Леводопа считается «золотым стандартом» в лечении болезни Паркинсона. Несмотря на появление на рынке более современных препаратов, он по-прежнему остается основным и важнейшим препаратом в лечении этого заболевания. Однако его использование вызывает у пациентов много опасений, связанных с побочными эффектами. Они правы? Как действует леводопа?
Оглавление
- Леводопа - механизм действия
- Леводопа, симптомы и течение болезни Паркинсона
- Варианты лечения болезни Паркинсона
- Леводопа как симптоматическое средство
- Леводопа и болезнь Паркинсона
- Леводопа - дилемма первой дозы
- Леводопа - побочные эффекты
- Что мне следует знать при приеме леводопы?
- Леводопа - противопоказания
- Взаимодействие леводопы с другими препаратами
Леводопа, представленная на фармацевтическом рынке в 1970-х годах, стала прорывом в лечении болезни Паркинсона. Этот препарат изменил к лучшему и продлил жизнь миллионов людей во всем мире. Его открытие было удостоено Нобелевской премии Арвида Карлссона в 2000 году. На сегодняшний день не найдено лекарств, которые проявляли бы большую эффективность при терапии Паркинсона.
Введение леводопы статистически значимо продлило жизнь пациентов. В результате после его введения появились новые и более выраженные симптомы Паркинсона. Это связано с тем, что для этого заболевания характерно постоянное прогрессирование развития. По мере того как жизнь удлинялась, болезнь Паркинсона становилась все длиннее, и проявлялись следующие фазы этого заболевания.
Болезнь Паркинсона - это неврологическое заболевание, которое вызывает необратимое повреждение мозга. Современная медицина не может отменить эти изменения, она может только изменить их течение.
Болезнь Паркинсона вызывает дегенерацию структур головного мозга. Во время него гибнут нервные клетки черной субстанции. Эти клетки отвечают за производство дофамина. Это приводит к снижению концентрации этого нейромедиатора в некоторых областях мозга, важных для контроля движений.
Леводопа - механизм действия
Леводопа химически является предшественником аминокислоты дофамина. В организме, преодолев гематоэнцефалический барьер, он превращается в упомянутый нейромедиатор. В результате концентрация дофамина в соответствующих структурах мозга увеличивается.
Леводопа, симптомы и течение болезни Паркинсона
Причина болезни до сих пор не известна. Это затрудняет поиск идеального лекарства от болезни Паркинсона. Леводопа в сочетании с сопутствующими препаратами считается наиболее эффективным вариантом, доступным на сегодняшний день.
Исследования показывают, что предрасположенность к болезни Паркинсона в некоторой степени передается генетически. Факторы окружающей среды, которые вызывают повреждение нервной системы, вероятно, ответственны за развитие заболевания у восприимчивых людей.
Главный, важнейший симптом этого заболевания - замедление движений. Это проявляется у пациентов в виде проблем с началом физической активности и ее ускорением. В результате больные испытывают трудности при разговоре, ходьбе и выполнении основных повседневных дел.
Еще один частый симптом - жесткость мышц. Пациент может ощущать это как боль при движении. Жесткость мышц также можно увидеть по выражению лица. В результате у пациентов часто появляется характерное «замаскированное» лицо.
Болезнь Паркинсона также связана с нарушениями осанки, характерными для этого заболевания. Они возникают из-за проблем с поддержанием баланса. Пациенты часто интерпретируют это как «головокружение». Неустойчивость движений опасна из-за высокого риска падений, которые могут привести к серьезным травмам.
Изначально врачи считали, что болезнь Паркинсона проявляется только двигательными нарушениями. После введения терапии первым высокоэффективным препаратом - леводопой, это оказалось гораздо более сложным заболеванием с широким спектром симптомов. Болезнь Паркинсона ответственна за развитие деменции, а также психотических расстройств. Можно сказать, что эти симптомы связаны с тем, что психические функции также замедляются.
Варианты лечения болезни Паркинсона
Из-за того, что причина болезни Паркинсона неизвестна, лекарственные препараты, вызывающие эту болезнь, не используются. Возможные методы терапии:
- прием лекарств, изменяющих течение болезни
- используя успокаивающие лекарства
Также возможно немедикаментозное лечение:
- хирургическое лечение, заключающееся в глубокой стимуляции мозга
- реабилитация
- генная терапия
Для фармакологического лечения обычно используется леводопа в сочетании с другими лекарствами, такими как:
- ингибиторы катехолметилтрансферазы (COMT)
- агонисты дофамина: бромриптин, перголид, каберголин, прамипексол, ропинирол, пирибедил, апоморфин, ротиготин
- холинолитические препараты: тригезифенидил, бипериден
- Ингибиторы МАО: селегилин, разагилин.
- амантадин
Ингибиторы МАО и СОМТ используются для продления активности леводопы и увеличения ее биодоступности в организме. Обе группы блокируют расщепление препарата ферментами. В результате в мозг поступает больше активного вещества.
Антихолинергические препараты и амантадин используются для облегчения таких симптомов, как тремор тела.
Леводопа как симптоматическое средство
Леводопа оказывает краткосрочное действие по уменьшению двигательных симптомов болезни Паркинсона. Лечебный эффект наступает вскоре после приема препарата. Он обладает самым сильным симптоматическим действием из всех доступных для лечения лекарств. Леводопа действует очень быстро, но сильный эффект длится всего несколько часов. Побочные эффекты высокой степени тяжести связаны с краткосрочным эффектом.
Длительный эффект леводопы длится от нескольких дней до недель после приема лекарства. Этот эффект значительно слабее краткосрочного, однако он стабилен и длится длительный период времени. Побочные эффекты низкой интенсивности связаны с долгосрочными эффектами.
Комбинированный препарат, содержащий леводопу, доступен в Польше:
- леводопа + бенсеразид
- леводопа + карбидопа
Леводопа и болезнь Паркинсона
Болезнь Паркинсона прогрессирует. Несмотря на соответствующее лечение, состояние пациента будет продолжать ухудшаться. Однако правильно подобранные препараты позволяют значительно продлить жизнь и повысить ее качество.
Первый период развития болезни иногда называют «медовым месяцем». Обычно это занимает 5 лет. Очень хорошо реагирует на леводопу. Применяемые препараты устраняют симптомы болезни. Используемые дозы низкие, что снижает побочные эффекты.
По мере прогрессирования болезни происходит возрастающая потеря нервных клеток. Повреждение головного мозга увеличивается. При этих изменениях реакция на лекарства снижается. Необходимо постоянно увеличивать дозу препарата. Также возникают новые проблемы с реакцией на препарат, называемые флуктуациями.
Сразу после того, как пациент применил препарат, наступает улучшение. К сожалению, недолго, около 3 часов. По истечении этого времени появляется скованность тела, тремор и вялость. Эти симптомы исчезают только после приема следующей дозы. Состояние больного называется «выключено».
По мере прогрессирования болезни реакция на лекарства откладывается. На ранних стадиях болезни Паркинсона леводопа действует почти сразу после приема. На более поздних этапах разработки требуется 30 минут или даже час для улучшения. Пациенты часто чувствуют, что их лекарства перестали действовать. Это явление называется отложенным.
При необходимости увеличения дозы леводопы возникает проблема усиления побочных эффектов. Есть "включенная" фаза. Непроизвольные движения при хореи происходят во время максимальной дозы, которая является самой высокой концентрацией препарата в головном мозге. Эти движения называются дискинезиями.
Все эти проблемы, связанные с ухудшением реакции на лекарства, затрудняют повседневную жизнь пациента. В результате часто случаются падения, что может привести к серьезным травмам. Однако на этой стадии развития пациент обычно относительно независим.
Ответ на леводопу незначителен в последней, наиболее тяжелой стадии заболевания. Нарушения ходьбы постепенно ухудшаются до тех пор, пока пациент не будет проводить большую часть времени в постели или в инвалидной коляске.
Леводопа - дилемма первой дозы
Вопрос о введении леводопы в терапию сразу после постановки диагноза остается дискуссионным. Наиболее распространенное решение - начинать лечение с самой низкой дозы, приносящей терапевтический эффект.
Другой популярный вариант - начать лечение агонистами дофамина. В этой схеме лечения леводопа вводится только на более поздних стадиях заболевания.
Как уже упоминалось ранее, механизм возникновения и развития болезни Паркинсона плохо изучен. Следовательно, до сих пор ведутся споры о наилучшей возможной схеме лечения. Есть сторонники отказа от леводопы, а также специалисты, которые считают, что начинать терапию с доз высокой активности - лучшее решение.
Леводопа - побочные эффекты
Серьезным осложнением, которое иногда возникает при терапии леводопой, является синдром дофаминергической дисрегуляции. Проявляется эйфорией и непроизвольными движениями. Иногда возникают галлюцинации и гипервозбуждение. Обычно это происходит из-за слишком большого количества лекарств в организме.
Бывает, что пациенты увеличивают дозу самостоятельно, не посоветовавшись с врачом, потому что у них создается впечатление, что текущая перестала работать. К сожалению, это прямой путь к синдрому дофаминергической дисрегуляции.
Наиболее частые побочные эффекты леводопы включают:
- тошнота
- рвота
- сонливость
- изменения настроения
- красная моча
- лекарства
- галлюцинации
- двигательные расстройства - резкие непроизвольные движения конечностей и головы
- сенсорное нарушение
- сердечно-сосудистые заболевания
Что мне следует знать при приеме леводопы?
Леводопа следует принимать за 30 минут до или как минимум через час после еды. Это связано с тем, что еда снижает абсорбцию этого препарата. Также рекомендуется диета с низким содержанием белка, поскольку содержащиеся в ней аминокислоты конкурируют с леводопой во время абсорбции, что снижает ее биодоступность.
Исключение составляют случаи, когда у пациента после приема препарата возникает рвота, что препятствует правильному введению препарата. Затем рекомендуется принимать таблетку или капсулу во время еды, чтобы уменьшить побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.
При терапии леводопой чрезвычайно важно принимать регулярные дозы в определенное время. Это обеспечивает терапевтическую эффективность, а также ограничивает побочные эффекты.
Пациенты, приступающие к лечению, должны быть готовы к тому, что подбор правильной дозы препарата может занять некоторое время. Чтобы терапия была эффективной, необходимы частые консультации с врачом. Первый подход к лекарству может быть непростым, но не сдавайтесь. Использование соответствующей дозы леводопы в сочетании с другими лекарствами является наиболее эффективной моделью лечения, доступной в настоящее время.
Лечение леводопой никогда не следует прекращать самостоятельно. Любые сомнения относительно недостаточной эффективности или побочных эффектов следует обсудить с врачом.
Леводопа - противопоказания
Леводопа противопоказана людям с шизофренией. Также он отрицательно влияет на течение глаукомы.
Взаимодействие леводопы с другими препаратами
- ресеприн и нейролептики могут снизить эффект леводопы.
- препараты от повышенного артериального давления в сочетании с леводопой могут вызвать гипотензию
- витамин B6 подавляет действие леводопы
Литература
- Урсула Фисер "Современное место леводопы в лечении болезни Паркинсона" Боргис - Postępy Nauk Medycznych 1/2012, стр. 60-64
- проф. доктор хаб. мед. Ярослав Славек "Болезнь Паркинсона" mp.pl
- Ярослав Славек, Анджей Фридман, Моника Бялецка, Уршула Фишер, Анджей Богуцкий, Дариуш Козиоровский «Леводопа - золотой стандарт лечения болезни Паркинсона»
Другие статьи этого автора
