Эбивол

1 таблетка содержит 5 мг небиволола в виде гидрохлорида. Препарат содержит лактозу.

Действие

Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: небиволола SRRR (d-небиволол) и небиволола RSSS (l-небиволол) с двойным фармакологическим действием. Это конкурентный и селективный антагонист β-адренергических рецепторов (энантиомер SRRR), обладающий легким сосудорасширяющим эффектом, связанным с его влиянием на путь L-аргинин / оксид азота. Он замедляет частоту сердечных сокращений и снижает артериальное давление в покое и во время упражнений как у людей с нормальным артериальным давлением, так и у людей с гипертонией. В терапевтических дозах не проявляет антагонизма альфа-адренорецепторов. После приема внутрь оба энантиомера небиволола быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (абсорбция не зависит от еды). Небиволол активно метаболизируется, частично до активных гидроксиметаболитов. Небиволол метаболизируется посредством алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой; дополнительно образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола посредством ароматического гидроксилирования зависит от генетического окислительного полиморфизма фермента CYP2D6. Биодоступность небиволола при пероральном приеме составляет примерно 12% у интенсивных метаболизаторов и почти полная у слабых метаболизаторов. В тех же дозах Cmax неизмененного небиволола в крови примерно в 23 раза выше у слабых метаболизаторов по сравнению с экстенсивными. T0,5 энантиомеров у людей с быстрым метаболизмом составляет около 10 часов; у слабых метаболизаторов в 3-5 раз дольше. У экстенсивных метаболизаторов концентрация в крови энантиомера RSSS немного выше, чем у энантиомера SRRR, причем разница больше у слабых метаболизаторов. У пациентов с быстрым метаболизмом T0,5 гидроксильных метаболитов обоих энантиомеров составляет около 24 часов, он вдвое больше у людей с медленными метаболизаторами. У большинства пациентов (с интенсивным метаболизмом) стабильные концентрации небиволола в крови достигаются в течение 24 часов, а гидроксильных метаболитов - в течение нескольких дней. Оба энантиомера связываются в основном с альбумином плазмы (98,1% для SRRR небиволола и 97,9% для RSSS для небиволола). В течение одной недели после приема 38% введенной дозы выводится с мочой и 48% - с фекалиями.

Дозировка

Устно. Взрослые люди. Гипертония: 1 таблетка. (5 мг) в сутки одновременно (эффект наступает через 1-2 недели лечения, в отдельных случаях - через 4 недели). Возможно использование бета-адреноблокаторов в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, до сих пор аддитивный антигипертензивный эффект наблюдался только при использовании небиволола и гидрохлоротиазида (12,5-25 мг). Особые группы пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста (> 65 лет) рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг в день, которую при необходимости можно увеличить до 5 мг. У пациентов старше 75 лет следует проявлять осторожность и тщательное наблюдение (ограниченный клинический опыт). Препарат противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью или нарушением функции печени. Из-за отсутствия исследований препарат не рекомендуется применять детям и подросткам до 18 лет. Хроническая сердечная недостаточность. Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности следует начинать с постепенного увеличения дозы до достижения оптимальной поддерживающей дозы для каждого пациента. Пациенты должны иметь стабильную хроническую сердечную недостаточность без острой сердечной недостаточности в течение последних 6 недель. У пациентов, получающих сердечно-сосудистые препараты, включая диуретики, дигоксин, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, дозирование этих препаратов следует стабилизировать в течение последних 2 недель. за неделю до начала лечения небивололом. Начальную дозу следует увеличивать каждые 1-2 недели в зависимости от переносимости пациентом: 1,25 мг небиволола, увеличить до 2,5 мг небиволола один раз в сутки, затем до 5 мг один раз в сутки и затем до 10 мг один раз в сутки. Максимальная рекомендуемая доза небиволола составляет 10 мг один раз в сутки. Начало лечения и любое увеличение дозы следует проводить под наблюдением опытного врача, за пациентом следует наблюдать не менее 2 часов, чтобы убедиться, что состояние пациента остается стабильным (артериальное давление, частота сердечных сокращений, нарушения проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности). . При необходимости поддерживающую дозу можно постепенно уменьшать и повторно увеличивать, как указано. Во время титрования дозы, в случае обострения сердечной недостаточности или непереносимости препарата, сначала следует уменьшить дозу небиволола или, при необходимости, немедленно прекратить лечение (в случае тяжелой гипотензии, обострения сердечной недостаточности с острым отеком легких, кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или т. атриовентрикулярная блокада). Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности небивололом обычно является длительным лечением. Отмена препарата. Не рекомендуется прекращать лечение небивололом резко, поскольку это может привести к временному ухудшению сердечной недостаточности. Если необходимо прекратить лечение, дозу следует постепенно уменьшать наполовину каждую неделю. Особые группы пациентов. Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется, так как дозу постепенно увеличивают до максимально переносимой. При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется, так как дозу постепенно увеличивают до максимальной, переносимой пациентом. Из-за отсутствия опыта у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (креатинин сыворотки ≥ 250 мкмоль / л) использование небиволола у этих пациентов не рекомендуется. В связи с ограниченными данными у пациентов с печеночной недостаточностью применение препарата этой группы противопоказано. Из-за отсутствия исследований препарат не рекомендуется применять детям и подросткам до 18 лет. Способ дачи. Таблетку следует проглатывать, запивая достаточным количеством воды (например, 1 стакан), независимо от приема пищи.

Показания

Лечение гипертонической болезни. Лечение стабильной, легкой и умеренной хронической сердечной недостаточности в качестве дополнения к стандартной терапии у пожилых пациентов (≥70 лет).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ. Печеночная недостаточность или нарушение функции печени. Острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсированной сердечной недостаточности, требующие внутривенной инотропной терапии. Синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду. Атриовентрикулярная блокада IIст. или 3-й степени (без кардиостимулятора). История бронхоспазма и бронхиальной астмы. Нелеченная феохромоцитома. Метаболический ацидоз. Брадикардия (частота сердечных сокращений <60 ударов в минуту до начала лечения). Гипотония (систолическое артериальное давление <90 мм рт. Ст.). Тяжелые нарушения периферического кровообращения.

Меры предосторожности

Стойкая β-адренергическая блокада снижает риск аритмии во время анестезии и интубации. Если бета-блокада прерывается при подготовке к операции, прием бета-адреноблокаторов следует прекратить как минимум за 24 часа до операции. Следует соблюдать осторожность при использовании некоторых анестетиков, угнетающих миокард. Блуждающие реакции можно предотвратить путем внутривенного введения атропина. Бета-адреноблокаторы не следует применять пациентам с нелеченной застойной сердечной недостаточностью до стабилизации их состояния. У пациентов с ишемической болезнью сердца лечение бета-адреноблокаторами следует прекращать постепенно, то есть в течение более 1–2 недель. При необходимости одновременно с этим следует начинать заместительную терапию для предотвращения обострения стенокардии. Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать брадикардию: если частота пульса ниже 50-55 ударов в минуту и ​​/ или у пациента наблюдаются симптомы, указывающие на брадикардию, дозу следует уменьшить. Следует соблюдать осторожность при применении бета-адреноблокаторов у пациентов с: нарушениями периферического кровообращения (болезнь или феномен Рейно, перемежающаяся хромота) - возможно обострение этих нарушений; у пациентов с атриовентрикулярной блокадой Ist. (продление времени проведения β-адреноблокаторами); у пациентов со стенокардией Принцметала (риск необузданного опосредованного α-рецептором сокращения коронарных артерий, увеличение количества и продолжительности приступов стенокардии); у пациентов с диабетом небиволол может маскировать некоторые симптомы гипогликемии; у пациентов с гипертиреозом (маскировка симптомов тахикардии) - внезапное прекращение приема препарата может ухудшить симптомы; у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ухудшение обструкции дыхательных путей). Пациентам с псориазом в анамнезе следует принимать бета-адреноблокаторы только после тщательного рассмотрения. Может повышать чувствительность к аллергенам и усиливать анафилактические реакции. Бета-адреноблокаторы могут уменьшить образование слез (информация для тех, кто носит контактные линзы). Препарат содержит лактозу; Не следует принимать пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Нежелательная активность

Гипертония. Часто: головная боль и головокружение, парестезия, одышка, запор, тошнота, диарея, утомляемость, отеки. Нечасто: депрессия, кошмары, нарушения зрения, брадикардия, сердечная недостаточность, замедленная AV-проводимость / AV-блокада, гипотензия, новая или усиливающаяся перемежающаяся хромота, бронхоспазм, диспепсия, метеоризм, рвота, зуд, эритематозная сыпь, импотенция. Очень редко: обморок, обострение псориаза. Неизвестно: ангионевротический отек, гиперчувствительность, крапивница. Побочные эффекты, связанные с применением некоторых бета-адреноблокаторов: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, холодные / посинение конечностей, феномен Рейно, сухость глаз и проктолол-подобный окуло-слизисто-кожный синдром. Хроническая сердечная недостаточность. Наблюдались: брадикардия, головокружение, обострение сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, непереносимость лекарств, атриовентрикулярная блокада Ist. и отек нижних конечностей.

Беременность и период лактации

Небиволол может оказывать вредное воздействие на беременность и / или плод / новорожденного. Бета-блокаторы уменьшают отток плаценты, что связано с задержкой роста плода, внутриутробной смертью плода, выкидышем или преждевременными родами.У плода и новорожденного небиволол может вызывать, среди прочего, гипогликемия и брадикардия. Препарат не следует применять во время беременности без явной необходимости. Если лечение небивололом признано необходимым, следует контролировать маточно-плацентарный кровоток и развитие плода. За новорожденным малышом следует внимательно наблюдать. Симптомы гипогликемии и брадикардии обычно возникают в течение первых 3 дней. При приеме небиволола кормить грудью не рекомендуется.

Комментарии

Исследования влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились. Фармакодинамические исследования показали, что небиволол не влияет на психомоторную работоспособность. При управлении транспортными средствами или работающими механизмами следует учитывать, что может возникнуть головокружение и усталость.

Взаимодействия

Не рекомендуются комбинации: антиаритмические препараты I класса - хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон (усиление влияния на атриовентрикулярную проводимость, усиление отрицательного инотропного эффекта); антагонисты кальция типа верапамила, дилтиазем (отрицательное влияние на сократительную способность и атриовентрикулярную проводимость, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к тяжелой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде); антигипертензивные препараты центрального действия - клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин (риск ухудшения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса, т. е. снижения частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатации; внезапное прекращение приема препарата, особенно до прекращения терапии бета-блокаторами, может повышать риск «рикошетной гипертензии»). Комбинированную терапию следует применять с осторожностью: антиаритмические препараты III класса - амиодарон (риск усиления влияния на атриовентрикулярную проводимость); галогенированные ингалянты (риск подавления рефлекторной тахикардии и гипотензии) принцип недопущения внезапного прекращения приема бета-адреноблокаторов; анестезиолога следует проинформировать, когда пациент принимает небиволол; инсулин и пероральные противодиабетические препараты (маскируют симптомы гипогликемии, такие как сердцебиение, тахикардия); баклофен, амифостин (повышенный уровень антигипертензивное лечение) - скорректировать дозу гипотензивного препарата. Следует рассмотреть возможность комбинированного лечения: гликозиды наперстянки (риск увеличения времени атриовентрикулярной проводимости, клинические исследования не показали клинических признаков взаимодействия); антагонисты кальция дигидропиридинового типа - амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин (риск развития артериальной гипотензии и дальнейшего ухудшения сокращений желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью); трициклические антидепрессанты, барбитураты и фенотиазины, органические нитраты и другие гипотензивные средства (усиление антигипертензивного эффекта); НПВП (не влияют на гипотензивный эффект небиволола); симпатомиметические препараты (снижение действия бета-адреноблокаторов, риск артериальной гипертензии, тяжелой брадикардии и блокады сердца). Одновременный прием небиволола с ингибиторами CYP2D6, такими как пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин, тербинафин, бупропион, хлорохин, левпромазин, может повышать концентрацию небиволола в крови (повышенный риск брадикардии и побочных эффектов). Циметидин повышает уровень небиволола в крови без изменения клинического эффекта. Совместное применение ранитидина не повлияло на фармакокинетику небиволола. Небиволол и антациды можно применять одновременно, если небиволол вводится во время еды, а антациды - между приемами пищи. Одновременный прием небиволола и никардипина незначительно увеличивал плазменные концентрации обоих препаратов без изменения клинического эффекта. На фармакокинетику небиволола не влияет одновременное употребление алкоголя, применение фуросемида, гидрохлоротиазида или ранитидина. Небиволол не влиял на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.

Цена

Эбивол, цена 100% 13,93 зл.

В составе препарата содержится вещество: Небиволол.