Бупропион - препарат с психотропными свойствами. В настоящее время он используется в основном как атипичный антидепрессант. Вещество не вызывает привыкания и в то же время имеет высокий потенциал для уменьшения тяги к абстиненции у наркоманов.
Оглавление
- Механизм действия бупропиона
- Буприон - история препарата
- Бупропион для лечения депрессии
- Бупропион в лечении никотиновой зависимости
- Бупропион в лечении ожирения
- Побочные эффекты, вызванные бупропионом
Бупропион - это органическое химическое соединение из группы катинонов. Препараты, содержащие бупропион, изучаются и выводятся на фармацевтический рынок в качестве лекарств, используемых для лечения зависимости. Это связано со способностью этого вещества уменьшать тягу к отмене. Также по этой причине бупропион потенциально может использоваться в качестве лекарственного средства, уменьшающего потребление пищи, при лечении ожирения.
Механизм действия бупропиона
Бупропион используется как препарат с антидепрессивными свойствами. Первичный механизм действия этого препарата - блокирование обратного захвата дофамина и норадреналина в головном мозге.
Многие антидепрессанты работают, ограничивая обратный захват нейромедиаторов серотонина и норадреналина.
Бупропион - необычный препарат, поскольку он влияет на обратный захват дофамина (DA). Дофамин - важный нейромедиатор, низкая концентрация которого участвует в изменениях в головном мозге, которые происходят во время депрессии. Большинство антидепрессантов не влияют на уровень этого нейромедиатора.
Буприон - история препарата
Бупропинон был открыт в 1969 году Нариманом Мехтой. В конечном итоге препарат был одобрен FDA США в качестве антидепрессанта в 1985 году. Впервые бупропион продавался как Веллбутрин.
Первое лекарство, содержащее бупропион, было быстро снято с рынка. Это произошло в 1986 году, менее чем через год после знакомства с терапией. Оказалось, что в клинической практике употребляемое в рекомендованной дозе вещество у многих пациентов вызывает судороги. В конечном итоге дальнейшие исследования установили, что судорожный эффект был дозозависимым. В случае Веллбутрина это было от 400 до 600 мг.
В 1989 году бупропион вернулся в медицинскую практику. Чтобы свести к минимуму риск побочных эффектов, максимальная суточная доза снижена. Максимальное количество вещества в сутки составляло 450 мг. Препарат рекомендовали принимать в три приема в день.
Еще одна форма препарата, гарантирующая большую безопасность, - это форма с замедленным высвобождением. Он был представлен GlaxoSmithKline под названием Wellbutrin SR. FDA США одобрило эту форму препарата в 1996 году. Препарат рекомендовали принимать дважды в день.
В 1997 году бупропион был одобрен FDA в качестве средства для лечения никотиновой зависимости. На рынок был выведен препарат Зибан, предназначенный для курильщиков, желающих бросить зависимость.
В 2003 г. FDA одобрило другую форму бупропиона с замедленным высвобождением под названием Wellbutrin XL. Достаточно было принимать препарат 1 раз в сутки. Из-за измененного механизма высвобождения, уменьшенной дозы и менее частого приема препарата частота приступов после применения этого препарата аналогична или даже ниже, чем у других антидепрессантов. Однако все же рекомендуется соблюдать особую осторожность при применении бупропиона у людей с риском судорог.
Бупропион для лечения депрессии
Дофамин считается «гедоническим» нейромедиатором. Это важно для способности чувствовать удовольствие, а также для работы центра вознаграждения мозга. Его уровень определяет способность заниматься деятельностью, мотивацию, а также удовлетворение жизненных и физиологических потребностей. Люди, страдающие депрессией, часто имеют проблемы с деятельностью, которая поддерживает жизненные функции, такими как сон и еда.
Бупропион используется при лечении сезонной депрессии либо как самостоятельный препарат, либо в сочетании с другими антидепрессантами. Этот препарат часто комбинируют с препаратами из группы СИОЗС. Бупропион также был одобрен для профилактики сезонной депрессии.
Важная особенность, которая отличает бупропион от большинства антидепрессантов, заключается в том, что он не влияет отрицательно на половую функцию.Большинство лекарств, используемых при лечении депрессии, ухудшают эротическую жизнь пациентов.
Бупропион не имеет побочных эффектов, приводящих к снижению либидо и эректильной дисфункции. Есть также исследования, показывающие, что этот препарат может быть полезен при лечении сексуальной дисфункции.
Бупропион в лечении никотиновой зависимости
Бупропион также является антагонистом никотиновых рецепторов. Благодаря этому препарат снижает тягу к никотину и неприятные эффекты отмены. По этой причине он особенно полезен при лечении никотиновой зависимости.
Кроме того, бупропион подавляет обратный захват дофамина, что влияет на систему вознаграждения, что важно для состояния никотиновой зависимости.
С химической точки зрения этот препарат напоминает катинон и фенилэтиламин, то есть вещества с сильными психостимулирующими свойствами.
Кроме того, бупропион оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, аналогично никотину. В результате низкие дозы этого препарата могут действовать как заменитель никотина во время абстинентной терапии.
В 1997 году были проведены исследования по оценке влияния бупропиона на никотиновую зависимость. В исследовании приняли участие 615 пациентов. Они были рандомизированы для приема плацебо или бупропиона в дозе 100, 150 или 300 мг в день. Исследовательская работа длилась семь недель. Люди, страдающие депрессией, не могли участвовать в исследовании. Это должно было исключить влияние антидепрессивного действия на результат.
Исследование подтвердило положительный эффект бупропионовой терапии. В испытаниях доля пациентов, которые успешно бросили курить, составила 19,0% в группе плацебо, 28,8% в группе бупропиона 100 мг, 38,6% в группе бупропиона 150 мг и 44,2% в группе бупропиона 300 мг. Результаты были подтверждены измерениями оксида углерода в выдыхаемом воздухе.
Бупропион в лечении ожирения
Существуют клинические исследования, показывающие потенциал бупропина в лечении ожирения. Однако это вещество еще не было одобрено для лечения этого заболевания. Однако на фармацевтическом рынке есть препарат, содержащий бупропион в сочетании с налтрексоном.
GlaxoSmithKline в прошлом продвигал Wellbutrin, содержащий бупропион, для целей, отличных от тех, которые одобрены FDA. Производитель представил препарат как средство от ожирения и сексуальной дисфункции. Это была незаконная деятельность. В конечном итоге GlaxoSmithKline был оштрафован на 3 миллиарда долларов.
Бупропион используется в сочетании с налтрексоном для длительного контроля веса. Эти два компонента, вероятно, влияют на области мозга, участвующие в регулировании приема пищи. Это включает гипоталамус, который участвует в регуляции аппетита. По этой причине для лечения ожирения применяют комбинированный препарат, содержащий бупропион.
Еще одним важным аспектом использования этого препарата при лечении нарушений веса является его влияние на дофаминергическую систему. Дофамин имеет особое значение для центра вознаграждения. Отсутствие контроля над потреблением пищи часто связано с работой этого центра в мозге.
Побочные эффекты, вызванные бупропионом
Наиболее частые побочные эффекты, вызываемые бупропионом, включают:
- бессонница
- Головная боль
- сухость во рту
- расстройства пищеварительного тракта
- тошнота и рвота
- реакции гиперчувствительности, такие как крапивница
- потеря аппетита
- стимуляция
- раздражительность
- тремор
- головокружение
- нарушение вкуса
- помутнение зрения
- гудит в ушах
- повышение артериального давления
- покраснение кожи
- потливость
- высокая температура
- боль в груди
- слабость
Судороги - самый серьезный побочный эффект бупропиона. Риск судорог зависит от препарата и дозы. Форма пролонгированного действия препарата снижает риск возникновения этих побочных эффектов.
Люди с повышенным риском судорог:
- получил травму головы
- принимаете другие препараты, снижающие порог судорожной возбудимости
- страдаете диабетом и принимаете лекарства от этого состояния
- пристрастились к алкоголю
- принимать препараты, стимулирующие или снижающие аппетит
Обо всех этих ситуациях следует проинформировать лечащего врача.
Когда не использовать бупропион?
Бупропион не следует применять людям:
- у кого судороги
- диагностирована опухоль центральной нервной системы
- страдающий циррозом печени
- у кого в анамнезе были эпизоды булимии или анорексии
- с использованием ингибиторов МАО
Литература:
- Бупропион - эффективный антидепрессант с благоприятным профилем действия в сексуальной сфере, Славомир Муравец, Славомир Якима, Sexologia Polska 2007, 5, 2, 83–88
- Бупропион (CID: 444) в PubChem, Национальная медицинская библиотека США.
- Бупропион (DB01156) - информация о действующем веществе (.). DrugBank.
- Оптовая торговля R.D. и др.: Сравнение бупропиона с замедленным высвобождением и плацебо для прекращения курения. N. Engl. J. Med. 1997, 337, 1195-1202, онлайн-доступ
Прочитать больше статей этого автора
.jpg)
.jpg)
