Амантадин - это органическое химическое соединение, которое используется в качестве противовирусного препарата и в настоящее время используется для лечения болезни Паркинсона. Как действует амантадин? Когда это используется? Какие побочные эффекты у амантадина?
Оглавление:
- Амантадин в лечении болезни Паркинсона
- Амантадин - механизм действия амантадина при неврологических расстройствах
- Амантадин как холинолитический препарат
- Амантадин - нейропротекторное и нейромодулирующее действие
- Амантадин в комбинированной терапии с леводопой
- Амантадин - побочные эффекты
- Амантадин - противопоказания к применению
- Амантадин - показания к отмене терапии
- Амантадин - взаимодействие с другими препаратами
Амантадин был внедрен в медицину как противовирусный препарат. Показанием к применению этого вещества является профилактика и лечение инфекций, вызванных вирусом гриппа А. Чрезвычайно важно, чтобы этот препарат не был активен против других типов вируса гриппа. В настоящее время от использования амантадина при лечении инфекций отказались из-за высокой устойчивости микроорганизмов к этому веществу.
Механизм противовирусного действия препарата основан на блокировании белка канала М2 на поверхности вируса. Можно сказать, что амантадин образует своего рода пробку в белковом канале.
Белок M2 используется для переноса ионов водорода, то есть для создания кислого pH, необходимого для разрушения оболочки, защищающей вирусный генетический материал. В результате действия препарата предотвращается высвобождение генетического материала из оболочки. Следовательно, микроорганизмы не могут размножаться в организме хозяина.
В медицине амантадин был заменен римантадином, который характеризуется аналогичным терапевтическим механизмом с уменьшенными побочными эффектами.
Амантадин в лечении болезни Паркинсона
Терапевтическая эффективность амантадина в терапии болезни Паркинсона была открыта в 1968 году случайно. Пациент с умеренными симптомами заболевания принимал препарат в течение трех месяцев для профилактики гриппа. Ее врач, Шваб, наблюдал и описал значительное уменьшение таких симптомов, как тремор, скованность и медлительность у пострадавшей женщины во время этого лечения. Через некоторое время после отмены амантадина улучшение исчезло.
Год спустя Schwab опубликовал результаты клинических испытаний по использованию амантадина в терапии пациентов с болезнью Паркинсона. Они показали, что суточная доза 200 мг этого препарата значительно уменьшала симптомы заболевания у 66% пациентов. Врач также заметил значительное улучшение умственных способностей.
Амантадин - механизм действия амантадина при неврологических расстройствах
Механизм терапевтического действия амантадина при неврологических заболеваниях до конца не изучен. Исследования показывают, что у этого препарата есть несколько путей действия. Один из них - стимуляция дофаминергической проводимости.
При болезни Паркинсона наблюдается снижение уровня дофамина в черной субстанции головного мозга. Это приводит к двигательным нарушениям, таким как замедленность движений, тремор и скованность тела.
Амантадин стимулирует высвобождение дофамина из пресинаптических окончаний. Он также подавляет обратный захват этого нейромедиатора и стимулирует дофаминергические рецепторы.
Кроме того, амантадин блокирует ионотропный рецептор NMDA и обладает холинолитическим действием. Существуют теории, согласно которым рецепторы NMDA и стимулирующие их аминокислоты играют важную роль в протекании нейродегенеративных процессов мозга.
Чрезмерная стимуляция этой системы приводит к нейродегенерации и воспалению, связанным с ишемией. Следовательно, модулирующие свойства амантадина на активность рецептора NMDA являются терапевтически полезными.
Амантадин как холинолитический препарат
Лекарства с холинолитическим действием - это те, которые обладают активностью, противоположной холиновому нейротрансмиттеру. Многие вещества, используемые при лечении болезни Паркинсона, имеют этот терапевтический профиль. К таким препаратам относятся:
- тригексифенидил
- придинол
- бипериден
Механизм холинолитического действия полезен при нейродегенеративных заболеваниях. Лекарства, в которых он есть, стимулируют нервную систему. В то же время блокирование нейротрансмиссии, связанной с холином, оказывает расслабляющее действие на мышцы.
При болезни Паркинсона наблюдается повышенная жесткость мышц, поэтому спазмолитические свойства амантадина из-за его холинолитической природы будут благоприятными.
Холинолитики - это препараты, сильно влияющие на весь организм. Принимая их причины:
- расширение зрачка
- бронходилатация
- угнетение перистальтики кишечника
- сухость во рту
- возбуждение нервной системы, приводящее к галлюцинациям, возбуждению, делирию
- повышение температуры тела
Вышеупомянутые реакции организма на холинолитические вещества могут быть терапевтически полезными в определенных ситуациях. К сожалению, они часто становятся неприятными побочными эффектами.
Препараты схожего профиля действия могут взаимодействовать друг с другом, усиливая свое негативное воздействие на организм. Поэтому не рекомендуется сочетание амантадина с другими холинолитиками, используемыми при лечении болезни Паркинсона.
Амантадин - нейропротекторное и нейромодулирующее действие
Благодаря своему модулирующему влиянию на активность рецепторов NMDA, которые могут участвовать в нейродегенеративных процессах, амантадин эффективен в подавлении развития болезни Паркинсона.
Эти свойства подтверждены клиническими испытаниями продолжительностью 15 лет. Ожидаемая продолжительность жизни пациентов, принимавших этот препарат, была статистически значительно больше, чем у других пациентов с болезнью Паркинсона.
Амантадин подавляет воспалительные процессы и стимулирует факторы роста нервной системы. Следовательно, его можно использовать как нейропротекторный и нейромодулирующий препарат на ранних стадиях болезни Паркинсона.
Амантадин в комбинированной терапии с леводопой
Амантадин с замедленным высвобождением используется при лечении дискинезий, которые являются побочным эффектом леводопы, которая в настоящее время является основным и наиболее важным лекарством в терапии Паркинсона.
Дискинезия - проблема, характерная для запущенной стадии развития болезни. Это двигательные нарушения, связанные с пиковой концентрацией леводопы в крови и ее последующим снижением.
Всемирная организация здравоохранения теперь рекомендует использовать амантадин в комбинированной терапии для уменьшения побочных эффектов леводопы. В то же время ВОЗ признала монотерапию этим препаратом неэффективным вариантом лечения.
Амантадин - побочные эффекты
Есть некоторые побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, связанные с использованием амантадина. Больные часто испытывают головокружение и галлюцинации. Они могут способствовать неконтролируемым падениям, ведущим к травмам.
Другая группа побочных эффектов связана с холинолитической природой препарата. Пациенты, принимающие амантадин, могут страдать от запора и сухости во рту.
Холинолитический эффект также связан с риском усиления психотического поведения у пациентов с такой предрасположенностью.
Серьезные побочные эффекты могут включать:
- сонливость
- мысли о самоубийстве
- депрессия
- галлюцинации
- деструктивная деятельность, приводящая к зависимости: азартные игры, рискованная сексуальная активность, необоснованные расходы
- проблемы с самоконтролем
- низкое кровяное давление
- Синдром Стивенса-Джонсона
Амантадин - противопоказания к применению
Основными противопоказаниями к приему амантадина являются:
- тяжелая застойная сердечная недостаточность
- кардиомиопатия
- миокардит,
- брадикардия
- проблемы с сердцем, связанные с удлинением интервала QT
- семейный анамнез врожденного синдрома удлиненного интервала QT
- тяжелые желудочковые аритмии
- использование препаратов, удлиняющих интервал QT
- эпилепсия
- гипокалиемия
- гипомагниемия
- беременность
- период грудного вскармливания
В связи с антихолинергическим характером препарата при приеме амантадина следует соблюдать особую осторожность при следующих заболеваниях:
- гиперплазия простаты
- глаукома
- экзогенные психозы
Амантадин - показания к отмене терапии
Применение амантадина следует прекратить в случае:
- учащенное сердцебиение
- слабый
- головокружение
У пациентов, принимающих одновременно нейролептики, нельзя резко прекращать прием препарата. Решение о прерывании или продолжении лечения следует согласовывать с врачом-специалистом.
Амантадин - взаимодействие с другими препаратами
При использовании амантадина будьте осторожны при приеме лекарств:
- холинолитики
- антидепрессанты
- антидискриминационный
- антигистаминные препараты
- производные фенотиазина
Серьезные взаимодействия амантадина с другими лекарствами
Амантадин усиливает побочные эффекты холинолитических препаратов. Эта комбинация может вызвать галлюцинации и замешательство.
Противопоказано комбинировать его с препаратами, удлиняющими интервал QT. Взаимодействие может привести к серьезным проблемам с сердцем.
Стимуляторы ЦНС в сочетании с амантадином увеличивают риск побочных эффектов, таких как беспокойство, нервозность, бессонница и проблемы с сердцем.
Триамтерен и гидрохлоротиазид могут привести к опасному повышению уровня амантадина в крови.
Литература:
- Амантадин (сульфат амантадина) (профессиональное описание) mp.pl
- Клиническое значение блокирования рецепторов NMDA, Ярослав Славек, Via Medica, онлайн-доступ
- Амантадин (CID: 2130) в базе данных PubChem Национальной медицинской библиотеки США.
- Марианна Зайон, Эварист Павелчик, Анна Елиньска: Химия лекарств: для студентов фармацевтических факультетов и фармацевтов. Познань: Научное издательство Медицинской Академии Кароль Марцинковский, 2006.
Другие статьи этого автора
.jpg)
