Бета-адреноблокаторы: показания, виды и побочные эффекты

Бета-адреноблокаторы, также известные как бета-блокаторы или бета-симпатолитики, являются антагонистами рецепторов β1 и β2, таким образом оказывая ингибирующее действие на симпатическую нервную систему. Бета-адреноблокаторы своим действием влияют на функционирование почти всего организма. На протяжении многих лет бета-адреноблокаторы были основными лекарствами в кардиологии, но они также используются при многих других заболеваниях.

Бета-адреноблокаторы - это препараты, которые используются в основном в кардиологии (в основном у пациентов с артериальной гипертензией и у пациентов с ишемической болезнью сердца), но также используются для лечения других заболеваний. Бета-адреноблокаторы действуют в организме, подавляя симпатическую нервную систему.

Симпатическая нервная система относится к вегетативной нервной системе, которая регулирует работу многих систем нашего тела. Симпатическую нервную систему также можно назвать возбуждающей, потому что она помогает человеку справляться со стрессовыми ситуациями. Стало известно, что симпатическая нервная система - это система «борьбы и бегства», поскольку ее действия, такие как учащение пульса, сокращение кровеносных сосудов и учащение дыхания, помогают организму противостоять различным угрозам.

Бета-адренорецепторы расположены в различных органах. Рецепторы 1 находятся в основном в сердце, и благодаря им увеличивается частота сердечных сокращений, увеличивается его сократимость и повышается проводимость в системе проведения стимулов. Кроме того, рецепторы β1 также увеличивают секрецию ренина в почках и активируют амилазу в пищеварительных железах.

В свою очередь, рецепторы β2 играют важную роль в расслаблении коронарных сосудов и оказывают расслабляющее действие на гладкие мышцы бронхов, мочевого пузыря, матки и желудочно-кишечного тракта (в результате уменьшается кишечник). Стимуляция рецепторов β2 также влияет на наш метаболизм за счет увеличения гликогенолиза и глюконеогенеза в печени, увеличения липолиза в жировой ткани и увеличения гликогенолиза в скелетных мышцах. Это действие направлено на высвобождение запасов энергии из тканей, которые затем могут быть использованы организмом в более или менее стрессовой ситуации.

Следовательно, блокада бета-адренорецепторов приведет к отмене всех описанных выше эффектов. Итак, бета-блокаторы работают следующим образом:

• со стороны сердца: отрицательный хронотропный эффект (снижение частоты сердечных сокращений), отрицательный инотропный эффект (снижение сократительной способности сердечной мышцы), отрицательный дромотропный эффект (уменьшение атриовентрикулярной проводимости), а также снижение сердечного выброса за счет уменьшения ударного объема, увеличения кровотока коронарное и пониженное потребление кислорода сердечной мышцей;
• в сосудах: снижение периферического сопротивления и вазодилатация;
• спазм гладких мышц;
• угнетение секреции ренина, что снижает артериальное давление;
• снижение продукции водянистой влаги в глазу и, как следствие, снижение внутриглазного давления.

Кроме того, бета-адреноблокаторы подавляют описанные выше метаболические эффекты на ткани.

Также читайте: Лечение гипертонии - как выбрать препараты для снижения артериального давления? Кардиомиопатия: заболевание сердечной мышцы. Лечение мигрени.

Бета-адреноблокаторы: разделение и классификация

Бета-адреноблокаторы можно разделить по следующим отличительным признакам:

• селективность к рецепторам β1 (так называемая «кардиоселективность»)

Бета-блокаторы могут быть селективными или неселективными в отношении определенных рецепторов. Это означает, что некоторые из них действуют только путем ингибирования рецепторов β1, а некоторые - одновременно на рецепторы β1 и β2. Однако следует помнить, что эта селективность носит относительный характер, то есть даже селективные бета-адреноблокаторы могут иметь даже незначительное влияние на оба типа рецепторов, а селективность может полностью исчезнуть при передозировке данного бета-блокатора. Следующие препараты являются неселективными бета-адреноблокаторами: пропранолол, бупранолол, метипранолол, пенбутолол, тимолол и соталол. В свою очередь, селективными бета-адреноблокаторами по отношению к рецептору β1 являются ацебутолол, атенолол, бетаксолол, метопролол, бисопролол, талинолол.

• частичная агонистическая активность (с так называемой внутренней симпатомиметической активностью - ISA)

Эти бета-блокаторы, помимо ингибирования бета-рецепторов, проявляют небольшую следовую активность при стимуляции этих рецепторов, которую можно назвать «меньшей» или «неполной» блокировкой.

• неспецифическое действие на клеточную мембрану
  
  
• частичный сосудорасширяющий эффект

Помимо основного действия, эти бета-адреноблокаторы также обладают способностью расширять кровеносные сосуды. В эту группу входят: небиволол, карведилол, целипролол. Каждый из этих препаратов расширяет сосуды по разному механизму. Небиволол косвенно высвобождает оксид азота, который оказывает сосудорасширяющее действие. Карведилол вызывает одновременное ингибирование рецептора α1 (аналогично лабеталолу), а целипролол проявляет одновременную стимулирующую активность в отношении рецепторов β2.

Бета-адреноблокаторы: показания

Бета-адреноблокаторы используются при многих различных состояниях. Принимая во внимание все показания к терапии бета-адреноблокаторами, наиболее часто используются те, которые селективны в отношении рецепторов β1. В связи с тем, что бета-адреноблокаторы известны в основном как кардиологические препараты, неселективные препараты используются гораздо реже. Из-за блокирования обоих типов рецепторов в терапии используются неселективные бета-адреноблокаторы, например:

• эссенциальный тремор,
• тревожные расстройства,
• профилактика приступов мигрени.

Такое действие проявляется, в частности, пропранололом, который, блокируя рецепторы β2, проявляет некоторую активность в центральной нервной системе. Пропранолол также можно использовать при лечении гипертиреоза, поскольку он в некоторой степени ингибирует превращение тироксина в трийодтиронин, что, в свою очередь, снижает концентрацию активных гормонов щитовидной железы в крови.

Другой неселективный бета-адреноблокатор, соталол, представляет собой антиаритмическое лекарство, используемое для замедления сердцебиения. Из-за своей «кардиоселективности» бета-селективные бета-адреноблокаторы почти полностью вытеснили своих неселективных «коллег» в кардиологии.

Селективные бета-адреноблокаторы не проявляют метаболической активности, как неселективные бета-адреноблокаторы, и поэтому особенно желательны для пациентов с диабетом или нарушенной толерантностью к глюкозе, поскольку они не влияют на метаболизм углеводов и, следовательно, при их использовании легче поддерживать постоянный уровень глюкозы в крови. Селективность бета-адреноблокаторов также играет важную роль в фармакотерапии беременных. Неселективные бета-адреноблокаторы могут уменьшить кровоток в матке и плаценте, тогда как бета-селективные блокаторы в этом отношении намного безопаснее.

Рекомендуемая статья:

Симптомы порока сердца

Бета-адреноблокаторы: основные показания к применению

Как упоминалось ранее, бета-адреноблокаторы - это препараты, которые используются в основном при кардиологических заболеваниях. Однако их применение намного шире и на сегодняшний день практически любой специалист может найти показания для их назначения, основные из них будут описаны ниже.

• Кардиология - «царство» бета-адреноблокаторов

Среди кардиологических показаний к применению бета-адреноблокаторов можно выделить несколько основных:

• ишемическая болезнь сердца
• гипертония
• сердечная недостаточность
• Сердечная аритмия.

Бета-адреноблокаторы, блокируя рецепторы β1, защищают сердце от чрезмерной стимуляции симпатической нервной системой, особенно в стрессовых ситуациях или во время физических упражнений. Уменьшая частоту сердечных сокращений и ослабляя его сократимость, бета-адреноблокаторы заставляют сердце работать медленнее и менее интенсивно, а значит, использовать меньше крови и кислорода, поэтому оно менее подвержено их дефициту, что проявляется типично для ишемической болезни сердца. коронарные боли.

Исключение - вазоспастическая ангина. В этом случае монотерапия бета-адреноблокаторами может усугубить симптомы заболевания, поэтому при постановке диагноза бета-адреноблокаторы следует использовать только вместе с вазодилататорами, такими как нитраты или блокаторы кальциевых каналов.

Бета-адреноблокаторы при лечении ишемической болезни сердца особенно показаны пациентам, перенесшим сердечный приступ или диагностированным с артериальной гипертензией. Бета-адреноблокаторы считаются «кардиозащитными» препаратами, потому что они являются одним из ключевых элементов вторичной профилактики инфаркта миокарда. Считается, что при отсутствии противопоказаний к их применению бета-адреноблокаторы следует применять всем пациентам, страдающим ишемической болезнью сердца.

Бета-адреноблокаторы вместе с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антагонистами рецепторов AT1, диуретиками и антагонистами кальция относятся к препаратам первого ряда при лечении артериальной гипертензии. Доказано, что они положительно влияют на продолжительность и качество жизни этих пациентов. Эффективность бета-адреноблокаторов при лечении гипертонии во многом определяется возрастом пациента. Артериальная гипертензия у пожилых пациентов возникает в первую очередь из-за повышенного сопротивления периферических сосудов, поэтому бета-адреноблокаторы в этой ситуации не обязательно будут снижать артериальное давление в той же степени, что и у пациентов 50-60. лет, у которых патофизиология гипертонии основана, прежде всего, на большей активности симпатической нервной системы.

Как именно бета-адреноблокаторы снижают артериальное давление, пока не установлено. Это может происходить за счет снижения сердечного выброса, снижения активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы или симпатической нервной системы, а также за счет уменьшения высвобождения норэпинефрина из нервных синапсов.

При лечении артериальной гипертензии бета-адреноблокаторы могут применяться в качестве монотерапии, а при необходимости успешно сочетаться с диуретиками или блокаторами кальциевых каналов. Бета-адреноблокаторы также могут использоваться для лечения высокого кровяного давления у кормящих женщин, но будьте осторожны с их дозой, поскольку их высокий уровень в крови матери может вызвать падение кровяного давления или брадикардию у ребенка.

Некоторое время назад бета-адреноблокаторы считались противопоказанными пациентам с сердечной недостаточностью, но теперь, после многих клинических испытаний, анализы показали, что бета-адреноблокаторы оказывают огромное влияние на продление жизни и повышение ее качества у пациентов, страдающих этим заболеванием. . Бета-адреноблокаторы при сердечной недостаточности следует применять всем пациентам с дисфункцией левого желудочка (считается, что фракция выброса левого желудочка ниже 40%) и симптомами сердечной недостаточности II-IV классов по NYHA, а также пациентам с бессимптомной дисфункцией левого желудочка. желудочки после сердечного приступа.Бета-адреноблокаторы, применяемые при сердечной недостаточности, включают в основном бисопролол, метопролола сукцинат, небиволол и карведилол.

Бета-адреноблокаторы - это антиаритмические препараты II класса по классификации Vaughan Williams. Только соталол относится к III классу. Бета-адреноблокаторы используются для лечения синусовой тахикардии, пароксизмальной наджелудочковой тахикардии и сокращений желудочковых добавок. Если нет противопоказаний, бета-адреноблокаторы должны быть включены в лечение аритмий, поскольку они считаются основными антиаритмическими препаратами, для которых дополнительно доказано снижение смертности.

Рекомендуемая статья:

Гипертония - все, что вам нужно знать

Бета-адреноблокаторы в лечении глаукомы

Бета-адреноблокаторы нашли свое применение и в офтальмологии. Это препараты первой линии для лечения открытоугольной глаукомы. Бета-адреноблокаторы снижают внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги. Бета-адреноблокаторы активно используются при лечении глаукомы, потому что, помимо того, что они очень эффективны, они не влияют на ширину зрачка или его аккомодацию. К тому же они обладают большой продолжительностью действия, поэтому использовать их можно только два раза в день.

Тимолол остается самым мощным бета-адреноблокатором при лечении глаукомы. Если терапевтический эффект неудовлетворителен, к бета-адреноблокатору могут быть добавлены другие препараты, такие как ингибиторы карбоангидразы или аналоги простагландина. Местные бета-адреноблокаторы также могут вызывать системные побочные эффекты, такие как аритмия, брадикардия и астматические симптомы. Следовательно, бета-адреноблокаторы нельзя использовать при лечении глаукомы у астматиков, с нарушениями атриовентрикулярной проводимости и при тяжелом аллергическом рините.

Мигрень и бета-адреноблокаторы

Пропранолол и метопролол - признанные препараты для профилактики приступов мигрени. Они особенно рекомендуются пациентам с сердечной нагрузкой, тогда как пациентам с астмой, диабетом или депрессией эти препараты противопоказаны. Чтобы профилактика была максимально эффективной, бета-адреноблокаторы следует использовать в соответствующей дозе каждый день в течение минимум трех месяцев, а в идеале - полгода.

Бета-адреноблокаторы: другие показания к лечению

Бета-адреноблокаторы в сочетании с альфа-адреноблокаторами используются для лечения феохромоцитомы или феохромоцитомы. Лабеталол и карведилол здесь противопоказаны, так как они одновременно ингибируют α- и β-рецепторы, поскольку важна последовательность «выключения» соответствующих элементов симпатической нервной системы. Следовательно, бета-адреноблокаторы добавляются к терапии только после того, как альфа-адреноблокаторы достигли оптимального давления, чтобы, возможно, снизить частоту сердечных сокращений.

Как упоминалось ранее, бета-адреноблокаторы могут быть полезны при лечении сверхактивной щитовидной железы и тремора. При мышечном треморе в первую очередь используются неселективные бета-адреноблокаторы, поскольку патогенез этих симптомов в основном основан на стимуляции рецепторов β2. Бета-адреноблокаторы могут использоваться при симптоматическом лечении болезни Паркинсона в сочетании с другими лекарственными средствами против Паркинсона. Интересным фактом является то, что бета-адреноблокаторы входят в список запрещенных допинговых агентов, поскольку благодаря тому, что они уменьшают мышечный тремор, их можно использовать в видах спорта, требующих максимальной точности и хладнокровия, например, при стрельбе. Бета-адреноблокаторы также используются для лечения беспокойства. Однако следует помнить, что они влияют только на соматические симптомы тревоги, такие как тремор, учащенное сердцебиение и одышка, и не устраняют само чувство тревоги, присутствующее в нашей психике.

Стоит знать

Бета-блокаторы: что такое «рикошет»?

Термин «отскок» относится к так называемому эффекту отскока. Во время терапии бета-блокаторами, когда существующие рецепторы частично или полностью блокируются, организм пытается компенсировать это, производя новые. Кроме того, увеличивается выработка норэпинефрина, потому что его текущий уровень из-за блокады рецепторов недостаточен для того, чтобы гормон действовал на них. Следовательно, если по какой-либо причине прием бета-адреноблокаторов внезапно прекращается, организм будет шокирован, потому что активность симпатической нервной системы будет увеличиваться в результате увеличения количества β-рецепторов и более высокой концентрации норадреналина. Поэтому дозу бета-адреноблокаторов следует снижать медленно, а их полная отмена растягивается со временем, чтобы организм постепенно привыкал к большей стимуляции симпатической нервной системы, что позволит избежать обратных эффектов.

Бета-адреноблокаторы: побочные эффекты

Так же, как бета-адреноблокаторы могут оказывать благотворное влияние при лечении многих заболеваний, их использование может вызывать побочные эффекты во многих органах. Наиболее распространены:

• жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как боль в животе, тошнота и рвота, диарея или запор;
• жалобы, связанные с чрезмерной блокадой бета-рецепторов в сердечно-сосудистой системе, например брадикардия, гипотензия, холодные руки и ноги, атриовентрикулярная блокада;
• расстройства, связанные с центральным действием некоторых бета-адреноблокаторов, например депрессия, головокружение, нарушения концентрации, нарушения памяти, нарушения зрения, галлюцинации;
• Побочные реакции со стороны дыхательной системы могут проявляться обострением течения астмы или провоцированием ее приступов;
• некоторые люди с импотенцией могут жаловаться;
• нарушения углеводного обмена, особенно у диабетиков. Бета-адреноблокаторы считаются важными диабетогенными факторами, то есть теми, которые значительно повышают риск развития диабета. Маскировка симптомов гипогликемии очень опасна. Снижение уровня глюкозы в крови приводит к стимуляции симпатической системы, которая в физиологических условиях должна предупреждать организм об опасности. Если бета-адреноблокаторы блокируют симпатическую нервную систему, у пациента не будет усиливаться гипогликемия, которая в крайних случаях может даже привести к смерти.

Бета-адреноблокаторы: противопоказания

Бета-адреноблокаторы абсолютно противопоказаны пациентам с астмой второй и третьей степени или атриовентрикулярной блокадой. Относительные противопоказания, то есть те, которые допустимы при определенных условиях, также включают: хроническое обструктивное заболевание легких, заболевание периферических артерий (например, тяжелый атеросклероз), тяжелую гипотензию или брадикардию, вазоконстрикторную стенокардию, метаболический синдром и нарушение толерантности к глюкозе. Бета-адреноблокаторы также не следует применять спортсменам и физически активным пациентам.

Взаимодействие бета-адреноблокаторов с другими препаратами

Использование бета-адреноблокаторов вместе с блокаторами кальция или другими антиаритмическими препаратами может усилить их кардиодепрессивный эффект, поэтому при необходимости следует тщательно наблюдать за пациентами. Нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. У пациентов с диабетом, принимающих инсулин, бета-адреноблокаторы могут усиливать или продлевать гипогликемию, поскольку бета-блокаторы усиливают действие инсулина при одновременном применении двух препаратов. В свою очередь, действию противодиабетических препаратов сульфонилмочевины могут противодействовать бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы могут усиливать и продлевать токсическое действие алкоголя. Это лишь некоторые из многих взаимодействий с бета-блокаторами, список намного длиннее, поэтому всегда сообщайте своему врачу обо всех принимаемых вами лекарствах, так как неадекватно используемые бета-блокаторы могут принести больше вреда, чем пользы.

Важный

Отравление бета-адреноблокаторами

Симптомы отравления бета-адреноблокаторами могут появиться не только после передозировки, но и как индивидуальная реакция организма, которую мы никогда не можем предсказать. Отравление бета-адреноблокаторами проявится брадикардией, падением артериального давления, аритмиями, сонливостью, головокружением, гипогликемией. В этом случае лечение включает возможное введение активированного угля (если с момента отравления прошло относительно мало времени), а также введение парасимпатолитических препаратов, таких как атропин или высокие дозы бета-миметиков, которые обращают действие бета-адреноблокаторов.