром и / или синдром отмены; Сообщалось о возбуждении, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, респираторной недостаточности и нарушениях питания - следует тщательно наблюдать за новорожденными. Арипипразол выделяется с грудным молоком, поэтому необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении терапии арипипразолом, принимая во внимание пользу кормления грудью для ребенка и пользу терапии для матери. Не было доказано, что арипипразол снижает фертильность.

Комментарии

Арипипразол может влиять на психомоторные функции из-за его возможного воздействия на нервную систему и зрение (может возникнуть седативный эффект, сонливость, обморок, помутнение зрения, двоение в глазах) - не садитесь за руль и не работайте с механизмами, пока не узнаете свою индивидуальную реакцию на препарат.

Взаимодействия

Соблюдайте осторожность при одновременном применении арипипразола с другими препаратами, активными для ЦНС, или с алкоголем; с препаратами, удлиняющими интервал QT; с лекарствами, которые могут вызвать нарушение электролитного баланса. Арипипразол действует на альфа1-адренорецепторы и может усиливать действие некоторых гипотензивных препаратов. Одновременное применение арипипразола с другими серотонинергическими препаратами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина / ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина (СИОЗС / СИОЗСН) или лекарственные средства, повышающие уровень арипипразола, увеличивает риск серотонинового синдрома. Арипипразол метаболизируется, например, CYP2D6 и CYP3A4. Хинидин, сильный ингибитор CYP2D6, значительно увеличивает AUC арипипразола; Следует рассмотреть возможность корректировки дозы арипипразола. Подобные рекомендации следует применять при сочетании лечения с другими мощными ингибиторами CYP2D6, такими как флуоксетин и пароксетин. Кетоконазол, сильный ингибитор CYP3A4, значительно увеличивает AUC арипипразола; у пациентов со сниженной активностью CYP2D6 одновременный прием сильных ингибиторов CYP3A4 может повышать концентрацию арипипразола; Когда кетоконазол или другие сильные ингибиторы CYP3A4 используются одновременно с арипипразолом, ожидаемые преимущества должны перевешивать потенциальные риски. При одновременном применении с кетоконазолом следует рассмотреть вопрос о корректировке дозы арипипразола. Подобные рекомендации следует применять при совместной терапии с другими мощными ингибиторами CYP3A4, такими как итраконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ. После отмены ингибитора CYP2D6 или CYP3A4 дозу арипипразола следует увеличить до уровня, который был до начала сопутствующей терапии. При одновременном применении слабых ингибиторов CYP3A4 (например, дилтиазема) или CYP2D6 (эсциталопрама) можно ожидать умеренного увеличения концентрации арипипразола. Карбамазепин - сильный индуктор CYP3A4, значительно снижает AUC и C арипипразола; другие сильные индукторы CYP3A4 могут иметь аналогичные эффекты, такие как рифампицин, рифабутин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, эфавиренц, невирапин и зверобой. арипипразол в крови, и эти уровни могут быть неэффективными. Арипипразол не метаболизируется ферментами CYP1A, поэтому курильщикам не требуется специальной дозы. Совместное применение вальпроата или лития с арипипразолом не привело к каким-либо клинически значимым изменениям концентрации арипипразола. Арипипразол не оказывал значительного влияния на метаболизм субстратов CYP2D6 (соотношение декстрометорфан / 3-метоксиморфинан), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол) и CYP3A4 (декстрометорфан). Арипипразол и дегидро-арипипразол не изменяют метаболизм, опосредованный CYP1A2. Клинически значимые взаимодействия между лекарствами, метаболизируемыми этими ферментами, маловероятны. Арипипразол при использовании с ламотриджином, декстрометорфаном, варфарином, омепразолом, эсциталопрамом или венлафаксином не изменял их фармакокинетику - корректировки дозы не требуется.

Цена

Abilify Maintena, цена 100% 1239.94 PLN

В составе препарата содержится вещество: Арипипразол.