Abilify

1 флакон (1,3 мл) содержит 9,75 мг арипипразола.

Действие

Антипсихотический препарат. Арипипразол проявляет комбинированный частичный агонистический эффект на рецепторы допамина D2 и серотонина 5-HT1a и антагонисты на рецептор серотонина 5-HT2a. In vitro он показывает высокое сродство к дофаминовым D2 и D3, серотониновым 5-HT1a и 5-HT2a рецепторам и умеренное сродство к дофаминовым D4, серотониновым 5-HT2c и 5-HT7 рецепторам, а также к α-1 адренергическим и гистаминовым H1 рецепторам. Арипипразол также проявляет умеренное сродство к сайтам обратного захвата серотонина, но не проявляет значительного сродства к мускариновым рецепторам. Абсолютная биодоступность при внутримышечном введении составляет 100%. AUC арипипразола в первые 2 часа после внутримышечной инъекции была на 90% больше, чем AUC после введения той же дозы препарата в форме таблетки. В терапевтических концентрациях арипипразол и дегидроарипипразол (активный метаболит) более чем на 99% связаны с белками сыворотки, в основном с альбумином. Арипипразол интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментов CYP3A4 и CYP2D6. В стабильном состоянии активный метаболит дегидро-арипипразол составляет примерно 40% от AUC арипипразола в плазме. Арипипразол в основном выводится в виде метаболитов с мочой - 27% и с калом - 60%. T0,5 составляет примерно 75 часов у пациентов с повышенной активностью CYP2D6 и примерно 146 часов у пациентов со сниженной активностью CYP2D6.

Дозировка

Внутримышечно (в дельтовидную мышцу или глубоко в ягодичную мышцу, избегая жировых участков). Взрослые люди. Рекомендуемая начальная доза составляет 9,75 мг (1,3 мл) в виде однократной инъекции. Эффективная доза составляет 5,25-15 мг однократно. Более низкая доза 5,25 мг (0,7 мл) может быть назначена на основании индивидуальной клинической оценки, которая также должна включать рассмотрение лекарств, уже назначенных для поддерживающего или неотложного лечения. Вторую инъекцию можно вводить через 2 часа после первой инъекции на основании клинической оценки, но не более 3 инъекций каждые 24 ч. Максимальная суточная доза арипипразола составляет 30 мг (включая все формы арипипразола). Дети и подростки: безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков в возрасте 0-17 лет не установлены. Особые группы пациентов. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Поскольку данных у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью недостаточно, следует тщательно корректировать дозировку; С особой осторожностью следует применять самую высокую суточную дозу 30 мг у этой группы пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. У пожилых пациентов (65 лет и старше) следует рассмотреть возможность снижения начальной дозы, если позволяют клинические обстоятельства. Дозу арипипразола следует уменьшить при одновременном применении с препаратом, который сильно ингибирует CYP3A4 или CYP2D6. При отмене ингибитора CYP3A4 или CYP2D6 из комбинированной терапии доза арипипразола должна быть увеличена. Дозу арипипразола следует увеличить при одновременном применении с сильными индукторами CYP3A4. После отмены индуктора CYP3A4 доза арипипразола должна быть снова снижена до рекомендуемой. Препарат готов к употреблению и предназначен для кратковременного использования.

Показания

Быстрое управление тревожностью и нарушенным поведением у взрослых пациентов с шизофренией или у пациентов с маниакальными эпизодами биполярного расстройства I типа, когда пероральная терапия не подходит. Лечение раствором арипипразола для инъекций следует прекратить, как только это будет клинически целесообразно, и начать пероральную терапию арипипразолом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ.

Меры предосторожности

Не вводить препарат внутривенно или подкожно. Эффективность раствора арипипразола для инъекций при тревожных и поведенческих расстройствах не была установлена ​​с точки зрения других состояний, кроме шизофрении и маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I. Если лечение парентеральным бензодиазепином считается необходимым в дополнение к В инъекционной форме пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет чрезмерного седативного действия и ортостатической гипотензии. Пациенты, получающие раствор арипипразола для инъекций, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет постуральной гипотензии. Следует регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений, частоту дыхания и уровень сознания. Безопасность и эффективность раствора арипипразола для инъекций у пациентов с алкогольной или наркотической интоксикацией не изучались. При лечении антипсихотиками клиническое улучшение может наступить в течение от нескольких дней до нескольких недель. Все это время за пациентом следует внимательно наблюдать. Пациентов, проходящих антипсихотическую терапию, следует контролировать на предмет признаков суицидального поведения. Сообщалось о возникновении суицидального поведения вскоре после начала или переключения антипсихотической терапии. Следует тщательно контролировать лечение арипипразолом у пациентов из группы высокого риска. Арипипразол следует с осторожностью применять пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (инфаркт миокарда или ишемическая болезнь в анамнезе, сердечная недостаточность или нарушения проводимости), цереброваскулярными заболеваниями, состояниями, предрасполагающими к гипотензии (обезвоживание, уменьшение объема и лечение гипотензивными препаратами) или артериальная гипертензия, в том числе прогрессирующая или злокачественная. Из-за риска венозной тромбоэмболии (ВТЭ) все возможные факторы риска ВТЭ должны быть идентифицированы до и во время лечения препаратом, а также приняты соответствующие профилактические меры. Препарат следует с осторожностью применять пациентам с семейным анамнезом удлинения интервала QT. Если появляются признаки или симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены препарата.Эти симптомы могут временно ухудшиться или даже возникнуть после прекращения лечения. В педиатрических клинических испытаниях арипипразола наблюдались акатизия и паркинсонизм. Если появляются признаки и симптомы других экстрапирамидных расстройств, следует рассмотреть возможность снижения дозы и тщательного клинического наблюдения. Если признаки и симптомы злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) или необъяснимая высокая температура появляются без других проявлений ЗНС, лечение всеми нейролептическими препаратами, включая арипипразол, следует прекратить. Арипипразол следует применять с осторожностью пациентам, у которых в анамнезе были судороги или состояния, связанные с судорогами. Пожилые пациенты с психозом, связанным с болезнью Альцгеймера, получавшие арипипразол, имели повышенный риск смерти по сравнению с плацебо (у пациентов, получавших арипипразол, частота встречаемости составляла 3,5%, плацебо - до 1,7%). ; Большинство смертей было связано либо с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечная недостаточность, внезапные смерти), либо с инфекционными заболеваниями (например, пневмония). Сообщалось о побочных реакциях со стороны мозга (например, инсульт, транзиторные ишемические атаки), в том числе со смертельным исходом, у пожилых людей. Препарат не показан для лечения психозов, связанных с деменцией. Пациентов, принимающих любые нейролептики, включая арипипразол, следует контролировать на предмет признаков и симптомов, связанных с гипергликемией (таких как чрезмерная жажда, полиурия, повышенный аппетит и слабость); Пациенты с диабетом или факторами риска диабета должны регулярно контролироваться на предмет ухудшения гликемического контроля. При приеме арипипразола у вас могут возникнуть симптомы аллергической реакции. Во время лечения подростков с биполярным расстройством следует контролировать прибавку в весе, и следует рассмотреть возможность снижения дозы, если увеличение веса клинически значимо. Применение нейролептиков связано с замедлением моторики пищевода и риском аспирации - препарат следует применять с осторожностью у пациентов с риском аспирационной пневмонии. Сообщалось о патологической зависимости от азартных игр у пациентов, принимающих препарат (независимо от того, играли ли эти пациенты в прошлом, пациенты с игровой зависимостью в анамнезе могут подвергаться большему риску этого эффекта и должны находиться под тщательным наблюдением), повышенное сексуальное влечение, компульсивное необходимость тратить деньги, обжорство или компульсивное переедание, а также другие импульсивные или компульсивные формы поведения. В случае возникновения таких позывов следует рассмотреть возможность корректировки дозы или прекращения лечения. Несмотря на высокую частоту сосуществования биполярного расстройства I типа и СДВГ, данные о безопасности одновременного применения препарата и стимуляторов очень ограничены - следует проявлять особую осторожность при одновременном применении этих препаратов. Нет опыта у детей и подростков до 18 лет.

Нежелательная активность

Часто: сахарный диабет, бессонница, беспокойство, возбужденное состояние (особенно движение), акатизия, экстрапирамидное расстройство, тремор, головная боль, седативный эффект, сонливость, головокружение, помутнение зрения, запор, диспепсия, тошнота, гиперсаливация, рвота, утомляемость. Нечасто: гиперпролактинемия, гипергликемия, депрессия, гиперсексуальность, поздняя дискинезия, дистония, диплопия, тахикардия, повышение диастолического артериального давления, ортостатическая гипотензия, икота, сухость во рту. Неизвестно: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, аллергические реакции (например, анафилактическая реакция, ангионевротический отек, включая отек языка, отек лица, зуд или крапивницу), диабетическая гиперосмолярная кома, кетоацидоз, гипонатриемия, анорексия, потеря веса, увеличение веса, увеличение веса. попытки самоубийства, суицидальные мысли и завершенное самоубийство, патологическая зависимость от азартных игр, нарушения контроля над импульсами, обжорство, компульсивная потребность тратить деньги, пориомания, агрессивное поведение, чрезмерное возбуждение, нервозность, злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), большие судороги, серотониновый синдром, нарушение речи, внезапная необъяснимая смерть, пуанты, удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, остановка сердца, брадикардия, венозная тромбоэмболия (включая тромбоэмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен), гипертония, обморок, аспирационная пневмония, спазм гортань, спазм ротоглотки, воспаление поджелудочной железы , дисфагия, диарея, дискомфорт в животе, дискомфорт в желудке, печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), повышение уровня аспартатаминотрансферазы (АСТ), повышение уровня гаммаглутамилтрансферазы (GGTP), повышение уровня щелочной фосфатазы , фотоаллергическая реакция, алопеция, гипергидроз, разрушение поперечно-полосатых мышц (рабдомиолиз), миалгия, жесткость, недержание мочи, задержка мочи, абстинентный синдром новорожденных, приапизм, нарушения терморегуляции (например, гипотермия, гипертермия), боль в груди, периферические отеки, повышение уровня глюкозы в крови, повышение уровня гликозилированного гемоглобина, колебания уровня глюкозы в крови, повышение уровня креатинфосфокиназы. Симптомы дистонии (длительные аномальные сокращения групп мышц) могут возникать у восприимчивых пациентов в течение первых нескольких дней лечения. Хотя эти симптомы могут возникать при низких дозах, они возникают чаще и с большей серьезностью при высокой активности и при более высоких дозах антипсихотиков первого поколения. Повышенный риск острой дистонии наблюдается у мужчин и младших возрастных групп. У пациентов, принимающих арипипразол, наблюдалось как повышение, так и снижение уровней пролактина в сыворотке по сравнению с исходными измерениями.

Беременность и период лактации

Препарат не следует использовать во время беременности, если ожидаемая польза явно не оправдывает потенциальный риск для плода. Новорожденные, получавшие нейролептики (включая арипипразол) в третьем триместре беременности, подвержены риску побочных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и / или симптомы отмены, которые могут различаться по степени тяжести и продолжительности после родов. . Наблюдались возбуждение, гипертония, гипотензия, тремор, сонливость, респираторный дистресс-синдром или нарушения питания. Следовательно, за новорожденными следует тщательно наблюдать. Арипипразол выделяется с грудным молоком, поэтому необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении приема арипипразола с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для матери. Согласно данным исследований репродуктивной токсичности, арипипразол не влиял на фертильность.

Комментарии

Арипипразол оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и механизмами из-за возможного воздействия на ЦНС и зрение (например, седативный эффект, сонливость, обморок, помутнение зрения, диплопия).

Взаимодействия

Эффекты получены в результате исследований перорального приема арипипразола. Из-за своего α1-адренергического антагонизма арипипразол может усиливать действие некоторых антигипертензивных средств. Учитывая первичные эффекты арипипразола на ЦНС, следует проявлять осторожность при одновременном применении арипипразола с препаратами для ЦНС с перекрывающимися побочными эффектами (такими как седативный эффект) или с алкоголем. С осторожностью применять с лекарствами, вызывающими удлинение интервала QT или электролитные нарушения. Одновременный прием раствора лоразепама для инъекций не изменил фармакокинетику раствора арипипразола для инъекций. Однако в исследовании однократной дозы с внутримышечным введением арипипразола (15 мг) здоровым субъектам одновременно с внутримышечным введением лоразепама (2 мг), выраженность седативного эффекта была выше при одновременном назначении, чем при применении одного арипипразола. Антагонист Н2-рецепторов фамотидин снижает скорость абсорбции арипипразола, но этот эффект не имеет клинического значения. Арипипразол метаболизируется несколькими путями, включая ферменты CYP2D6 и CYP3A4. Однако он не метаболизируется ферментами из группы CYP1A, поэтому нет необходимости применять специальные дозы для курильщиков табака. Сильный ингибитор CYP2D6, хинидин, увеличивает AUC арипипразола на 107%, в то время как Cmax остается неизменной. AUC и Cmax дегидроарипипразола, активного метаболита, снизились на 32% и 47%. Если хинидин и арипипразол вводятся одновременно, дозу арипипразола следует уменьшить примерно наполовину от назначенной. Другие сильные ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин и пароксетин, могут иметь аналогичные эффекты, и в таких ситуациях следует аналогичным образом снизить дозу. Сильный ингибитор CYP3A4 (кетоконазол) увеличивает AUC и Cmax арипипразола на 63% и 37% соответственно, а AUC и Cmax дегидроарипипразола на 77% и 43% соответственно. В группе с низким CYP2D6 одновременный прием сильных ингибиторов CYP3A4 может привести к повышению концентрации арипипразола в плазме по сравнению с таковыми в группе с гиперфункцией CYP2D6. Когда кетоконазол или другие сильные ингибиторы CYP3A4 используются одновременно с арипипразолом, ожидаемая польза должна перевешивать потенциальный риск для пациента. Когда кетоконазол назначают одновременно с арипипразолом, предписанная доза арипипразола должна быть уменьшена примерно наполовину. Другие препараты, которые сильно ингибируют активность CYP3A4, такие как итраконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, могут иметь эффекты, аналогичные кетоконазолу, и в таких случаях следует аналогичным образом уменьшить дозировку. После отмены ингибитора CYP2D6 или 3A4 дозу арипипразола следует увеличить до уровня, который был до начала сопутствующей терапии. Когда слабые ингибиторы CYP3A4 (например, дилтиазем или эсциталопрам) или CYP2D6 используются одновременно с арипипразолом, можно ожидать умеренного увеличения концентрации арипипразола. После одновременного приема карбамазепина, сильного индуктора CYP3A4, средние геометрические Cmax и AUC арипипразола снизились на 68% и 73%, соответственно, от тех параметров, когда арипипразол (30 мг) вводился отдельно. Аналогичным образом, для дегидро-арипипразола геометрические средние Cmax и AUC после совместного введения карбамазепина были на 69% и 71% ниже, соответственно, чем у пациентов с лечением только арипипразолом. Таким образом, при совместном применении с карбамазепином дозу арипипразола следует увеличить вдвое. Ожидается, что другие сильные индукторы CYP3A4 (такие как рифампицин, рифабутин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, эфавиренц, невирапин и зверобой) будут иметь аналогичные эффекты, поэтому доза должна быть увеличена аналогичным образом. После прекращения приема сильного индуктора CYP3A4 дозу арипипразола следует уменьшить до рекомендованной. Совместное применение вальпроата или лития с арипипразолом не привело к каким-либо клинически значимым изменениям концентрации арипипразола. Одновременное введение раствора арипипразола для инъекций не изменяло фармакокинетику раствора лоразепама для инъекций. Однако в исследовании однократной дозы с внутримышечным введением арипипразола (15 мг) здоровым субъектам одновременно с внутримышечным введением лоразепама (2 мг) наблюдаемое ортостатическое падение артериального давления было больше при использовании комбинации по сравнению с таковым при использовании только лоразепама. Во время клинических испытаний арипипразол в дозах 10-30 мг / сут не оказывал значительного влияния на метаболизм субстратов CYP2D6 (соотношение декстрометорфан / 3-метоксиморфинан), 2C9 (варфарин), 2C19 (омепразол) и 3A4 (декстрометорфан). Кроме того, in vitro арипипразол и дегидро-арипипразол не влияли на метаболизм, опосредованный CYP1A2. Следовательно, клинически значимые взаимодействия между лекарствами, метаболизируемыми этими ферментами, маловероятны. Когда арипипразол вводили с вальпроатом, литием или ламотриджином, не наблюдалось клинически значимых изменений концентраций вальпроата, лития или ламотриджина. Сообщалось о случаях серотонинового синдрома у пациентов, принимающих арипипразол, и возможные признаки и симптомы этого состояния могут возникать, особенно при одновременном приеме других серотонинергических препаратов, таких как СИОЗС / СИОЗСН или препаратов, повышающих уровень арипипразола.

Цена

Abilify, цена 100% 19,82 PLN

В составе препарата содержится вещество: Арипипразол.