Galvus

1 таблетка содержит 50 мг вилдаглиптина. Препарат содержит лактозу.

Действие

Пероральный противодиабетический препарат - сильный селективный ингибитор дипептидилпептидазы IV (ДПП-4), улучшающий функцию островков Лангерганса. Вилдаглиптин вызывает быстрое и полное ингибирование активности DPP-4, что приводит к увеличению уровней эндогенных инкретинов GLP-1 (глюкагоноподобный пептид 1) и GIP (желудочный ингибирующий пептид) как в состоянии голодания, так и после еды. Это улучшает чувствительность бета-клеток к глюкозе, что приводит к лучшей глюкозозависимой секреции инсулина у пациентов с диабетом 2 типа. Повышая уровень эндогенного GLP-1, вилдаглиптин также улучшает чувствительность альфа-клеток к глюкозе - секреция глюкагона в большей степени зависит от уровня глюкозы. Увеличение соотношения инсулин / глюкагон во время гипергликемии в результате повышения уровня инкретина приводит к снижению секреции глюкозы в печени натощак и после приема пищи с последующим уменьшением гликемии. После перорального приема натощак препарат быстро всасывается, при этом пиковые концентрации в плазме достигаются через 1,7 ч. Прием пищи немного задерживает пиковую концентрацию в плазме до 2,5 часов, но не влияет на общую экспозицию лекарственного средства (AUC). Абсолютная биодоступность составляет 85%. Вилдаглиптин плохо связывается с белками плазмы (9,3%) и равномерно распределяется в плазме и эритроцитах. Большая часть дозы (69%) метаболизируется. Данные in vitro предполагают, что почки могут быть одним из основных органов, участвующих в гидролизе препарата до его основного неактивного метаболита. Препарат не метаболизируется CYP450 в измеримых количествах. После приема внутрь 85% дозы выводится с мочой, 15% - с калом; 23% дозы - в неизмененном виде. T0,5 в фазе выведения после перорального приема составляет около 3 часов.

Дозировка

Устно. Взрослые люди. В качестве монотерапии в сочетании с метформином, в комбинации с тиазолидиндионом, в комбинации с метформином и сульфонилмочевиной или в комбинации с инсулином (с метформином или без него) рекомендуемая суточная доза вилдаглиптина составляет 100 мг, вводимая в виде однократной дозы 50 мг утром и в виде однократной дозы. 50 мг вечером. При использовании в качестве двойной терапии в сочетании с сульфонилмочевиной рекомендуемая доза вилдаглиптина составляет 50 мг один раз в день утром. При использовании в сочетании с сульфонилмочевиной более низкая доза сульфонилмочевины может рассматриваться как снижение риска гипогликемии. Не рекомендуются дозы выше 100 мг. Особые группы пациентов. У пациентов с умеренными или тяжелыми проблемами почек или у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности рекомендуемая доза составляет 50 мг один раз в день. Коррекции дозы не требуется у пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥ 50 мл / мин) и у пожилых пациентов. Его не следует использовать у пациентов с нарушением функции печени, включая пациентов с уровнем АЛТ или АСТ до лечения, превышающим верхний предел нормы (ВГН) более чем в 3 раза. Препарат не рекомендуется применять детям и подросткам до 18 лет из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности. Способ дачи. Препарат можно вводить с пищей или без нее.

Показания

Лечение сахарного диабета 2 типа у взрослых. В качестве монотерапии: пациентам с недостаточным контролем диеты и физических упражнений, а также у которых использование метформина нецелесообразно из-за противопоказаний или непереносимости. При пероральной двойной терапии в комбинации с: метформином у пациентов, у которых уровень глюкозы в крови недостаточно контролируется, несмотря на введение максимально переносимой дозы только метформина; с сульфонилмочевиной у пациентов с недостаточным гликемическим контролем, несмотря на получение максимально переносимой дозы монотерапии сульфонилмочевиной, и у которых нельзя применять метформин из-за противопоказаний или непереносимости; с тиазолидиндионом у пациентов, у которых уровень глюкозы в крови недостаточно контролируется и у которых можно использовать тиазолидиндион. При тройной пероральной терапии в сочетании с сильфонилмочевиной и метформином, когда диета и упражнения, а также двойная терапия этими препаратами не обеспечивают адекватного гликемического контроля. Вилдаглиптин также показан в комбинации с инсулином (с метформином или без него) в случаях, когда диета и физические упражнения, а также стабильная доза инсулина не обеспечивают адекватного гликемического контроля.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ.

Меры предосторожности

Препарат нельзя применять пациентам с сахарным диабетом 1 типа и при лечении диабетического кетоацидоза. Следует проявлять осторожность у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, из-за ограниченного опыта применения этого препарата. Перед началом лечения следует проводить функциональные пробы печени, а во время лечения следует контролировать функцию печени с 3-месячными интервалами в течение первого года и периодически в дальнейшем. У пациентов с повышенным уровнем трансаминаз следует провести повторные функциональные пробы печени, чтобы подтвердить предыдущий результат. Последующие обследования следует проводить часто, пока нарушения не исчезнут. Если во время лечения уровни АСТ или АЛТ остаются по крайней мере в 3 раза выше ULN, или в случае желтухи или других симптомов, указывающих на нарушение функции печени, прием препарата следует прекратить. После прекращения лечения и нормальных показателей функции печени возобновлять лечение не следует. Его нельзя использовать у пациентов с серьезными проблемами с печенью. Препарат не рекомендуется применять пациентам с сердечной недостаточностью III - IV степени по NYHA (нет опыта). Опыт применения препарата у пациентов с кожными осложнениями диабета ограничен - во время терапии рекомендуется контролировать кожные нарушения (образование пузырей, язвы). При применении препарата существует риск развития острого панкреатита - пациенты должны быть проинформированы о его характерном симптоме. При подозрении на панкреатит прием вилдаглиптина следует прекратить; Если подтвержден острый панкреатит, повторно назначать вилдаглиптин не следует. Следует соблюдать осторожность пациентам с острым панкреатитом в анамнезе. Пациенты, получающие вилдаглиптин в сочетании с сульфонилмочевиной, могут иметь риск развития гипогликемии, поэтому можно рассмотреть возможность применения более низкой дозы сульфонилмочевины. Безопасность и эффективность вилдаглиптина в качестве тройной пероральной терапии в сочетании с метформином и тиазолидиндионом не установлены. Препарат содержит лактозу - не следует применять пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.

Нежелательная активность

Дисфункция печени (включая гепатит) наблюдалась редко, обычно протекала бессимптомно без клинических последствий, а функциональные пробы печени нормализовались после прекращения лечения. Сообщалось об ангионевротическом отеке (чаще, когда вилдаглиптин применялся в сочетании с ингибитором АПФ), большинство явлений были легкими и купировались лечением вилдаглиптином. В сочетании с метформином: часто: головная боль, головокружение, тремор, тошнота, гипогликемия; нечасто: утомляемость. В сочетании с сульфонилмочевиной: часто: головная боль и головокружение, тремор, слабость, гипогликемия; нечасто: запор; очень редко: ринофарингит. В сочетании с тиазолидиндионом: часто: увеличение веса, периферические отеки; нечасто: головная боль, астения, гипогликемия. При монотерапии: часто: головокружение; нечасто: головная боль, запор, артралгия, гипогликемия, периферические отеки; очень редко: инфекция верхних дыхательных путей, ринофарингит. В сочетании с метформином и сульфонилмочевиной: часто: головокружение, тремор, астения, гипогликемия, потливость. В комбинации с инсулином (с метформином или без него): часто: головная боль, озноб, тошнота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, снижение уровня глюкозы в крови; нечасто: диарея, метеоризм. Постмаркетинговые (частота неизвестна): панкреатит, гепатит (проходит после отмены препарата), отклонения в тесте функции печени (разрешаются после отмены препарата), мышечные боли, крапивница, эксфолиативные и буллезные поражения кожи (включая буллезный пемфигоид) ).

Беременность и период лактации

Препарат нельзя применять при беременности (нет данных). Неизвестно, проникает ли вилдаглиптин в грудное молоко - это лекарство нельзя применять во время кормления грудью.

Комментарии

В случае головокружения следует избегать управления транспортными средствами и работающими механизмами.

Взаимодействия

Вилдаглиптин не влияет на ферментную систему CYP450, поэтому вероятность взаимодействия, опосредованного CYP450, мала. При применении в комбинации с пиоглитазоном, метформином, глибуридом клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не наблюдается. Клинические исследования на здоровых добровольцах не показали клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с дигоксином (субстрат Pgp) и варфарином (субстрат CYP2C9), однако это не было установлено в целевой популяции. В исследованиях с амлодипином, рамиприлом, валсартаном, симвастатином клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Риск ангионевротического отека может повышаться у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ. Гипогликемический эффект препарата может быть снижен некоторыми активными веществами, в том числе тиазидами, кортикостероидами, препаратами для лечения заболеваний щитовидной железы и симпатомиметиками.

Цена

Galvus, цена 100% 246,83 зл.

Препарат содержит вещество: Вилдаглиптин.