ГАМК - нейромедиатор. Строительство, эксплуатация, надстройки

ГАМК - один из важнейших тормозных нейротрансмиттеров в организме человека. Основные эффекты ГАМК - снижение возбудимости нервных клеток и расслабление мышечных клеток. Однако это вещество также может иметь успокаивающий эффект и облегчать засыпание, поэтому некоторые люди с нетерпением ждут добавок, содержащих ГАМК - может ли их прием действительно принести ожидаемые результаты?

Оглавление

ГАМК: химическая структура и синтез
ГАМК: действие в ЦНС
ГАМК: действие на другие органы тела
ГАМК: использование нейромедиатора и его влияние на его рецепторы в медицине
ГАМК: добавки

ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) - нейромедиатор. Однако до того, как выяснилось, что это вещество важно для функционирования нервной системы, его присутствие было впервые обнаружено в растительных организмах и различных микробах.

ГАМК была впервые синтезирована в 1883 году, и только спустя почти столетие - в 1950 году - было обнаружено, что это важное вещество, которое также циркулирует в центральной нервной системе млекопитающих.

ГАМК: химическая структура и синтез

ГАМК - это аминокислота, которая образуется из глутамата. В производстве нейромедиатора - глутаматдекарбоксилазы - участвует специфический фермент, а сам синтез ГАМК происходит при участии кофактора, который является активной формой витамина B6.

На самом деле довольно интересно, из чего состоит гамма-аминомасляная кислота. Ну, глутамат - возбуждающий нейротрансмиттер, а ГАМК имеет совершенно противоположный эффект - подавляет активность нервных клеток.

ГАМК: действие в ЦНС

Основное действие ГАМК уже упоминалось выше - после связывания с ее рецепторами этот нейромедиатор приводит к снижению возбудимости нейронов.

К настоящему времени обнаружено три типа рецепторов ГАМК - это рецепторы A, B и C. Наиболее важными с точки зрения функции этого вещества являются первые два из следующих:

GABAA рецепторы: структуры, которые являются лиганд-зависимыми ионными каналами, их стимуляция приводит к притоку ионов хлорида (Cl-) в нервные клетки
Рецепторы ГАМК: рецепторы другого типа, поскольку они являются метаботропными рецепторами, связанными с белком G, стимуляция этих структур ГАМК - через белок G - приводит к открытию или закрытию ионных каналов.

Рецепторы ГАМК присутствуют как в пре-, так и в постсинаптических отростках нейронов центральной нервной системы.

Приток хлорид-ионов внутрь этих клеток приводит к гиперполяризации, то есть к состоянию, при котором они становятся гораздо менее способными к возбуждению в них. В конечном итоге это останавливает передачу импульсов между отдельными нейронами.

Вопреки внешнему виду, ингибирующий эффект ГАМК-клеток в нервной системе чрезвычайно важен - потому что, когда нейроны чрезмерно стимулируются, это может способствовать, например, возникновение чувства напряжения, а также беспокойства или даже конвульсий. Гамма-аминомасляная кислота обычно считается веществом, которое может оказывать анксиолитическое, способствующее сну и седативное действие.

Однако ГАМК влияет не только на текущее функционирование мозга, но также играет важную роль в развитии структур, принадлежащих нервной системе.

Неоднократно сообщалось, что это вещество влияет на пролиферацию нейральных клеток-предшественников, а также упоминается его важность в дифференцировке и миграции этих клеток. В литературе также можно найти информацию о том, что ГАМК регулирует процесс удлинения нервных волокон.

ГАМК: действие на другие органы тела

ГАМК важна не только для клеток нервной системы, но и для многих других структур человеческого тела. Отмечено влияние этого нейромедиатора на мышечные волокна - это приводит к их расслаблению.

Однако реже говорят о том, как ГАМК действует на определенно другие органы тела - на практике оказывается, что это вещество выполняет множество важных функций.

Здесь можно упомянуть, например, поджелудочную железу, в которой ГАМК регулирует ее эндокринную функцию. Альфа-клетки поджелудочной железы могут, помимо инсулина, также секретировать гамма-аминомасляную кислоту.

Затем нейромедиатор может воздействовать на бета-клетки: они выделяют глюкагон, действующий против инсулина, и, когда ГАМК прикрепляется к этим клеткам, их секреция гормонов может быть временно заблокирована.

Другие интересные сообщения о взаимосвязи между поджелудочной железой и ГАМК - это те, в соответствии с которыми это вещество может влиять на выживание и репликационную способность бета-клеток, а также о том, что гамма-аминомасляная кислота может преобразовывать альфа-клетки в бета-клетки.

При диабете 1 типа дефицит альфа-клеток является одной из проблем, которые возникают в его ходе - если действительно ГАМК может преобразовывать клетки, присутствующие в поджелудочной железе, в те, которые отсутствуют в этом органе, может появиться возможность нового лечения этого заболевания.

Однако во многих других тканях человека можно найти оба рецептора ГАМК и один и тот же нейромедиатор. Они были обнаружены, среди прочего как в пищеварительном тракте, так и в мужской и женской репродуктивной системе, в печени или почках и легких. Однако роль ГАМК в них еще полностью не установлена.

ГАМК: использование нейромедиатора и его влияние на его рецепторы в медицине

В медицинском мире скорее не используется сама ГАМК - используются вещества, влияющие на рецепторы этого передатчика.

В целом агенты, которые могут прикрепляться к этим рецепторам и приводить к усилению прикрепления к ним своего нейромедиатора, имеют наибольшее значение. Примеры таких лекарств, которые могут усиливать действие ГАМК, включают:

бензодиазепины (агенты, которые действуют в первую очередь против беспокойства)
барбитураты
снотворное (например, золпидем или залеплон)
валериана
ингаляционные анестетики
баклофен
пропофол

Существуют также препараты, которые также влияют на ГАМК, но иначе, чем путем изменения интенсивности прикрепления этого нейромедиатора к его рецепторам.

Речь идет, например, об агентах, которые блокируют ферменты, расщепляющие ГАМК и приводящие к увеличению ее количества (к таким лекарствам относятся вальпроаты и вигабатрин), или об аналогах ГАМК, которыми являются, например, прегабалин и габапентин.

Поскольку ГАМК обладает ингибирующим действием, предполагается, что воздействие на этот нейротрансмиттер может быть использовано для управления широким спектром проблем со здоровьем человека.

Некоторые применения ГАМК, такие как облегчение засыпания или уменьшение интенсивности беспокойства, обсуждаются подробнее, в то время как другие потенциальные применения этого вещества все еще исследуются.

Упоминается возможность использования ГАМК для лечения артериальной гипертензии, снятия симптомов предменструального напряжения, снятия боли или даже лечения СДВГ и менингита.

Имеются также сообщения о потенциальных благоприятных эффектах воздействия на систему ГАМК у пациентов с хроническим воспалением дыхательных путей, болезнью Кушинга или болезнью Хантингтона.

ГАМК: добавки

Глядя на то, сколько потенциальных преимуществ может быть получено от использования ГАМК, неудивительно, что некоторые люди предпочитают принимать добавки, содержащие это вещество. Невозможно однозначно сказать, действительно ли добавка ГАМК эффективна.

Эта ситуация связана с тем, что на самом деле из научных исследований приходят очень противоречивые новости. Что ж, так же, как некоторые публикации предполагают, что по крайней мере часть перорально принятой ГАМК достигает центральной нервной системы, по мнению других, все совсем наоборот.

Возможно, что перед тем, как нейромедиатор достигнет центральной нервной системы, он полностью разрушится. Также есть сообщения о том, что фактически пероральная ГАМК не проникает через гематоэнцефалический барьер: если бы это было так, то потребление добавок ГАМК не могло бы привести к ожидаемым эффектам от их использования.

Однако, как подчеркивается, результаты опубликованных исследований часто полностью противоречивы. Некоторые люди, принимающие добавки ГАМК, обращают внимание, в частности, на улучшение настроения, снижение чувства беспокойства или тот факт, что они засыпают намного легче.

Возможно, что пероральный препарат действительно влияет на центральную нервную систему, но, с другой стороны, есть вероятность, что вышеупомянутые эффекты от приема добавок ГАМК проявляются из-за эффекта плацебо у пациентов.