Ralago

1 таблетка содержит 1 мг разагилина (в виде гемитартрата).

Действие

Сильный необратимый селективный ингибитор МАО-В, который увеличивает внеклеточную концентрацию дофамина в полосатом теле. Повышенные уровни дофамина, сопровождаемые повышенной дофаминергической активностью, вероятно, будут способствовать положительным эффектам разагилина, наблюдаемым в моделях дофаминергической моторной дисфункции. 1-аминоиндан - активный основной метаболит - не является ингибитором МАО-В. После перорального приема разагилин быстро всасывается с Cmax в крови примерно 0,5 ч. Абсолютная биодоступность разовой дозы разагилина составляет примерно 36%. Пища не влияет на Tmax разагилина, хотя Cmax и AUC снижаются на 60% и 20%, соответственно, при приеме препарата с пищей с высоким содержанием жиров. Разагилин на 60-70% связывается с белками плазмы. Практически полностью биотрансформируется в печени. Метаболизм протекает по двум основным направлениям: N-деалкилирование и / или гидроксилирование, в результате чего образуются 1-аминоиндан, 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндан и 3-гидрокси-1-аминоиндан. Оба метаболических пути зависят от цитохрома P-450, а CYP1A2 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме разагилина.Выводится в основном с мочой (62,6%) и в меньшей степени с калом (21,8%); менее 1% разагилина выводится в неизмененном виде с мочой. T0,5 составляет 0,6-2 ч.

Дозировка

Устно. Взрослые: 1 мг один раз в сутки с леводопой или без нее. Особые группы пациентов. Применение разагилина противопоказано пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Следует избегать приема препарата пациентам с печеночной недостаточностью средней степени тяжести. Следует соблюдать осторожность при назначении разагилина пациентам с легкой печеночной недостаточностью. Применение Разагилина следует прекратить, если печеночная недостаточность от легкой до средней степени тяжести развивается. Для пожилых людей нет необходимости корректировать дозировку. У пациентов с почечной недостаточностью не требуется специальных мер предосторожности. Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков не установлены; Не существует соответствующего применения препарата детям и подросткам для лечения болезни Паркинсона. Способ дачи. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Показания

Лечение идиопатической болезни Паркинсона у взрослых в виде монотерапии (без леводопы) или в качестве дополнительной терапии (с леводопой) у пациентов с колеблющейся эффективностью леводопы из-за эффекта истощения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ. Сопутствующее лечение другими ингибиторами МАО (включая отпускаемые без рецепта лекарственные средства и растительные препараты, например зверобой) или петидином. Между прекращением приема разагилина и началом лечения ингибиторами МАО или петидином должно пройти не менее 14 дней. Тяжелая печеночная недостаточность.

Меры предосторожности

Следует избегать одновременного приема разагилина и флуоксетина или флувоксамина. Между отменой флуоксетина и началом терапии разагилином должно пройти не менее 5 недель. Между отменой разагилина и началом лечения флуоксетином или флувоксамином должно пройти не менее 14 дней. Не рекомендуется одновременное применение разагилина и декстрометорфана или симпатомиметических средств, таких как назальные и пероральные деконгестанты, эфедрин или псевдоэфедринсодержащие препараты от простуды. Разагилин усиливает действие леводопы, поэтому побочные эффекты леводопы могут усиливаться, а ранее существовавшая дискинезия может усиливаться, а снижение дозы леводопы может облегчить эти побочные эффекты. Сообщалось о гипотензивном эффекте при одновременном применении разагилина и леводопы; Пациенты с болезнью Паркинсона особенно склонны к нежелательным эффектам снижения артериального давления из-за существующих нарушений походки. Разагилин может вызвать сонливость и вялость в течение дня, а иногда вы можете заснуть во время повседневной деятельности, особенно при использовании с другими дофаминергическими препаратами. пациенты должны быть проинформированы об этом. Нарушения контроля импульсов могут возникать у пациентов, принимающих агонисты дофамина и / или другие дофаминергические препараты. Пациентов следует регулярно наблюдать на предмет развития нарушений контроля над импульсами. Пациенты и лица, осуществляющие уход, должны быть проинформированы о поведенческих симптомах нарушений контроля над импульсами, которые наблюдались у людей, получавших разагилин, включая случаи компульсии, навязчивых мыслей, патологической игровой зависимости, повышенного либидо, гиперсексуальности, импульсивного поведения, компульсивных расходов или безудержных покупок. Возникновение меланомы во время клинических испытаний с разагилином подозревалось как возможная связь с применением разагилина. Собранная информация предполагает, что болезнь Паркинсона, а не употребление какого-либо конкретного лекарства, связана с повышенным риском рака кожи (не только меланомы). Любое подозрительное поражение кожи должно быть обследовано специалистом. Следует соблюдать осторожность при начале лечения разагилином у пациентов с легкой печеночной недостаточностью. Следует избегать назначения разагилина пациентам с умеренной печеночной недостаточностью. Применение Разагилина следует прекратить, если печеночная недостаточность от легкой до средней степени тяжести развивается.

Нежелательная активность

Монотерапия. Очень часто: головная боль. Часто: грипп, рак кожи, лейкопения, аллергия, депрессия, галлюцинации, конъюнктивит, головокружение, стенокардия, ринит, метеоризм, дерматит, скелетно-мышечная боль, боль в шее, артрит, позывы к мочеиспусканию, лихорадка, Не в духе. Нечасто: снижение аппетита, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, везикуло-буллезная сыпь. Неизвестно: нарушения контроля над импульсами, серотониновый синдром, эпизоды чрезмерной дневной сонливости (EDS) и внезапного наступления сна (SOS), гипертония. Поддерживающее лечение. Очень часто: дискинезия. Часто: снижение аппетита, галлюцинации, ненормальные сновидения, дистония, синдром запястного канала, нарушение равновесия, ортостатическая гипотензия, боль в животе, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, сыпь, артралгия, боль в шее, потеря веса, падения. . Нечасто: меланома кожи, спутанность сознания, нарушение мозгового кровообращения, стенокардия. Неизвестно: нарушения контроля над импульсами, серотониновый синдром, чрезмерная дневная сонливость и эпизоды внезапного засыпания, артериальная гипертензия. Ортостатическая гипотензия чаще всего возникает в течение первых двух месяцев терапии разагилином и обычно проходит со временем. Опасный для жизни серотониновый синдром, связанный с возбуждением, спутанностью сознания, ригидностью, лихорадкой и клоническими подергиваниями, был зарегистрирован у пациентов, принимавших антидепрессанты, меперидин, трамадол, метадон или пропоксифен в сочетании с разагилином. Сообщалось о случаях повышения артериального давления, включая редкие тяжелые случаи гипертонического криза после употребления неизвестного количества продуктов, богатых тирамином. В постмаркетинговом опыте было одно сообщение о повышенном артериальном давлении у пациента, одновременно принимавшего разагилин и тетрагидрозолина гидрохлорид, офтальмологическое сосудосуживающее средство. Следующие побочные эффекты были зарегистрированы в постмаркетинговых условиях с неизвестной частотой возникновения: навязчивое поведение, компульсивные покупки, патологическое выщипывание кожи, синдром дисрегуляции дофамина, нарушения контроля над импульсами, импульсивное поведение, клептомания, воровство, навязчивые мысли, обсессивно-компульсивное расстройство, стереотипы, азартные игры, зависимость от азартных игр, повышенное либидо, гиперсексуальность, психосексуальные расстройства, несоответствующее сексуальное поведение (половина нарушений контроля над побуждениями была оценена как тяжелая, только единичные случаи не разрешились к моменту сообщения). Болезнь Паркинсона связана с такими симптомами, как галлюцинации и спутанность сознания, которые также наблюдались у пациентов с болезнью Паркинсона, получавших разагилин. Сообщалось о случаях злокачественной меланомы, все они были тяжелыми.

Беременность и период лактации

Нет данных о применении разагилина беременными. В качестве меры предосторожности желательно избегать использования разагилина во время беременности. Разагилин подавляет секрецию пролактина и, следовательно, может подавлять лактацию. Неизвестно, выделяется ли разагилин с грудным молоком человека. Следует соблюдать осторожность при назначении разагилина женщинам, кормящим грудью. Доклинические данные свидетельствуют о том, что разагилин не влияет на фертильность.

Комментарии

У пациентов, демонстрирующих сонливость / внезапные эпизоды сна, разагилин может иметь большое влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться механизмами - пациенты должны быть предупреждены. Пациентам, которые испытывают сонливость до приема разагилина, или пациентам, которые испытывают сонливость и / или эпизоды внезапного засыпания при приеме разагилина, следует рекомендовать не водить машину и не заниматься деятельностью, где снижение бдительности может подвергнуть их или других лиц риску серьезного травмы или смерть (например, при работе с механизмами), пока они не узнают, как разагилин влияет на их умственную и / или двигательную функцию. Если в какой-либо момент во время лечения пациент испытывает повышенную сонливость или новый эпизод внезапного засыпания при выполнении повседневных дел (например, просмотр телевизора, вождение в качестве пассажира и т. Д.), Пациент не должен водить машину или заниматься потенциально опасными видами деятельности. Пациентов следует предупредить о возможных дополнительных эффектах седативных средств, алкоголя и депрессантов ЦНС (например, бензодиазепинов, антипсихотических средств и антидепрессантов) при их применении в комбинации с разагилином или при приеме препаратов, повышающих уровень разагилина в плазме (например, ципрофлоксацина). .

Взаимодействия

Разагилин противопоказан к применению с другими ингибиторами МАО (включая лекарственные препараты и растительные препараты без рецепта, например зверобой) из-за риска неселективного ингибирования МАО, которое может привести к гипертоническому кризу. Из-за риска серьезных побочных эффектов одновременный прием разагилина и петидина противопоказан. Не рекомендуется одновременный прием разагилина и симпатомиметических средств, таких как назальные и пероральные деконгестанты, эфедрин или псевдоэфедрин. Одновременное назначение разагилина и декстрометорфана не рекомендуется. Следует избегать одновременного приема разагилина и флуоксетина или флувоксамина. Разагилин разрешается назначать со следующими дозами антидепрессантов: амитриптилин ≤ 50 мг / сут, тразодон ≤ 100 мг / сут, циталопрам ≤ 20 мг / сут, сертралин ≤ 100 мг / сут и пароксетин ≤ 30 мг / сут. Сообщалось о серьезных побочных эффектах при одновременном применении СИОЗС, СИОЗСН, трициклических и тетрациклических антидепрессантов и ингибиторов МАО. Постромаркетинговые сообщения об опасном для жизни серотониновом синдроме с возбуждением, спутанностью сознания, ригидностью, лихорадкой и мышечными клоническими судорогами у пациентов, принимавших антидепрессанты, меперидин, трамадол, метадон или пропоксифен в сочетании с разагилином. Учитывая ингибирующее действие разагилина на МАО, антидепрессанты следует назначать с осторожностью. У пациентов с болезнью Паркинсона, получавших пролонгированное лечение леводопой в качестве дополнительной терапии, не было клинически значимого влияния лечения леводопой на клиренс разагилина. CYP1A2 - главный фермент, ответственный за метаболизм разагилина. Совместное применение разагилина и ципрофлоксацина (ингибитор CYP1A2) увеличивало AUC разагилина на 83%. Совместное введение разагилина и теофиллина (субстрат CYP1A2) не повлияло на фармакокинетику обоих препаратов. Сильные ингибиторы CYP1A2 могут изменять концентрацию разагилина в плазме, поэтому при их применении следует соблюдать осторожность. Существует риск снижения концентрации разагилина в плазме у курящих пациентов за счет индукции метаболизирующего фермента CYP1A2. Исследования in vitro показали, что разагилин в концентрации 1 мкг / мл (концентрация, в 160 раз превышающая среднюю Cmax у пациентов с болезнью Паркинсона после многократных доз 1 мг разагилина) не подавлял активности: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP4A. Эти результаты показывают, что терапевтические концентрации разагилина вряд ли окажут какое-либо клинически значимое воздействие на субстраты этих ферментов. Совместное применение разагилина и энтакапона увеличивало клиренс разагилина перорально на 28%. Разагилин можно безопасно использовать без ограничения тирамина в пище.

Цена

Ralago, цена 100% 46,98 зл.

В составе препарата содержится вещество: Разагилин.