Галоперидол WZF 0,2%

1 таблетка содержит 1 мг или 5 мг галоперидола. Табл. содержат лактозу. В 1 мл (20 капель) раствора содержится 2 мг галоперидола. Раствор содержит метилпарагидроксибензоат (E 218) и пропилпарагидроксибензоат (E 216).

Действие

Нейролептик, относящийся к группе производных бутирофенона. Обладает сильным антипсихотическим и седативным действием. Снижает тревожность, агрессию, психомоторное возбуждение, склонность к галлюцинациям и бредам. Галоперидол является мощным антагонистом центральных и периферических дофаминергических рецепторов. Он обладает холинолитическими свойствами, а также связывается с опиоидными рецепторами. Хорошо всасывается из ЖКТ, достигая C в крови через 3-6 часов после приема. Около 92% его связывается с белками плазмы. Выводится примерно 40% с мочой и 15% с калом. T0,5 составляет 12–37 ч. Галоперидол проникает через гематоэнцефалический барьер.

Дозировка

Устно. Взрослые люди. Лечение шизофрении и шизоаффективных расстройств: 2-10 мг / сут однократно или в 2 приема. У пациентов с первым эпизодом шизофрении обычно эффективна доза от 2 до 4 мг / день, тогда как пациентам с множественными эпизодами шизофрении могут потребоваться дозы до 10 мг / день. Дозу можно корректировать с интервалом в 1-7 дней. Было показано, что дозы выше 10 мг / день не более эффективны для большинства пациентов, чем более низкие дозы, и могут увеличивать частоту экстрапирамидных симптомов. При рассмотрении возможности использования доз выше 10 мг / сут следует проводить индивидуальную оценку соотношения польза и риск. Максимальная доза составляет 20 мг / день, поскольку при более высоких дозах риск превышает клиническую пользу лечения. Для купирования делирия при неэффективности немедикаментозного лечения: 1-10 мг / сут однократно или в 2-3 приема. Лечение следует начинать с минимально возможной дозы, а если возбуждение сохраняется, корректировать дозу с интервалами 2–4 часа до максимальной дозы 10 мг / день. Лечение маниакальных эпизодов средней и тяжелой степени при биполярном расстройстве: 2-10 мг / день однократно или в два приема. Дозу можно корректировать с интервалом 1-3 дня. Дозы выше 10 мг / сут не более эффективны для большинства пациентов. Максимальная доза - 15 мг / сут. Продолжение использования препарата следует оценивать на ранней стадии лечения. Лечение острого психомоторного возбуждения в ходе психотических расстройств или эпизодов биполярной мании: 5-10 мг, при необходимости повторно через 12 часов, не превышая максимальной дозы 20 мг / сут. Продолжение использования препарата следует оценивать на ранней стадии лечения. При переходе с внутримышечной инъекции галоперидола начните пероральное введение, используя преобразование дозы 1: 1, а затем скорректируйте дозу в соответствии с клиническим ответом. Лечение стойкой агрессии и психотических симптомов у пациентов с умеренной и тяжелой деменцией при болезни Альцгеймера и сосудистой деменцией, когда немедикаментозное лечение не принесло результата и пациент представляет риск для себя или других: 0,5-5 мг / день в дозе однократно или в 2 приема. Дозу можно корректировать с интервалом 1-3 дня. Необходимость продолжения лечения должна быть подтверждена не позднее, чем через 6 недель.Лечение тиков, включая синдром Жиля де ла Туретта, у пациентов со значительной дисфункцией, после неэффективности образовательной терапии, психотерапии и другого фармакологического лечения: 0,5-5 мг / сут. ежедневно, однократно или в 2 приема. Дозу можно корректировать с интервалом в 1-7 дней. Необходимость продолжения лечения следует пересматривать каждые 6–12 месяцев. Лечение хореи легкой и средней степени тяжести при болезни Гентингтона, когда другие лекарственные средства неэффективны или плохо переносятся: 2-10 мг / сут однократно или в два приема. Дозу можно корректировать с интервалом 1-3 дня. Если предписанные разовые дозы галоперидола менее 1 мг, следует использовать раствор галоперидола WZF 0,2% перорально. Если вы пропустите прием, просто примите следующую дозу как обычно. Не принимайте двойную дозу. Особые группы пациентов. Рекомендации по начальной дозе галоперидола для пожилых людей: лечение стойкой агрессии и психотических симптомов у пациентов с умеренной и тяжелой деменцией при болезни Альцгеймера и сосудистой деменции, когда немедикаментозное лечение не помогло и пациент представляет опасность для себя или других - 0,5 мг / сут. Все остальные показания - половина минимальной рекомендованной дозы для взрослых. Максимальная доза для пожилых людей составляет 5 мг / сут.Дозы выше 5 мг / день следует рассматривать только у пациентов, которые переносили более высокие дозы и, после переоценки индивидуального профиля пользы, риск для отдельного пациента. Нет необходимости корректировать дозировку при применении препарата пациентам с нарушением функции почек, однако следует соблюдать осторожность. Однако пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться более низкая начальная доза с последующим более мягким титрованием дозы с более длительными интервалами, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Влияние нарушения функции печени на фармакокинетику галоперидола не оценивалось. Поскольку галоперидол интенсивно метаболизируется в печени, рекомендуется уменьшить начальную дозу вдвое с последующим более мягким титрованием дозы с более длительными интервалами, чем у пациентов с нормальной функцией печени. Дети и молодежь. Лечение шизофрении у подростков от 13 до 17 лет при неэффективности или непереносимости другой фармакотерапии: 0,5–3 мг / сут в разделенных дозах (2–3 раза в сутки). Применение доз выше 3 мг / сут требует индивидуальной оценки профиля пользы и риска. Рекомендуемая максимальная доза составляет 5 мг / сут. Продолжительность лечения необходимо определять индивидуально для каждого пациента. Лечение стойкого тяжелого агрессивного поведения у детей и подростков в возрасте от 6 до 13 лет с аутизмом или повсеместными нарушениями развития, когда другая фармакотерапия неэффективна или не переносится: 0,5-3 мг / день детям в возрасте от 6 до 11 лет и от 0,5 до 5 мг / сут для подростков от 12 до 17 лет в разделенных дозах (от 2 до 3 раз в день). Необходимость продолжения лечения следует пересмотреть через 6 недель. Лечение тиков, в том числе синдрома Жиля де ла Туретта, у детей и подростков в возрасте от 10 до 17 лет со значительными функциональными нарушениями, после неэффективности образовательной терапии, психотерапии и другого фармакологического лечения: 0,5-3 мг / сут в дозах. разделенные (2–3 раза в день). Необходимость продолжения лечения следует пересматривать каждые 6–12 месяцев. Способ применения. Чтобы облегчить введение раствора, его следует смешивать только с водой. Разбавленный раствор следует принять немедленно.

Показания

Взрослые в возрасте ≥18 лет. Лечение шизофрении и шизоаффективных расстройств. Неотложное лечение делирия после неэффективности немедикаментозной терапии. Лечение маниакальных эпизодов средней и тяжелой степени при биполярном расстройстве. Лечение острого психомоторного возбуждения при психотических расстройствах или маниакальных эпизодах биполярного расстройства. Лечение стойкой агрессии и психотических симптомов у пациентов с умеренной и тяжелой деменцией при болезни Альцгеймера и сосудистой деменцией, когда немедикаментозное лечение не принесло результатов и пациент представляет опасность для себя или других. Лечение тиков, в том числе синдрома Жиля де ла Туретта, у пациентов со значительной дисфункцией после неэффективности образовательной терапии, психотерапии или другого фармакологического лечения. Для лечения хореи легкой и средней степени тяжести при болезни Гентингтона, когда другие методы лечения неэффективны или не переносятся. Дети и молодежь. Лечение шизофрении у подростков 13-17 лет, когда другая фармакотерапия неэффективна или плохо переносится. Лечение стойкого тяжелого агрессивного поведения у детей и подростков в возрасте 6-17 лет с аутизмом или повсеместными нарушениями развития, когда другая фармакотерапия неэффективна или не переносится. Лечение тиков, в том числе синдрома Жиля де ла Туретта, у детей и подростков в возрасте 10-17 лет со значительными функциональными расстройствами, после неэффективности образовательной терапии, психотерапии и других фармакологических методов лечения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ. Кома. Угнетение ЦНС. Болезнь Паркинсона. Деменция с тельцами Леви. Прогрессирующий надъядерный паралич. Известен удлинением интервала QT или синдромом врожденного удлинения интервала QT. Недавно перенесенный острый инфаркт миокарда. Декомпенсированная сердечная недостаточность. В анамнезе желудочковые аритмии или torsade de pointes. Неконтролируемая гипокалиемия. Использование других препаратов, удлиняющих интервал QT.

Меры предосторожности

С осторожностью применять у пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией, из-за повышенного риска смерти. Сообщалось о случаях удлинения интервала QT и / или желудочковых аритмий в редких случаях внезапной смерти при применении галоперидола. Риск таких событий возрастает при приеме высоких доз, высоких концентраций в плазме и у предрасположенных пациентов или после парентерального, особенно внутривенного, введения. Следует проявлять осторожность у пациентов с брадикардией, сердечными заболеваниями, семейным анамнезом удлинения интервала QT, а также с пациентами в анамнезе или текущем анамнезе злоупотребления алкоголем. Следует также проявлять осторожность у пациентов, у которых концентрация галоперидола в плазме может стать высокой. Перед началом лечения рекомендуется сделать ЭКГ. Во время терапии у каждого пациента следует учитывать необходимость проведения ЭКГ для выявления удлинения интервала QTc или желудочковых аритмий. Если во время лечения интервал QT удлиняется, рекомендуется снижение дозы, но если интервал QTc превышает 500 мс, прием галоперидола следует прекратить. Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск желудочковых аритмий и должны быть скорректированы до начала лечения. Поэтому рекомендуется проверять электролиты до начала лечения и периодически контролировать их во время лечения. Сообщалось также о случаях тахикардии и гипотонии (включая ортостатическую гипотензию), и рекомендуется соблюдать осторожность при назначении галоперидола пациентам с симптоматической ортостатической гипотензией. Его следует с осторожностью применять пациентам с факторами риска инсульта. При развитии злокачественного нейролептического синдрома прием антипсихотических препаратов следует немедленно прекратить, назначить соответствующее симптоматическое лечение и тщательно наблюдать за пациентом. Прием галоперидола следует прекратить при наличии признаков или симптомов поздней дискинезии. Могут возникать симптомы экстрапирамидного синдрома (например, тремор, гипертония, гиперсаливация, медленные движения, акатизия, острая дистония). Увеличение дозы может усилить симптомы акатизии. Мужчины и молодые люди подвержены большему риску дистонии. Острая дистония может потребовать отмены препарата. Если сопутствующий прием противопаркинсонических препаратов необходим, их можно продолжить после отмены галоперидола, если их выведение происходит быстрее, чем выведение галоперидола, во избежание возникновения или ухудшения ЭПС. Следует помнить, что внутриглазное давление может повышаться при одновременном применении холинолитиков, в том числе препаратов, применяемых при паркинсонизме, с галоперидолом. Следует проявлять осторожность у пациентов с эпилепсией и у лиц, предрасположенных к припадкам (например, алкогольная абстиненция и повреждение головного мозга). Рекомендуется скорректировать дозу и соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с нарушением функции печени. Тироксин может усиливать токсические эффекты галоперидола. Людям с гипертиреозом антипсихотические препараты следует назначать с осторожностью, всегда применяя лечение для поддержания нормальной функции щитовидной железы. Эндокринный эффект антипсихотических средств включает гиперпролактинемию. Следует проявлять осторожность у пациентов с гиперпролактинемией, у пациентов с пролактинзависимыми опухолями в анамнезе или с раком груди в анамнезе. Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии (ВТЭ) на фоне приема антипсихотических препаратов. Поскольку пациенты, получающие нейролептики, часто имеют приобретенные факторы риска ВТЭ, все возможные факторы риска ВТЭ должны быть идентифицированы до и во время лечения галоперидолом и приняты соответствующие профилактические меры. При шизофрении терапевтический ответ на антипсихотические препараты может быть отсроченным. После прекращения приема нейролептиков симптомы основного заболевания могут не возвращаться в течение нескольких недель или месяцев. Если преобладающим симптомом является депрессия, не рекомендуется применять препарат в качестве монотерапии. Галоперидол можно использовать с антидепрессантами в условиях сосуществования депрессии и психоза. При лечении маниакальных эпизодов биполярного расстройства существует риск перехода от мании к депрессии. Важно следить за пациентами на предмет перехода фазы в депрессивную фазу с сопутствующими рисками, такими как суицидальное поведение, чтобы назначить соответствующее лечение, когда такое изменение происходит. Препарат следует применять с осторожностью пациентам, которые плохо метаболизируют цитохром P450 2D6 и которые также получают ингибитор CYP3A4. Имеющиеся данные по безопасности у детей и подростков указывают на риск развития экстрапирамидных симптомов, включая позднюю дискинезию и седативный эффект. Имеются ограниченные данные о безопасности длительного лечения детей. Из-за содержания лактозы таблетки не следует применять пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы. Раствор содержит метилпарагидроксибензоат (E 218) и пропилпарагидроксибензоат (E 216) - может вызывать аллергические реакции (возможные реакции замедленного типа).

Нежелательная активность

Очень часто: возбуждение, бессонница, симптомы экстрапирамидного синдрома, гиперкинезия, головная боль. Часто: психотические расстройства, депрессия, поздняя дискинезия, акатизия, брадикинезия, дискинезия, дистония, гипокинезия, гипертония, головокружение, сонливость, мышечный тремор, пароксизмальное компульсивное пристальное пристальное внимание, нарушения зрения, гипотензия (в том числе ортостатическая), рвота, тошнота. , запор, сухость во рту, слюноотделение, нарушение функции печени, сыпь, задержка мочи, эректильная дисфункция, увеличение веса, потеря веса. Нечасто: лейкопения, гиперчувствительность, состояние спутанности сознания, потеря либидо, снижение либидо, возбужденное состояние, судороги, паркинсонизм, седативный эффект, непроизвольные сокращения мышц, помутнение зрения, тахикардия, одышка, гепатит, желтуха, реакция светочувствительности, крапивница, зуд, потливость. кривошея, ригидность мышц, мышечные спазмы, скелетно-мышечная жесткость, аменорея, галакторея, менструальная боль, боль в груди, болезненность груди, высокая температура, нарушение походки. Редко: гиперпролактинемия, злокачественный нейролептический синдром, нарушение двигательной функции, нистагм, бронхоспазм, тризм, тремор мышечных пучков, обильная менструация, нарушения менструального цикла, сексуальная дисфункция, удлинение интервала QT на ЭКГ. Неизвестно: панцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, анафилактическая реакция, синдром несоответствующей секреции антидиуретического гормона, гипогликемия, неподвижность, спазматическая ригидность мышц, мужское лицо, torsade de poinulotestes, желудочковая тахикардия, спазматическая гортань, экстрасистолезия гортани. печеночная недостаточность, холестаз, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, рабдомиолиз, неонатальный абстинентный синдром, приапизм, гинекомастия, внезапная смерть, отек лица, переохлаждение. Поступали сообщения об остановке сердца при применении антипсихотических препаратов. Кроме того, были сообщения о венозной тромбоэмболии, включая случаи тромбоэмболии легочной артерии и случаи тромбоза глубоких вен. Частота неизвестна.

Беременность и период лактации

Предпочтительно избегать использования во время беременности. Умеренное количество данных о беременных женщинах (более 400 завершившихся беременностей) не свидетельствует об отсутствии уродств или фетотоксической / неонатальной токсичности галоперидола. Однако были отдельные сообщения о вреде для плода после применения галоперидола, в основном в сочетании с другими лекарственными средствами. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Новорожденные, получавшие нейролептики (включая галоперидол) в третьем триместре беременности, подвержены риску побочных эффектов, включая экстрапирамидные и / или абстинентные симптомы, тяжесть и продолжительность которых могут варьироваться в постнатальном периоде - рекомендуется наблюдение за новорожденными. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении использования препарата с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для матери. Плодородие. Галоперидол повышает уровень пролактина. Гиперпролактинемия может подавлять секрецию гонадолиберина гипоталамусом, что может приводить к снижению секреции гонадотропинов гипофизом. Это может подавлять репродуктивную деятельность, нарушая процесс стероидогенеза гонад как у мужчин, так и у женщин.

Комментарии

Рекомендуется постепенная отмена препарата. Препарат умеренно влияет на способность управлять автомобилем и механизмами. Может возникнуть некоторая сонливость или нарушение концентрации внимания, особенно при приеме высоких доз и в начале лечения. Алкоголь может усугубить эти симптомы. Пациентам следует рекомендовать не водить машину и не работать с механизмами во время лечения, пока они не будут удовлетворены своей реакцией на лечение.

Взаимодействия

Противопоказано одновременное применение с веществами, удлиняющими интервал QTc, такими как антиаритмические средства класса IA ​​(например, дизопирамид, хинидин), антиаритмические средства класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол), некоторые антидепрессанты (например, циталопрам). , эсциталопрам), некоторые антибиотики (например, азитромицин, кларитромицин, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, телитромицин), другие антипсихотические средства (например, производные фенотиазина, сертиндол, пимозид, зипразидон), некоторые противогрибковые препараты (например, противомалярийные средства (например, галофантрин), определенные желудочно-кишечные препараты (например, доласетрон), определенные онкологические лекарственные средства (например, торемифен, вандетаниб), другие лекарственные препараты, например бепридил, метадон. Следует соблюдать осторожность при применении галоперидола в сочетании с лекарственными средствами, влияющими на электролитный баланс. Препараты, которые могут повышать концентрацию галоперидола в плазме: ингибиторы CYP3A4, такие как алпразолам, флувоксамин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, позаконазол, саквинавир, верапамил, вориконазол; Ингибиторы CYP3A4, такие как алпразолам, флувоксамин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, позаконазол, саквинавир, верапамил, вориконазол; ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6: флуоксетин, ритонавир; буспирон.Пациентам, принимающим галоперидол одновременно с такими препаратами, рекомендуется наблюдать за признаками и симптомами усиленного или пролонгированного фармакологического действия галоперидола, и при необходимости рекомендуется снижение дозы. Одновременный прием с препаратами, сильно индуцирующими CYP3A4 (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, зверобой), может постепенно снижать концентрацию галоперидола в плазме до такой степени, что его эффективность снижается. Рекомендуется наблюдение за пациентами и увеличение дозы галоперидола при необходимости во время сопутствующего лечения индукторами CYP3A4. После отмены индуктора CYP3A4 концентрация галоперидола может постепенно увеличиваться, и поэтому может потребоваться снижение дозы. Галоперидол может усилить депрессию центральной нервной системы (ЦНС), вызванную алкоголем или лекарствами, угнетающими ЦНС, включая снотворные, седативные или сильные обезболивающие. Сообщалось также об усилении воздействия на ЦНС при одновременном применении с метилдопой. Галоперидол может противодействовать адреналину и другим симпатомиметическим агентам (например, стимуляторам, таким как амфетамины) и может обращать антигипертензивный эффект адреноблокирующих лекарственных средств, таких как гуанетидин. Он может снижать эффект леводопы и других агонистов дофамина и подавлять метаболизм трициклических антидепрессантов (например, имипрамина, дезипрамина), тем самым увеличивая их концентрацию в плазме. В редких случаях сообщалось о следующих симптомах после одновременного приема лития и галоперидола: энцефалопатия, экстрапирамидный синдром, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, острый церебральный синдром и кома. При появлении этих симптомов лечение следует прекратить. Сообщалось, что галоперидол оказывает антагонистический эффект против антикоагулянта фениндиона.

Цена

Галоперидол WZF 0,2%, цена 100% 5,82 зл.

Препарат содержит вещество: Галоперидол.