5-фторурацил-Ebewe

В 1 мл раствора содержится 50 мг фторурацила.

Действие

Цитостатик из группы антиметаболитов, фторированное производное пиридина. Он нарушает биосинтез нуклеиновых кислот и тормозит деление клеток. После внутривенного введения он быстро распределяется по организму, особенно в быстро разрастающихся тканях, таких как костный мозг, слизистая оболочка кишечника и опухолевые ткани. Он проникает через гематоэнцефалический барьер, а также через плаценту. Связывание с белками плазмы составляет примерно 10%. Препарат в основном метаболизируется в печени до активного метаболита дигидро-5-фторурацила и неактивных метаболитов (углекислого газа и мочевины). Средний период полувыведения составляет 10-20 минут и зависит от дозы препарата. Препарат в основном (60-80%) выдыхается через легкие в виде углекислого газа. Кроме того, выводится с мочой в неизмененном виде (7-20%). Выведение препарата продлевается при почечной недостаточности.

Дозировка

Препарат предназначен только для внутривенного и внутриартериального введения. Выбор подходящей дозировки и схемы лечения зависит от состояния пациента, типа рака, который лечат, и от того, будет ли 5-фторурацил вводиться в виде монотерапии или в сочетании с терапией другого типа. Лечение следует начинать в стационаре. Общая суточная доза 5-фторурацила не должна превышать 1 г. Рекомендуется ежедневный мониторинг количества тромбоцитов и лейкоцитов, и лечение следует прекратить, если количество тромбоцитов падает ниже 100 000 / мм3 или количество лейкоцитов падает ниже 3000 / мм3. Обычно дозирование основывается на фактической массе тела пациента, если только пациент не страдает ожирением, отеком или другими формами задержки жидкости, такими как асцит. В этих случаях для расчета следует использовать должный вес. Препарат следует вводить путем внутривенной инъекции или внутривенной или внутриартериальной инфузии. Примерная дозировка показана ниже. Рак толстой и прямой кишки. Начальная доза может быть введена путем инфузии или внутривенной инъекции, причем инфузия является предпочтительной из-за более низкой токсичности. Внутривенный настой. Суточная доза 15 мг / кг массы тела. (600 мг / м2), но не более 1 г на инфузию, следует развести в 300-500 мл 5% раствора глюкозы или 300-500 мл 0,9% раствора NaCl и настаивать в течение 4 часов. При отсутствии побочных эффектов настой следует вводить в течение последовательных дней до достижения общей дозы от 12 до 15 г. Некоторым пациентам была назначена общая доза до 30 г с максимальной суточной дозой 1 г. При появлении побочных эффектов лечение следует прекратить. кроветворная и пищеварительная системы. Препарат также можно вводить в виде непрерывной инфузии в течение 24 ч. Внутривенное введение. Доза 12 мг / кг (480 мг / м2) в день можно вводить внутривенно в течение 3 дней. При отсутствии побочных эффектов следует ввести дозу 6 мг / кг на 5, 7 и 9 дни. (240 мг / м2). Для поддерживающей терапии доза от 5 до 10 мг / кг вводится один раз в неделю. (От 200 до 400 мг / м2) внутривенно. Во всех случаях поддерживающее лечение следует начинать только после исчезновения побочных эффектов. Рак молочной железы. При лечении рака молочной железы 5-фторурацил можно использовать одновременно, например, с метотрексатом и циклофосфамидом или с доксорубицином и циклофосфамидом. Для этого режима доза составляет от 10 до 15 мг / кг. (400-600 мг / м 2) вводят внутривенно в 1 и 8 дни 28-дневного курса лечения. Его также можно вводить в виде 24-часовой непрерывной внутривенной инфузии, обычно в дозе 8,25 мг / кг. (350 мг / м2). Другие способы введения. Внутриартериальная инфузия: суточная доза от 5 до 7,5 мг / кг. (От 200 до 300 мг / м2) можно вводить путем непрерывной 24-часовой внутриартериальной инфузии. Внутриартериальные инфузии также можно использовать местно, как при лечении первичных опухолей, так и при лечении метастазов. Особые группы пациентов. Рекомендуется снизить дозу пациентам: ослабленным; после серьезной операции в течение последних 30 дней; при угнетении костного мозга; при нарушении функции печени или почек. Нет данных о применении препарата детям - нет рекомендаций по дозированию 5-фторурацила у детей. У пожилых людей 5-фторурацил применяют в тех же дозах, что и у взрослых.

Показания

Монотерапия или комбинированная терапия при лечении злокачественных новообразований, особенно рака груди, толстой и прямой кишки, желудка и поджелудочной железы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к 5-фторурацилу. Угнетение костного мозга, особенно после лучевой терапии или лечения другими противоопухолевыми средствами. Значительные изменения в составе крови. Кровотечения. Воспаление и изъязвление слизистой оболочки полости рта и желудочно-кишечного тракта. Сильная диарея. Серьезные проблемы с печенью или почками. Тяжелые инфекционные заболевания. Сильное истощение. Плазменный билирубин выше 85 мкмоль / л. Беременность и кормление грудью. Следует избегать использования живых вакцин. Фторурацил (5-ФУ) нельзя применять одновременно с бривудином, соривудином и его аналогами.У пациентов с дефицитом DPD обычные дозы фторурацила усиливают побочные эффекты. Если возникают серьезные побочные эффекты, рекомендуется контролировать уровни DPD. Фторурацил не следует применять пациентам с дефицитом DPD.

Меры предосторожности

Во время терапии следует ежедневно контролировать общий анализ крови, и лечение следует прекратить, если количество тромбоцитов падает ниже 100000 / мм3 или лейкоцитов ниже 3000 / мм3. Лечение также следует прекратить при первых признаках воспаления или изъязвления во рту, сильной диарее, язве желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечном кровотечении или любом кровотечении. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек или печени или с желтухой, а также у пациентов, у которых во время или до лечения возникают боли в груди, а также у пациентов с сердечными заболеваниями в анамнезе. Особую осторожность следует проявлять пациентам после облучения в высоких дозах в области малого таза и после лечения алкилирующими агентами, а также пациентам с удалением надпочечников или гипофиза. Нет данных о применении препарата у детей.

Нежелательная активность

Очень часто: лейкопения, тромбоцитопения; воспаление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (воспаление ротовой полости, пищевода, горла или прямой кишки). Часто: агранулоцитоз, анемия, угнетение костного мозга; преходящий и обратимый мозжечковый синдром, включая расстройство, преходящее состояние спутанности сознания и двигательные расстройства экстрапирамидного и коркового происхождения; диарея, тошнота и рвота, анорексия; обратимая алопеция. Нечасто: лихорадка; реакции гиперчувствительности; сонливость; случаи боли в груди, ишемии, отклонений ЭКГ, дисфункции левого желудочка; носовое кровотечение, артериальная гипотензия, тромбофлебит; язвы желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения; изменения кожи (например, сухость кожи, трещины, эрозии, эритема, сыпь, зуд, светочувствительность, аллергические кожные реакции, изменение цвета, полосатое изменение цвета или изменение цвета вокруг вен, изменения ногтей, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии после приема высоких доз препарата ; некроз носовой кости; почечная недостаточность; нарушения сперматогенеза и овуляции; утомляемость Редко: конъюнктивит, слезотечение, стеноз слезного протока, нарушения зрения, светобоязнь, неврит зрительного нерва; инфаркт миокарда Очень редко: ишемический инсульт в сочетании с применением комбинированная терапия (например, 5-фторурацил + митомицин С или цисплатин); кардиогенный шок; повреждение клеток печени, фатальный некроз печени.

Беременность и период лактации

Препарат нельзя применять при беременности, особенно в первом триместре. Ожидаемые преимущества следует сравнивать с потенциальным риском для плода в каждом отдельном случае. Кормящим матерям во время лечения препаратом следует воздержаться от грудного вскармливания. Как женщины, так и мужчины, принимающие 5-фторурацил, должны использовать эффективную контрацепцию в течение до 3 месяцев после прекращения лечения.

Комментарии

Во время лечения следует определять суточные показатели крови, контролировать показатели функции печени и почек. Препарат может нарушать способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Взаимодействия

Не применять вместе с аминофеназоном, фенилбутазоном и сульфаниламидами. Выраженность побочных эффектов фторурацила возникает при одновременном применении фолината кальция (диарея), антрациклинов (кардиотоксичность), митомицина (гемолитико-уремический синдром). Комбинация с другими цитостатиками (циклофосфамид, винкристин, метотрексат, цисплатин, доксорубицин), фолиевой кислотой и альфа-интерфероном увеличивает эффективность и токсичность препарата. Аллопуринол снижает токсичность и эффективность препарата, тогда как хлордиазепоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид повышают его эффективность. Циметидин может повышать концентрацию 5-фторурацила в плазме крови. Метронидазол обладает аналогичным действием и может увеличивать токсичность 5-фторурацила. Левамизол может усиливать гепатотоксичность 5-фторурацила. Тиазиды могут увеличивать токсичность противораковых препаратов для костного мозга. Винорелбин при одновременном применении с 5-фторурацилом и фолиевой кислотой может вызвать тяжелый мукозит. Использование живых вакцин может привести к увеличению числа вирусов, содержащихся в вакцине.

Цена

5-Фторурацил-Ebewe, 100% цена 77,43 зл.

В составе препарата содержится вещество: фторурацил.