Зафирон

1 капсула (1 ингаляционная доза) содержит 12 мкг фумарата формотерола (в виде дигидрата фумарата формотерола). Препарат содержит лактозу.

Действие

Сильный препарат, избирательно стимулирующий β2-адренорецепторы. Обладает бронходилатирующим эффектом у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Эффект наступает быстро (в течение 1-3 минут) и продолжается 12 часов после ингаляции. В терапевтических дозах влияние на сердечно-сосудистую систему невелико и возникает лишь в редких случаях. Формотерол подавляет высвобождение гистамина и лейкотриенов, которые образуются в легких в результате аллергической реакции. Препарат эффективен для предотвращения бронхоспазма, вызванного ингаляционными аллергенами, физическими упражнениями, холодным воздухом, гистамином или метахолином. После ингаляции здоровыми добровольцами однократной дозы 120 мкг формотерол быстро всасывался в плазму с максимальными концентрациями, достигаемыми через 5 мин после ингаляции. Основная часть дозы из ингалятора будет проглочена, а затем абсорбирована из желудочно-кишечного тракта. Препарат связывается с белками плазмы на 61-64%. Выводится из организма в основном за счет метаболических процессов. Основной процесс биотрансформации - это прямое конъюгирование с глюкуроновой кислотой, другой - O-деметилирование с последующим конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Многие изоферменты являются катализаторами метаболизма, что указывает на низкую вероятность лекарственного взаимодействия. Препарат и его метаболиты полностью выводятся из организма: около 2/3 пероральной дозы выводится с мочой, а 1/3 - с калом.

Дозировка

Вдыхание. Бронхолитический эффект сохраняется в течение 12 часов после ингаляции препарата. Поддерживающее лечение, заключающееся в применении препарата два раза в день, в большинстве случаев способствует снятию бронхоспазма, связанного с хроническими состояниями, как днем, так и ночью. Взрослые люди. Бронхиальная астма. Поддерживающее лечение: ингаляции содержимого по 1-2 капсулы 2 раза в день. Препарат следует назначать только как дополнение к ингаляционным кортикостероидам. Максимальная рекомендуемая поддерживающая доза составляет 48 мкг в день. При необходимости можно использовать дополнительно 1-2 капсулы в день для уменьшения выраженности симптомов, если не превышена максимальная рекомендуемая суточная доза (48 мкг). Если потребность в дополнительных дозах возникает чаще (например, более 2 дней в неделю), следует подумать о смене лечения, так как это может указывать на обострение процесса заболевания. Препарат не следует применять для уменьшения выраженности острых симптомов приступа астмы. В случае приступа астмы следует использовать β2-адренорецепторы короткого действия. Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой или аллергенами: вдыхание содержимого 1 капсулы не менее чем за 15 минут до тренировки или контакта с аллергеном. Для профилактики бронхоспазма у пациентов с тяжелым бронхоспазмом в анамнезе может потребоваться 2 капсулы. У пациентов с персистирующей астмой клинически показано использование препарата для предотвращения бронхоспазма, вызванного физическими упражнениями или аллергенами, но лечение астмы также должно включать терапия ингаляционными кортикостероидами. Хроническая обструктивная болезнь легких. Поддерживающее лечение: ингаляции содержимого по 1-2 капсулы 2 раза в день. Детский возраст от 6 лет. Бронхиальная астма. Поддерживающее лечение: ингаляции содержимого по 1 капсуле 2 раза в день. Препарат следует назначать только как дополнение к ингаляционным кортикостероидам. Максимальная рекомендуемая доза составляет 24 мкг в день. Его не следует использовать для уменьшения выраженности острых симптомов астмы. В случае обострения астмы следует использовать β2-агонист короткого действия. Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой или аллергенами: вдыхание содержимого 1 капсулы не менее чем за 15 минут до тренировки или контакта с аллергеном. Пациентам с персистирующей астмой клинически показано лечение для предотвращения бронхоспазма, вызванного физическими упражнениями или аллергенами, но лечение астмы должно также включать терапию ингаляционными кортикостероидами.

Показания

Профилактика и лечение бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой в качестве дополнения к терапии ингаляционными кортикостероидами. Для предотвращения бронхоспазма, вызванного вдыханием аллергенов, холодным воздухом или физическими упражнениями. Профилактика и лечение стеноза бронхов у пациентов с обратимой или необратимой хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), включая хронический бронхит и эмфизему. Препарат улучшает качество жизни больных ХОБЛ.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к формотеролу, лактозе (которая содержит небольшое количество молочных белков) или к любому из вспомогательных веществ.

Меры предосторожности

Формотерол не является препаратом первого выбора для лечения астмы. При лечении пациентов с астмой его следует использовать только в качестве дополнения к ингаляционным кортикостероидам у пациентов, у которых астма недостаточно контролируется с помощью ингаляционных кортикостероидов, или у пациентов, у которых обострение заболевания требует начала лечения обоими ингаляционными кортикостероидами. а также препарат длительного действия, стимулирующий β2-адренорецепторы. В исследовании с сальметеролом, другим β2-адренергическим стимулятором длительного действия, у пациентов, получавших сальметерол (13/13176), наблюдалась более высокая смертность от астмы, чем у пациентов, получавших плацебо (3/13179); Соответствующие исследования формотерола не проводились. Формотерол не следует применять детям до 6 лет из-за недостаточного клинического опыта у этой группы пациентов. Детям 6-12 лет рекомендуется применять комбинированный препарат, содержащий ингаляционный кортикостероид и β2-адреноблокатор длительного действия, за исключением случаев, когда требуется раздельное применение этих препаратов. Препарат нельзя применять вместе с другим препаратом длительного действия, стимулирующим β2-адренорецепторы. Каждый раз, когда рекомендуется препарат, следует оценивать, получают ли пациенты достаточное противовоспалительное лечение. Пациентам следует рекомендовать продолжать прием противовоспалительных препаратов после начала лечения, даже если симптомы исчезнут. После того, как симптомы астмы будут контролироваться, можно подумать о постепенном снижении дозы; в период снижения дозы важно регулярно наблюдать за пациентами; следует использовать самую низкую эффективную дозу. Клинические испытания показывают более высокую частоту тяжелых обострений астмы у пациентов, принимающих препарат, чем у пациентов, получавших плацебо, особенно у детей в возрасте 5-12 лет. Если симптомы не исчезают или количество доз, облегчающих симптомы, увеличивается, это обычно указывает на обострение заболевания, и лечение астмы следует пересмотреть. При обострении бронхиальной астмы лечение препаратом нельзя начинать или увеличивать дозу. Его не следует использовать для уменьшения выраженности острых симптомов астмы. Необходимость частого приема этого лекарства для предотвращения вызванного физической нагрузкой бронхоспазма несколько раз в неделю, несмотря на адекватную поддерживающую терапию, может быть симптомом недостаточного контроля астмы и может потребовать повторной оценки терапии астмы и соблюдения пациентом режима лечения. Препарат следует применять с осторожностью и под контролем, уделяя особое внимание рекомендуемой дозировке пациентам со следующими заболеваниями: ишемическая болезнь сердца, аритмии (особенно в случае атриовентрикулярной блокады третьей степени), тахиаритмии, тяжелая сердечная недостаточность или тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность, идиопатические подклапанный стеноз аорты, тяжелая гипертензия, аневризма, феохромоцитома, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, гипертиреоз, известное или предполагаемое удлинение интервала QT (QTc> 0,44 с). Из-за риска гипергликемического эффекта у пациентов с диабетом рекомендуется дополнительный мониторинг уровня глюкозы в крови. Из-за риска гипокалиемии пациентам с тяжелой астмой рекомендуется соблюдать особую осторожность, так как гипокалиемия может усугубляться гипоксией и сопутствующим лечением. В таких ситуациях рекомендуется постоянно контролировать уровень калия в сыворотке крови. После приема препарата может возникнуть парадоксальный бронхоспазм - прием препарата следует немедленно прекратить и назначить другое лечение. Препарат содержит лактозу - не следует применять пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.

Нежелательная активность

Клинические испытания показывают более высокую частоту тяжелых обострений астмы у пациентов, принимающих препарат, чем у пациентов, получавших плацебо, особенно у детей в возрасте 5-12 лет. Часто: головная боль, мышечный тремор, сердцебиение. Нечасто: возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница, головокружение, тахикардия, бронхоспазм (включая парадоксальный бронхоспазм), раздражение глотки, мышечные спазмы, мышечные боли. Редко: реакции гиперчувствительности (такие как гипотония, бронхоспазм, крапивница, ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь), гипокалиемия, аритмии (например,мерцание предсердий, наджелудочковая тахикардия, экстрасистолии), тошнота. Очень редко: гипергликемия, дисгевзия, периферические отеки, стенокардия, удлинение интервала QT на ЭКГ. Кроме того, в постмаркетинговом опыте сообщалось о следующих побочных эффектах (частота неизвестна): кашель, сыпь, повышение артериального давления, включая гипертонию. Использование препаратов, стимулирующих β2-адренорецепторы, может повысить уровень инсулина, свободных жирных кислот, глицерина и кетоновых тел в крови. Наполнитель лактоза содержит небольшое количество молочных белков, которые могут вызывать аллергические реакции.

Беременность и период лактации

Избегайте использования препарата во время беременности, если есть более безопасный альтернативный препарат. Формотерол может тормозить роды, расслабляя мышцы матки. Неизвестно, выделяется ли формотерол с грудным молоком. Матери, принимающие препарат, не должны кормить грудью.

Комментарии

Если вы испытываете головокружение или подобные побочные эффекты, вам не следует водить машину или пользоваться механизмами.

Взаимодействия

Препарат следует применять с осторожностью пациентам, принимающим такие препараты, как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты, ингибиторы МАО, макролиды и трициклические антидепрессанты или препараты, удлиняющие интервал QT, поскольку они могут усиливать действие препаратов, стимулирующих адренергические рецепторы на систему кровообращения. Лекарства, удлиняющие интервал QT, увеличивают риск развития желудочковых аритмий. Одновременный прием других симпатомиметиков может усилить нежелательные эффекты препарата. Одновременный прием производных ксантина, стероидов или диуретиков может усиливать возможные гипокалиемические эффекты β2-адренергических стимуляторов. Гипокалиемия может повышать предрасположенность к аритмиям у пациентов, принимающих гликозиды наперстянки. Существует повышенный риск аритмий у пациентов, одновременно получающих анестетики на основе галогенированных углеводородов. Применение холинолитиков может усиливать бронходилатирующий эффект формотерола. Бета-адреноблокаторы могут ослаблять или подавлять действие препарата. По этой причине препарат не следует применять с препаратами, блокирующими β2-адренорецепторы (также в форме глазных капель), за исключением случаев крайней необходимости их применения.

Цена

Зафирон, цена 100% 114,47 зл.

В составе препарата содержится вещество: формотерола фумарат.